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乙酰赖氨酸类似物的制备技术
项目简介 作为一种主要的蛋白质翻译后修饰,赖氨酸侧链乙酰化及乙酰赖氨酸侧链去乙酰化 已在近年证明能有效地调节多个关键生命过程,并且也已证明是发展人类疾病药物(特 别是癌症)的新型生物靶点。本成果发展了两个 Fmoc 保护的乙酰赖氨酸类似物(即 Fmoc硫乙酰赖氨酸和 Fmoc-甲磺酰赖氨酸)的有效制备方法及其成功应用于基于 Fmoc 化学的 固相多肽合成。本课题组的前期工作已表明含有这两个乙酰赖氨酸类似物的肽及肽类化 合物能作为发展下一代抗癌药物的全新起点以及作为更近一步研究蛋白质乙
江苏大学 2021-04-14
成分振荡金属氮化物涂层的制备方法
本发明属于表面工程技术的应用,具体是成分振荡金属氮化物涂层的制备方法,在等离子体偏压反溅清洗过的表面平整的基片上,以反应溅射工艺模式在基片表面沉积成分振荡金属氮化物涂层,沉积过程中,通过改变N2气与Ar气的分流量或分气压来控制溅射气体中N2气与Ar气的含量比,且N2气与Ar气的含量比变化曲线随涂层沉积时间呈现出周期性变化规律。本发明制得的涂层中N元素的含量比沿涂层生长方向的分布具有振荡特征;涂层是由多个亚层组成的多层结构,而每一亚层中N元素含量比的变化呈现梯度分布特征,该涂层具有梯度化与多层化的双重复合结构特征。
四川大学 2016-09-29
一种纳米铜磷化物的制备方法
本发明公开了一种纳米铜磷化物的制备方法,包括 S1 将纯度大 于 98%的红磷与经表面处理的铜网密封在充满惰性气体的容器中;S2 对所述步骤 S1 的容器进行烧结,所述烧结温度为 250℃~450℃,烧 结时间为 1h~10h,即可获的纳米尺寸的铜磷化物。红磷质量比铜网 质量为 0.1~0.5 时,可获得 Cu3P。红磷质量比铜网质量为 0.51~1.5, 可获得 CuP2。本发明方法过程简单、原料价格低廉易得,对设备要求
华中科技大学 2021-04-14
一种聚合物缓蚀剂及其制备方法
本发明提供了一种聚合物缓蚀剂及其制备方法,其制备方法是: 在容器中加入引发剂、催化剂与卤代环氧丙烷于 0~25℃下混合反应 3~10 小时,再加入烷基吡啶,于 90~150℃下回流冷凝反应 2~6 小 时,得到本发明聚合物缓蚀剂;其中引发剂、催化剂、卤代环氧丙烷 与烷基吡啶加入的质量比为 1~2:1~2:40~100:10~50。本发明 的缓蚀剂具有水溶性好、用量少、缓蚀效果好等特点。
华中科技大学 2021-04-14
具有除草活性的化合物及其制备方法
本发明公开了一种具有除草活性的化合物,具有通式(Ⅰb)的结构,通式中R为2或3或4位上的烷基、卤原子、羟基、羧基。本发明还公开了化合物的制备方法:它是将β—席夫碱乙醇与取代苯甲酸反应制得的。本发明的化合物对双子叶植物生长具有明显的杀灭或抑制生长作用,可以用做除草剂有效成分。 (注:本项目发布于2013年)
华中农业大学 2021-01-12
一种基于调控微管聚集的靶向性多肽-葫芦脲超分子组装体及其制备方法及应用
一种基于调控微管聚集的靶向性多肽‑葫芦脲超分子组装体及其制备方法及应用。其特征在于:苄基咪唑通过化学修饰到多肽的骨架上,不仅保留了多肽靶向微管蛋白的能力,还为苄基咪唑与CB[8]的非共价包结提供了锚点。形态学研究表明,微管的自组装形貌通过的交联可以戏剧性地从纤维状的纳米聚集体转变为颗粒状的纳米聚集体。此外,细胞和活体实验证明,广泛的超分子交联可以诱导细胞凋亡,最终抑制肿瘤的增殖。本发明的优点是:证明了微管之间的聚集可以通过多肽‑微管蛋白之间的相互作用和多肽‑葫芦脲之间的超分子作用进行有效地调控,这可能被发展成为治疗癌症等许多退行性疾病的有前途的疗法。
南开大学 2021-04-10
一条具有靶向卵巢癌特性的多肽
一条具有靶向卵巢癌特性的多肽,利用噬菌体展示肽库技术于卵巢癌肿瘤模型体内筛选得到,其氨基酸序列为WSGPGVWGASVK。经鉴定此多肽不仅可区分卵巢癌细胞和正常细胞及卵巢癌细胞和其他癌症细胞进而与卵巢癌细胞特异性结合,并且可有效地被卵巢癌细胞内化,作为药物载体可提高药物的吸收率。此多肽在静脉注射入肿瘤模型体内后可有效地特异地富集于卵巢癌肿瘤区域,是一条全新的已证实其体内靶向能力的多肽,可作为一种构建靶向载体以传递抗癌药物的理想配体。
