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头孢洛宁的合成
头孢洛宁(Cefalonium、Cephalonium)是美国先灵葆雅制药公司在英联邦国 家内开发的奶牛枯奶期针对乳房炎的预防性用药，属于第二代头孢菌素类药物， 具有长效广谱抗菌作用。是全球三个指定的动物专用头孢类抗生素。该药主要 在欧盟及英联邦国家范围内使用，我国鲜有进口或开发报道。由于使用范围相 对小，前几年该药的生产开发并未引起国内原料药厂家的重视，去年以来，头 孢洛宁下游行业进入新一轮景气周期从而带来头孢洛宁市场需求的膨胀，头孢 洛宁行业的销售上升明显，供求关系得到改善，行业盈利能力稳步提升。同时， 217 在国家“十二五”规划和产业结构调整的大方针下，头孢洛宁面临巨大的市场投 资机遇，行业有望迎来新的发展契机。
山东大学
2021-04-13
含氢硅油的合成
南京工程学院
2021-04-13
煤系高岭土合成SiAlON
煤系高岭土合成 SiAlON 体系材料是以煤系高岭岩（主要化学成分是二氧化硅、三氧化二铝以及残存的碳）为主要原料，采用多种介质（碳、金属粉、氮化物等）协同还原-氮化的方法合成高性能 SiAlON 体系耐火材料的一种技术，其基本工艺过程是：将煤系高岭土与少量添加介质均匀混合，添加有机粘结剂混合后压制初始强度成型，在高温下通入氮气还原氮化合成 SiAlON 耐火材料。目前，我国已成为耐火材料的生产大国，耐火材料市场巨大，故合理利用煤炭工业废弃物、实现资源高效利用对于环境保护、实现煤炭工业的可持续发展均具有非常重要的意义。本课题的特点是：一方面原料丰富、价格低廉、合成工艺非常简单,有利于大型工业化生产, 可以高效、清洁、充分利用煤系高岭岩矿的有价值成分，是制备高温耐火材料的又一个新途径；另一方面可以明显降低我国耐火材料原料紧张的压力，提高耐火材料质量。本课题在多项国家科技支撑计划及国家自然科学基金的资助下，在该技术的研究与应用开发方面进行了深入系统的研究工作，创造了一系列具有自主知识产权的新配方、新工艺，拥有 4 项国家发明专利，并分别获得了教育部二等奖、中国冶金科学技术奖二等奖等多项奖项。可用于合成低成本、高性能、高附加值的氮氧化物复合材料。其应用领域包括：高炉炉腰、炉腹和下部炉身耐火材料，新一代高炉复合炉衬陶瓷杯，钢包透气砖，水平连铸防裂环，连铸浸入式水口防堵塞材料热电偶套管，喷射冶金炉喷涂料等。
北京科技大学
2021-04-13
石墨烯合成转移
团队研究后发现，樟脑与石墨烯表面吸附能较小，作为辅助转移层时可以仅通过室温下干燥升华、低温短时间退火或无水乙醇试剂清洗被完全除去。这避免了传统转移方法中去除转移支撑层所使用的有机试剂长时间浸泡和高温退火等操作，减少了对石墨烯薄膜的品质损坏，并扩展了石墨烯在诸多柔性基底上的应用。 除此之外，在使用自制的樟脑溶液旋涂至石墨烯薄膜上并刻蚀掉铜基底时，石墨烯薄膜周围形成了一层樟脑油包围层，对石墨烯薄膜提供了紧固保护。团队还发现，由于樟脑油层在
南方科技大学
2021-04-14
靶向降解β-Catenin的PROTAC多肽在治疗结肠癌中的应用
1. 痛点问题
Wnt/β-catenin信号通路的持续激活会导致多种癌症的发生发展，例如结肠癌、胃癌、肝癌等。通过特异性降解β-catenin来抑制肿瘤中的Wnt信号被认为是一种最直接有效的抗癌策略。过去以β-catenin为靶点的Wnt信号抑制剂几乎都是小分子，但小分子抑制剂很难对β-catenin进行彻底的抑制，到目前为止没有β-catenin的小分子抑制剂被批准临床使用。因此，开发特异性降解β-catenin的新型药物具有极大的临床应用价值。
2. 解决方案
