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以人 FKBP51 蛋白为靶点的先导化合物及筛选方法与应用
雄激素受体(androgen receptor，AR)被认为在前列腺癌的发生、发展和转移中起到关键作用。因此，雄激素撤除疗法(androgendeprivation therapy)成为治疗晚期前列腺癌的最常用和有效的方法。但是在治疗的两到三年内，大部分晚期前列腺癌就会发展成去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。对于 CRPC 目前缺乏有效治疗手段，成为前列腺癌治疗中最为棘手的问题。在雄激素撤除环境下，AR 的再激活存在多种途径，主要包括病灶部位雄激素的合成、AR 的基因突变、倍增和可变剪切以及 AR 共
兰州大学
2021-04-14
用于脑中风治疗的一种具有溶栓和脑保护作用的融合蛋白
脑卒中为脑血管破裂或血栓阻塞血管导致大脑缺血损伤，其治疗的药物非常缺乏，阿替普酶是迄今为止唯一获得FDA批准用于缺血性脑卒中的溶栓药物,易引起再灌注损伤,可延长其给药时间窗和减轻再灌注损伤。但临床上神经保护剂十分缺乏。本项目为脑中风治疗的小分子蛋白药物研究，包括两个小分子量蛋白。其一是犬钩虫抗凝多肽5（AcAP5），是一种具有强效抗血栓形成（抑制FXa）和溶血栓（抑制TAFIa）两种功能的蛋白，其中溶栓作用为本团队发现（已申请专利并获得授权）。 其二是在AcAP5基础上改造的蛋白TBN（已申请专利），具有溶栓和神经保护作用功能。体内外实验表明AcAP5和TBN均具有较好的溶栓（溶解动脉血栓）、抗栓（预防脑中风血栓溶解过程中血栓再形成）和神经保护作用（减小梗死体积），“三位一体”的功能使其具有更好的治疗脑卒中效果。
北京大学
2021-01-12
结核分枝杆菌融合蛋白Mtb10.4-Hsp16.3的构建.表达和纯化方法及其应用
本发明选择结核杆菌生长期和休眠期主要的保护性抗原Mtb10.4和Hsp16.3，构建融合蛋白Mtb10.4-Hsp16.3（MH）。在大肠杆菌中表达纯化该蛋白，将该蛋白和佐剂混合构建亚单位疫苗，分别于BCG初免后12、14周加强免疫C57BL/6小鼠两次，最后一次免疫6周后检测细胞免疫反应，最后一次免疫后10周进行结核菌毒株H37Rv攻击。结果：该融合蛋白能在大肠杆菌中稳定大量表达，经离子交换层析、凝胶过滤层析和疏水层析三步纯化得到纯度较高的蛋白；构建的亚单位疫苗免疫动物可产生针对结核杆菌特定抗原（Mtb10.4和Hsp16.3）的特异性细胞和体液免疫应答，具有较强的免疫原性；毒株攻击后，小鼠肺脏结核菌数量明显少于PBS组和BCG组。结论：本发明成功构建、表达和纯化不带任何标签的融合蛋白MH,此蛋白可诱导较强的细胞和体液免疫应答并具有一定的动物保护效应，有望成为临床结核病预防和治疗的候选疫苗。
兰州大学
2021-01-12
一种黄酮类化合物及其在抗癌症药物中的应用
本发明提供了一种黄酮类化合物及其在抗癌症药物中的应用，该化合物具有如下通式(I)结构：其中，m为1～10；R1和R2分别选自氢、羟基和未取代或由一个或多个第一取代基取代的芳基、杂芳基；X选自氢、羟基、硝基、卤素、氨基或氰基；R3选自氢、羟基、‑O(CH2)nN(R4R5)，其中，n为2～10，R4和R5分别选自氢、未取代或由一个或多个第二取代基取代的C1‑C10烷基、C2‑C12链烯基、C1‑C10卤代烷基、C2‑C12卤代烯基、C2‑C14杂烷基、C2‑C12烯氧基、C1‑C6炔氧基、氨基、C1‑C10烷基氨基、C1‑C10氨基烷基、C1‑C10烷基羰基、C1‑C10烷氧羰基、C1‑C10烷基氨基羰基、C1‑C10烷基羰基或C5‑C12芳基羰基。
南开大学
2021-04-10
天然产物Symplostatin4衍生物及其在制备抗癌症干细胞药物中的应用
