4月22日，清华大学药学院饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）发表题为“降解对比抑制：开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”（Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）的研究论文。HMGCR（3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）是胆固醇（cholesterol）合成途径中的限速酶，并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂（statin,他汀类化合物）如阿伐他汀（atorvastatin,立普妥®，辉瑞）在临床被用于预防和治疗心血管疾病，并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受，比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用，这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中，研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC）的技术，对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达，从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中，研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础，然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究，发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性（DC50~100 nM）。相比之下，抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用（图1）。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来，研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制；通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体（LDLR）表达水平上调的能力相当（图2）。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限，该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外，靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中，该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者，饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接： https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339

东南大学医学院实验室纯水/超纯水一体化系统采购招标项目的潜在投标人应在东南大学采购中心网（https://dnzb.seu.edu.cn/）获取招标文件，并于2022年06月14日09点30分（北京时间）前递交投标文件。

技术分析（创新性、先进性、独占性） 目前的海洋食品保鲜商用冷链主要是3条：①传统4℃冷藏链，贮藏期最短，7天左右,不能满足商业流通要求；②冰鲜（冰藏）冷链，贮藏期短,15天左右,商业流通半径受限；③传统-18℃以下的冻藏冷链，贮藏期长，半年或一年以上，但是存在海洋食品蛋白质变性、脂肪氧化和解冻汁液（营养与风味）流失等品质大幅下降的问题,商业价值锐降。 冰温是继冷藏和冻藏后的一种新兴食品保鲜技术。包括冰温贮藏、熟成、发酵、浓缩、干燥和流通6个方面，冰温温度带指的是零度到食品冻结点之间的温区，该温区加工的食品新鲜味美。在国家自然科学基金面上项目的资助下，本研究团队研发了食品冰温真空干燥（脱水）实验机和中试机，物料脱水过程中温度波动控制在±0.5℃以内。海洋食品的冰点多在-1℃～-2℃，冰温带狭小是其商业应用难点，本成果提出“冰温真空脱水+冰点调节剂”方法（实审中发明专利：一种拓宽生鲜食品冰温带的方法，申请号201810870251.3），将食品冰点降至-4℃以下，实现0℃至-4℃海洋食品非冻结商业流通，突破了冰温技术应用瓶颈。以草鱼片为例，适口含盐量2.5%和含水率60%鱼片（冰温真空脱水后），0℃至-4℃非冻结贮藏期70天以上，为传统4℃冷藏的10倍，鲜味成分倍增。 另外，海洋食品0℃至-4℃非冻结保鲜冷链，涉及到“冰温真空脱水机”的冷阱制冷系统，0℃至-4℃贮运装置（冷库和冷藏车）的制冷系统，本团队“制冷系统中两相射流泵代替膨胀阀”专利技术解决了制冷剂节流损失回收的难题，中试实验结果表明，最大节能幅度达9%。 冰温真空脱水（干燥）机 射流泵供液制冷系统实验台 创新性： ① 海洋食品0℃至-4℃非冻结保鲜冷链的创建，创新装置：冰温真空脱水机-精密温控技术； ② 射流泵代替膨胀阀冷链制冷系统节能技术，创新设备：冷链用两相射流泵供液系统-制冷剂节流损失回收利用技术。 先进性：本成果海洋食品非冻结保鲜贮藏期国际领先，射流泵代替膨胀阀冷链制冷系统的节能幅度国际领先。 独占性：本成果的核心技术涉及3项授权发明专利，为上海海洋大学独有。

本发明公开了一种CuS修饰的固定化TiO2纳米带光催化剂的制备及使用方法，其特征在于，具体包括如下步骤：(1)钛片的预处理；(2)对钛片进行电化学阳极氧化处理，制备固定化TiO2纳米带；(3)采用连续离子层吸附反应方法制备CuS修饰的固定化TiO2纳米带。本发明方法制备的光催化剂不但能够吸收可见光，而且促进了光生电子?空穴的分离，进而提高光催化效率，能够有效的去除环境中的有机污染物，并避免造成纳米污染。

本发明属于医药技术领域,公开了穿心莲内酯衍生物在制备预防和治疗肝纤维化药物中的应用,涉及15苄亚基14脱氧11,12脱氢穿心莲内酯衍生物及其3,19酯化物.经实验证明,该类化合物显著抑制人肝星状细胞LX2迁移,活化.显著降低肝纤维化大鼠肝组织纤维化水平,降低细胞外基质蛋白(ECM)相关组分含量;显著降低肝纤维化大鼠免疫炎症相关因子的水平,并有效抑制免疫炎症反应;抑制肝组织中肝星状细胞活化,促进胶原降解.将该类化合物作为活性成份用于制备抗肝纤维化药物,高效低毒,为肝纤维化的治疗和预防提供了新的药物途径,从而扩大了临床用药的可选择范围,具有良好的应用开发前景.

本发明提供了具有抗 EB 病毒和抗 KSHV 活性的化合物及其来源，以及分离纯化方法和应用，具体是从金丝桃属植物地耳草中分离纯化得到化合物 1-18，其中从湖北省蕲春县大别山地区 10 月份采集的地耳草中分离纯化出化合物 1-10，从江西省庐山市庐山地区 8 月份采集的地耳草中分离纯化出化合物 11-18。通过这 18 个化合物对两种致瘤疱疹病毒进行抗病毒活性研究，发现化合物 1、3、4、7 和 8 对 EB病毒的 DNA 复制有抑制活性；化合物 3、6 和 13-17 对卡波氏肉瘤相关疱疹病毒(K

膝骨关节炎在中、老年患者中多发。目前治疗膝骨关节炎的理疗仪器具有体型巨大、形式单一、参数固定、价格昂贵、且必须在医院使用的特点。未来医疗的终点要回归家庭，回归社会，回归工作。当下结合养老产业的家庭康复服务和家庭康复理疗仪器的研发和应用成为热点。 该产品基于三种物理治疗因子主要针对OA病理基础中三个重要特征的事实，提出科学问题如下：是否可以将低频脉冲电磁场（PEMFs）、振动治疗（VT）和温热治疗（TT）三者整合一体化为一类便携式的骨关节炎治疗仪器，并且各参数可调。具有关键性技术和关键工艺。一体化治疗仪实现磁激励、振动和加热三种物理因子方式可以同时工作，也可以分别工作。以交互式人机界面方式，以高性能的TMS320F2812为中心处理，外加接口控制器和外围处理单元，充分兼顾机械和工程上的精细化和小型化。具有新设计构思和工业材料。引入新型医用材料 PTC ,使之兼具热疗和电疗的效果。此外,电子元器件采用贴片封装,整体电路和温热元件均嵌于护膝内部，穿戴方便舒适，适于各年龄段患者的膝关节解剖结构，提高患者治疗依从性。该产品设计目标是便携式仪器，追求产品的小型化和家庭化。便于操作，做到既安全又有效。

高端智能化、高效节能、低耗能的机械设备主要为：履带式的移动破、圆锥破