本项目采用蛋白降解靶向嵌合PROTAC（Proteolysis-Targeting Chimeras）技术，将VHL泛素连接酶的配体肽段用化学合成的方法和订书肽xStAx连接起来，得到靶向嵌合体多肽xStAx-VHL。该嵌合体多肽能够持续稳定地降解肠癌细胞内的β-catenin蛋白，从而抑制Wnt/β-catenin信号。在小鼠的小肠类器官系统中，xStAx-VHL能够有效地抑制类器官的存活，xStAx-VHL也能明显的抑制结肠癌细胞在裸鼠皮下的成瘤作用，而且可以显著减少小鼠结肠癌模型中的肿瘤数量。此外，xStAx-VHL可以通过特异性降解β-catenin来影响结肠癌患者来源的肿瘤类器官的生存。本项目首次报道了一种利用PROTAC技术合成的靶向降解β-catenin的嵌合体多肽,不仅可以在细胞内特异性降解β-catenin抑制Wnt/β-catenin信号通路，而且还能在多个肿瘤模型中抑制细胞增殖和肿瘤发生发展。
清华大学
2021-10-21
一种肝癌靶向和选择性的抗癌小分子多肽
抗癌药物的靶向选择性、低耐药性是目前抗癌药物深度研发的难点和瓶颈。本成果发明了一种靶向肿瘤标志蛋白的小分子多肽，其不仅呈现对已筛选的肝癌、乳腺癌、前列腺癌等细胞强的抑制和杀伤作用，尤其是对肝癌呈现强的细胞选择性，具有开发为国家注册一类原创新药的前景。相关工作与成果已申报国家发明专利，属于自主知识产权和原创研发。
西南交通大学
2015-12-26
一种角类多肽、其分离方法及抗氧化用途
【发 明 人】刘睿；段金廒；钱大玮；唐于平；郭建明 【技术领域】 本发明涉及药物技术领域，具备涉及一类具有抗氧化活性的角类多肽、其分离方法及用途。本申请为200910233784.1的分案申请。 【摘要】 本发明涉及药物技术领域，具备涉及一种角类多肽、其分离方法及用途。本发明的角类多肽具有下列序列结构:Tyr-Glu-Asp-Cys-Thr-Asp-Cys-Gly-Asn。本发明的多肽提取分离自水牛角，药理试验证明，本发明的多肽具有良好的抗氧化活性。
南京中医药大学
2021-04-13
苯一步羟基化合成苯酚的绿色合成工艺
成果描述：苯酚是重要的基本有机化工原料，在工业上具有广泛的用途，其需求量大，主要用于生产双酚Ａ(亚异丙基二酚)和酚醛树脂，也用于生产己内酰胺、苯胺、烷基酚、脂肪酸等产品, 此外，苯酚还可直接用作化学试剂、防腐剂和消毒剂。近年来，由于电子通讯、汽车工业和建筑业的迅猛发展，苯酚的一些下游产品需求增长较快，相应带动了对苯酚需求的强劲增长，世界苯酚需求大约以年均3%~4%的速度增长。目前世界上生产苯酚的主要方法有异丙苯法、甲苯-苯甲酸法。其中异丙苯法是目前世界上生产苯酚最主要的方法，其生产能力约占世界苯酚总生产能力的92 %，目前，苯酚合成工艺正向无废、少废、不联产丙酮技术发展。 本成果提供原料易得、价廉、制备成本低、性能稳定、寿命长、可重复使用的催化剂。采用活性炭直接作为苯羟基化制取苯酚的催化剂，可获得单程收率12%，选择性75-80%，重复10次左右活性保持基本不变；经硝酸氧化改性的活性炭浸渍负载硫酸铁后烘干，制得载铁活性炭，采用载铁活性炭作为催化剂，可实现温和条件下（30℃，接近常温）高选择性制取苯酚，收率可提高到20%，选择性达到90%以上；采用连续流动反应器体系，在优化的工艺条件下，最好可得到苯酚收率28.1%和选择性大于98%。此成果中的载铁活性炭有较好的的实用性，可用于取代苯的环氧化。市场前景分析：该项技术可应用于化工生产企业，使用该项技术，可以避免副产物，苯酚单程收率高，原料可回收进一步使用，生产过程更容易达到环评要求。与同类成果相比的优势分析：催化剂活性评价： 30 °C、苯:H2O2为 1:3、载铁催化剂用量0.5g、反应时间4~7 h，苯酚收率> 20 %。 催化剂稳定性评价： 30 °C、苯:H2O2为 1:3、载铁催化剂用量0.5g、反应时间4~7 h，催化剂重复3次，活性保持基本不变。 国内先进。
四川大学
2021-04-10
负载蛋白、多肽类药物微球立体形态及分布的测定方法
本发明公开了一种负载蛋白、多肽类药物微球立体形态及分布的测定方法，属于微球测定技术领域。
中山大学
2021-04-10
抗 HIV-1 多肽 C23，其编码序列及其制备方法
本发明涉及一种抗ＨＩＶ－１的多肽Ｃ２２、该多肽Ｃ２２表达前体、编码多肽的 ＤＮＡ序列、单体多肽的药物组合物，及其制法。本发明的多肽Ｃ２２用融合蛋白表达 得到多肽前体，酶切得到多肽Ｃ２２，工艺简单，且可提高最终产率，适合于工业化生 产。
同济大学
2021-04-13