|
搜索
搜 索
高等教育领域数字化综合服务平台
广谱肿瘤分子靶向放射性新药—18F标记黄连素衍生物的开发与转化
临床肿瘤的诊断和分期依赖于影像学，核医学2-氟-2-脱氧-D-葡萄糖（18F-FDG）正电子发射计算机断层扫描/计算机体层扫描(Positron Emission Computed Tomography / Computed Tomography, PET/CT)技术在肿瘤的诊断及分期（寻找恶性肿瘤原发灶及同步探测转移灶），探测未知原发肿瘤的原发灶，探测肿瘤复发、鉴别肿瘤残留与治疗后瘢痕或坏死组织，监测治疗，帮助制定放疗计划等方面较传统的影像学方法如：CT、MIR、超声等均已显示出独特的优越性。然而，18F-FDG不具有肿瘤特异性。炎症、感染性疾病如活动性肺结核、隐球菌性肉芽肿、肺脓肿、结节病等也可出现18F-FDG高摄取，导致假阳性结果；同时，许多分化良好的低级别肿瘤，包括大多数前列腺癌、肾细胞癌、肝癌、肺类癌、支气管肺泡细胞癌、消化道和结肠粘液性肿瘤、低度恶性淋巴瘤、高分化腺癌等，葡萄糖代谢水平相对较低，更接近正常组织，18F-FDG摄取低或不摄取，可出现假阴性结果。上述18F-FDG PET/CT肿瘤显像的假阳性和假阴性结果无疑会给临床肿瘤的诊断及鉴别诊断带来巨大的挑战。因此，开发新型非18F-FDG肿瘤靶向显像诊断药物势在必行！ 研究发现，黄连素——一种从小檗科植物家族中提取的苄基四异喹啉类生物碱，通过选择性作用于肿瘤细胞的线粒体，包括抑制线粒体复合物I和与腺嘌呤核苷酸转运蛋白相互作用等，诱导线粒体功能障碍，从而抑制肿瘤细胞的生长。肿瘤细胞的线粒体已成为一种优良的抗肿瘤治疗靶标。黄连素似乎可以抑制多种肿瘤细胞，包括结肠癌、前列腺癌、胶质母细胞瘤、胃癌、表皮样癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、口腔癌、舌癌、白血病和黑色素瘤等多种肿瘤细胞的生长。利用黄连素对肿瘤细胞线粒体的高度靶向性特性，用放射性释放γ射线的放射性核素标记黄连素衍生物可完成活体肿瘤的靶向分子显像；用释放α离子或β等射线的治疗用放射性核素标记该黄连素衍生物，利用黄连素衍生物自身的抗癌活性和放射性核素释放射线的辐射损伤生物学效应，可实现对肿瘤的化学-放射双重治疗。 首次成功合成新的黄连素衍生物并完成18F标记，形成一种新分子——18F标记黄连素衍生物；运用PET/CT技术,初步实现了18F标记黄连素衍生物（新分子）的新用途——活体荷VX2瘤兔的肿瘤靶向分子显像，具有创新性。 查新报告显示：国内外均无相关专利及文献报道。
四川大学
2016-04-15
中山大学陈小舒、杨建荣、田国宝合作团队在抗生素耐药进化领域取得进展
在进化历程中，抗生素耐药基因的每个核苷酸位点都可能发生突变，有些突变使细菌对抗生素更敏感，有些会导致更耐药。在抗生素选择压力下，更耐药的突变类型会更容易被筛选出来，并引起逐步扩散和传播。
中山大学
2022-05-30
1－甲基－4－异丙基－二环［2，2，2］辛烷－2，3－二酸酐的新用途
本发明属于一种含有以１－甲基－４－异丙基－二环［２，２，２］辛烷－２，３－二酸酐为主要成分，其含量为６０－１００％的组成物作为新型焊接剂的新用途，提供了一种可作为新型焊接剂的具有酸酐官能团为特征结构的单萜类衍生物。制备这个新型焊接剂是以α－松油烯和马来酸酐的分子间狄尔斯－阿尔德环加成反应产物为原料，使用５％Ｐｄ／Ｃ作为催化剂，用量是原料重量的１－１０％，氢的压力在０．１－１．０ＭＰａ，加氢反应温度在２０－３５℃条件下进行的，使用诸如甲醇，乙醇等醇类作为溶剂，使用量为原料重量的２－２０倍。本发明发现的该新型焊接剂，可以用在往电路板上用焊锡焊接电子元件时的焊接工艺之中以及各种需要焊接电子元件的电子产品生产过程当中。它具有很高焊接活性，残渣少，焊接温度低，易洗涤，是很有前景的新型焊接剂。
哈尔滨商业大学
2021-05-04
一种有压快速逆气流热脱附热氧化修复高浓度多环芳烃污染土壤的方法