本发明提供了一种天然产物Symplostatin4的衍生物及其在制备抗癌症干细胞药物中的应用，该衍生物的结构通式为：本发明所述的天然产物Symplostatin4衍生物可有效抑制多种癌症细胞增殖，可应用于抗癌药物中。
南开大学
2021-04-10
异甜菊醇在制备治疗非酒精性脂肪性肝病药物中的应用
本发明公开了异甜菊醇在制备治疗非酒精性脂肪性肝病药物中的应用。相对于现有技术，本发明发现了异甜菊醇能改善高脂饮食导致的大鼠非酒精性脂肪肝病，减少脂质在肝细胞内的累积，抑制游离脂肪酸导致的肝细胞内氧化应激，线粒体功能受损以及肝细胞凋亡，保护肝细胞。整体动物水平上表现为降低血清转氨酶水平，减少血清中游离脂肪酸，改善血脂紊乱。这些作用表明异甜菊醇可用于非酒精脂肪性肝病的治疗，具有开发药物的前景。
东南大学
2021-04-11
鞣花酸及与雷公藤红素协同在制备抗肺癌药物中的应用
本发明公开了鞣花酸及与雷公藤红素协同在制备抗肺癌药物中的应用，所述鞣花酸不仅发挥作用较好，并且作为一种天然多酚物质，在动物实验中几乎未产生任何副作用，血清指标和体重均属正常，在雷公藤红素与鞣花酸协同作用时，可以降低雷公藤红素的使用剂量，并且无明显副作用。
中国农业大学
2021-04-11
大枣叶提取物及其在制备防治肝损伤药物及保健食品中的应用
【发 明人】郭盛；段金廒；钱大玮；宿树兰【摘 要】本发明公开了一种大枣叶活性提取物及其在制备防治肝损伤药物或保健品中的应用。本发明首次采用大孔树脂耦合聚酰胺树脂，然后通过制备液相制备大枣叶精制提取物，较传统的分离纯化方法分离效率更高，且分离得到的活性成分含量高，生物活性强，安全性高。经实验研究表明，大枣叶提取物可显著降低CCl4、D-GalN和乙醇所致肝损伤模型小鼠血清ALT、AST活性及肝组织MDA含量，增强肝脏SOD活性，对肝损伤具有很好的防治功效。因此大枣叶及大枣叶提取物有望开发成为新一代安全有效，用于防治肝损伤的药物或保健品，同时也为大枣叶废弃资源变废为宝及枣树资源综合利用提供了途径。
南京中医药大学
2021-04-13
一种治疗心脑血管疾病的药物组合物、制备方法及其质量控制方法
【发 明 人】郭立玮；付廷明；朱华明；朱华旭；张启春；刘峰；张伟【摘要】本发明提供一种治疗心脑血管疾病的药物组合物、制备方法及其质量控制方法，涉及制药领域。所述治疗心脑血管疾病的药物组合物，由下述重量配比的中药原料制成：地龙30~50份、全蝎15~25份和水蛭30~50份。其制备方法，包括如下步骤：将地龙粗粉、全蝎及水蛭粗粉混合均匀，加水浸泡，将药材连同浸泡液加入粉碎机进行湿法粉碎，离心，取上清液作采用中空纤维膜过滤，取粗提取液中分子量范围为9~120KDa的组分即得所述治疗心脑血管疾病的药物组合物。本发明药物组合物，去除了药材中干扰药效的杂质，所以抗血栓方面的药效较传统药物显著增强，且能显著减少服用剂量，却并未检测到毒性。
南京中医药大学
2021-04-13
消症饮在制备治疗盆腔炎和盆腔淤血综合征药物中的应用
【发 明 人】高月平【技术领域】 本发明涉及消症饮在制药中的新用途，具体地说是涉及消症饮在制备治疗盆腔炎、盆腔瘀血综合征药物中的应用。【摘要】一种消症饮在制药中的新用途，即在制备治疗盆腔炎和盆腔瘀血征药物中的应用，消症饮是由鹿角片、白芥子、桃仁、熟地、淫羊藿、生薏苡仁、三棱、醋柴胡、大血藤、延胡索、按一定重量配比制成，该药物可制成汤剂、胶囊剂、片剂、冲剂、口服液、糖浆或合剂等，经临床试验结果表明150例符合慢性盆腔炎诊断患者，分为治疗组和对照组，对照组用抗妇炎胶囊，治疗组用消症饮汤剂，结果，治疗组和对照组的总有效率为100%和78%；90例盆腔瘀血综合征患者，对照组予血腑逐瘀口服液治疗，治疗组用消症饮汤剂，结果，治疗组痊愈34例，有效11例，总有效率100%，而对照组痊愈10例，有效22例，无效13例，总有效率71. 1%。
南京中医药大学
2021-04-13