四川大学 2021-04-11
抑制HIF1α稳定性的多肽及其应用
本发明提供了如下(a)或(b)所述的多肽:(a)由CEKYELD所示的氨基酸序列组成的多肽,(b)将(a)限定的氨基酸序列经过多个氨基酸的添加且具有抑制缺氧条件下HIF1α蛋白稳定性的活性的由(a)衍生的多肽。本发明通过体外实验证明了上述多肽对HIF1α稳定性有显著的抑制作用,并能够抑制HIF1α下游基因vegf的表达及产物VEGF的分泌,本发明对治疗缺氧相关的肿瘤及血管新生具备重大潜力。
南开大学 2021-04-10
抑制癌症新靶点的多肽抗癌药物研发
OPB和YPB多肽用于乳腺癌的治疗,尤其是对临床难点的三阴性乳腺癌有特效。同时,该产品可能扩展到对其它癌症的治疗,成为光谱的抗癌药物。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、成果简介 本项目发明了两种抗癌肽OPB和YPB,是根据两个癌蛋白之间的结合位点设计,拥有自主知识产权(两个发明专利一个已授权,一个预计今年被授权)。 抗癌肽OPB和YPB单独使用时,能够通过竞争性阻断这两个癌蛋白的结合而抑制癌症。 (1)在细胞水平,抗癌肽OPB和YPB各自独立使用,能抑制多种乳腺癌细胞增殖,尤其是对三阴性乳腺癌十分有效, IC50值约为 15 µM,而对正常乳腺细胞无副作用。 (2)在小鼠移植瘤实验中,OPB和YPB多肽能够抑制三阴性乳腺癌肿瘤的生长,同时对小鼠正常生长无副作用。 主要创新点: 1)抑癌靶点明确,特异性强。 2)对三阴性乳腺癌(临床治疗难点)有很好的抑制效果; 3)靶点仅在癌细胞内,因此对正常细胞无副作用; 4)靶点在癌细胞内普遍存在,因此理论上可推广至多种癌症的治疗,市场前景十分广阔。 先进性: 1)发现了治疗三阴性乳腺癌的新靶点; 2)所创造的抗癌肽显示出高效和低副作用; 3)该药物具有潜在的抑癌广谱性。 独占性: 1)目前,市场上还没有治疗三阴性乳腺癌的特效药。本产品的开发将可能独占三阴性乳腺癌治疗的市场; 2)在本项目的抗癌肽开发为广谱的抗癌药物后,将可能占据较大比例的癌症药物市场。
东北林业大学 2022-08-12
基于可切割自聚集标签的多肽表达纯化方法
01. 成果简介 本项成果提供了一种多肽的合成方法,利用了自聚集短肽诱导目标多肽的聚集,使得生物合成的多肽以沉淀形式保护下来,从而避免降解;然后通过体外切割,获得目标多肽,优化了多肽合成和分离的工艺,操作简便且不受多肽的长度限制,有望为多肽药物的高效制备提供一种解决方案。 具体的,在目标多肽的N端或C端融合一段自聚集短肽,这两者之间采用一个连接肽将两者融合。这个连接肽可以是化学切割、酶切割的识别序列或自切割肽(内含肽)。通过分子克隆,将这三段肽(目标肽、连接肽、自聚集短肽)克隆并转化至表达菌株(如大肠杆菌BL21(DE3))中进行表达。随后通过离心或过滤收获菌体,利用高压、超声波等技术进行细胞破碎;再通过离心或过滤收集不可溶部分(聚集体);在简单洗涤后,根据所选的连接肽的属性进行切割,如化学切割,蛋白酶切割或诱导自切割;再通过离心或过滤去除不可溶部分,收集上清即可得到粗纯多肽产品。如下图所示: 02. 应用前景 基于本项技术可以合成糖尿病仿制药利拉鲁肽、矮小症仿制药生长激素(hGH)等。03. 知识产权 相关成果已授权3项中国发明专利及1项美国专利。04. 团队介绍 团队主要研究领域为合成生物学和生物制药(包括他汀类化学药物和多肽药物),负责人林章凛博士为教授、博士生导师,教育部长江学者,广东省“珠江人才计划”科技领军人才。先后承担973、863、国家重点研发计划专项、国家自然科学基金等科研项目,发表SCI论文50余篇,申请专利20余项。05. 合作方式 商务合作。06. 联系方式 lijiaoli2016@tsinghua.edu.cn biyangxf@scut.edu.cn
清华大学 2021-04-13
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