本发明公开了一种有压快速逆气流热脱附热氧化修复高浓度多环芳烃污染土壤的方法，包括制备有压氧气，并对有压氧气进行升温；取污染土壤并预处理，然后将升温后的有压氧气从底部向上通过污染土壤，使得污染土壤与有压氧气逆流接触，形成含有气态有机物的热氧气；将含有气态有机物的热氧气减压后燃烧，彻底燃烧氧化残余的有机物，形成含颗粒物的废气；将含颗粒物的废气降温、净化，最后排放，得到净化土壤；将净化土壤冷却后回填场地，完成修复。本发明优点在于工艺与装置相对不复杂，设备费用合理；处理能力强；有机污染物的理论去除率高；土壤
安徽建筑大学
2021-01-12
西湖大学科研团队揭示核孔复合物胞质环的高分辨率冷冻电镜结构
核孔复合物（nuclearporecomplex,NPC）是真核细胞的核膜上负责物质双向运输的唯一通道，同时也是真核细胞中最庞大、最复杂的分子机器之一。其功能异常与包括癌症在内的多种疾病的发生相关。
西湖大学
2022-07-07
一类芳香杂环酮类化合物的锂离子二次电池正极材料及应用
本成果发明的一类芳香杂环酮或酮醌类化合物作为锂离子二次电池正极材料，是以具有芳香杂环酮或酮醌为电化学氧化还原位点的有机化合物，包括芳香杂环酮和芳香杂环酮醌类衍生物。该类化合物以芳香共轭酮或酮醌骨架上的羰基与锂离子的反应为作用机制并以羰基为反应活性位点，酮羰基、酮醌羰基是都是有机化合物正极材料中普遍使用的活性官能团之一，能够用于实现较高的比容量、更正的氧化还原电位和更高的放电电位，并作为高比容量、高循环性能的锂离子正极材料。
南京工业大学
2021-01-12
第四届中国高等教育智慧教学与课堂教学改革论坛
中国高等教育学会决定举办“第四届中国高等教育智慧教学与课堂教学改革论坛”。该论坛是2020年11月8-10日在长沙举办的“第55届中国高等教育博览会(2020)”的组成部分。
云上高博会
2020-11-09
第四届中国高等教育智慧教学与课堂教学改革论坛
中国高等教育学会决定举办“第四届中国高等教育智慧教学与课堂教学改革论坛”。该论坛是2020年11月8-10日在长沙举办的“第55届中国高等教育博览会(2020)”的组成部分。
云上高博会
2020-11-09
间三烷氧基苯基二烷基膦四氟硼酸盐及其合成和应用
本发明涉及间三烷氧基苯基二烷基膦四氟硼酸盐及其合成方法和在钯催化的碳-氯键活化后的Suzuki偶联反应中的应用。本发明的间三烷氧基苯基二烷基膦四氟硼酸盐，在反应体系中与钯催化剂进行配位，可以高选择性的激活惰性碳-氯键，并与体系中的有机硼酸发生Suzuki偶联反应，得到对应的偶联化合物。本发明简洁一步合成在空气中能稳定存在的三烷氧基苯基二烷基膦四氟硼酸盐，与其他已知的用于碳-氯键活化的配体的合成方法相比，本发明的合成方法路线短，操作简单。
浙江大学
2021-04-11
4U-83 型小四轮拖拉机配套薯类作物收获机
该机综合采用被动式自激弹性挖掘铲减阻技术；对向转动防缠 绕技术；浮动式振动抖土等技术，有效解决了收获过程的挖掘阻力大、挖掘部 件易缠绕、薯土分离效果差等技术难题。配套动力 8.8～14.7kW；收获幅宽 600～ 850mm；生产率为 0.15～0.25 hm2/h； 损失率≤5.0 %；伤薯率≤5.0 %。与国 内外同类机具相比具有挖掘阻力小、不易拥堵、薯土分离效果好等优点。该机 已有青岛市洪珠农业机械有限公司组织批量生产，在四川、贵州、山东、内蒙 古等地广泛推广应用。 产品研发显著提高了我国马铃薯的机械化水平，提高了相关生产企业的经 济收益和市场竞争力。按每年生产 4000 台马铃薯收获机，售价按 5800 元/台计， 每套成本 2000 左右，则生产企业年新增产值 2320 万元，可实现利税 1420 万元， 采用机械化作业后，还将大幅度提高劳动生产率、降低损失、缩短耕、种、收 时间，有利于劳动力向二三产业转移，增加农民收入。通过项目实施可以有效 提升西南、中南地区农业机械化水平。
青岛农业大学
2021-04-11