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EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶（EZH2）因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性，无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶，以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。
基于前期发现的EZH2降解剂的基础，通过进一步结构优化，发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子，并展现了良好的成药性；ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中，EZH2可通过非甲基转移酶活性，持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性，在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果，并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。
EZH2降解药物的市场前景广阔，以神经母细胞瘤为例，恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大，在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%，死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药，共有三款产品获批上市，目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略，将带来良好的经济社会效益。
四川大学
2025-02-11
人工智能药物筛选、药物设计
技术分析（创新性、先进性、独占性）
本项目已经具备具有200个CPU集群辅助计算，目前已建立了国际上领先的万个化学药物的化合物库和六万多种中药单体化合物库、利用国际一流的计算机辅助设计软件（Schrodinger, Discovery Studio, MOE等）进行大规模化合物数据库的虚拟筛选，并根据REOS预测、ADME/T性质的理论预测，结构聚类等，剔除成药性差的化合物。
目前已经针对多个靶点和药物做了国际创新性研究工作，相关成果在药学领域相关SCI期刊上共发表论文17篇，平均影响因子>4.5，他引460余次。
苏州大学
2021-05-11
用于诊疗的类弹性蛋白多肽偶联物
1. 痛点问题
蛋白质药物在各类重大疾病的治疗中越来越重要。然而，大多数蛋白质药物由于其快速的肾清除和稳定性差，因而循环半衰期很短，需要频繁地以高剂量给药，导致较低的治疗效果和严重的副作用。目前最常用的提高半衰期的方法包括：PEG化、HSA融合、Fc融合等，其中PEG化会产生非均相的位点异构体混合物难以分离和纯化，产率低、生产成本高、生物活性显著降低。HSA融合需要在真核表达系统中生产，产率低、成本高，同时会显著降低药用蛋白的生物活性的问题。Fc融合蛋白存在免疫原性和糖基化的问题。同时，传统的蛋白药物纯化方法成本高昂，不仅需要特殊设备，须对固相基质进行定制，难以放大到工业规模且纯化效率低。
2. 解决方案
本项成果针对当前长效蛋白质药物领域的行业痛点，提出了独特的缓释长效蛋白新药的一站式解决方案，其分为两项具有自主知识产权的平台化技术，分别是ELP融合长效蛋白修饰技术和可逆循环相变ELP融合蛋白缓释技术，能够更好地降低生产成本，提高药物疗效，加强质量控制，提升技术的普适性。
清华大学
2021-09-17
纳米药物开发
设计了一种基于非编码RNA靶向递送的多模态可视化纳米药物，初步实现了对体内肝癌细胞模型中肿瘤干细胞和侵袭转移的抑制。郭若汨博士、吴志强博士和王晶医生为该论文的并列第一作者，附属第一医院郭宇副主任医师为通讯作者。 该研究首先通过对临床标本进行分析，发现肝癌的非编码RNA治疗靶标。进而利用前期开发的肝细胞癌特异性“诊断-治疗一体化”纳米载体技术，实现对体内肝癌细胞的基因治疗和疗程中MRI实时显影。研究中发现，开发的纳米药物通过调控上皮间质转化/干性，抑制肝癌细胞的侵袭、转移和增殖。同时，负载治疗基因的纳米药物也具有磁共振成像等多模态分子显像功能。
中山大学
2021-04-13
药物瓶瓶盖
本实用新型公开了一种药物瓶瓶盖，涉及医疗用品领域，提供一种能够自动关闭的药物瓶瓶盖。药物瓶瓶盖包括瓶盖主体、旋转杆、密封块、密封垫和弹簧；瓶盖主体上设置有药瓶连接结构，瓶盖主体为具有空腔的中空结构，瓶盖主体内设置有旋转杆槽、棉签孔、弧形的弹簧槽以及位于空腔内的转轴和密封座，旋转杆槽由瓶盖主体侧面延伸至空腔并与弹簧槽相交，密封座表面为密封座斜面，棉签孔贯穿瓶盖主体并与密封座斜面相交；弹簧位于弹簧槽内；旋转杆通过旋转杆槽插入空腔并与转轴铰接，旋转杆压紧弹簧；密封块一面为密封块斜面，密封块与旋转杆连接；密封垫一面与密封块斜面连接，另一面与密封座斜面贴合。本瓶盖适合安装在易挥发药物瓶上，如安尔碘瓶。
四川大学
2016-10-10
抗衰老药物
衰老是生命的自然过程，主要指随年龄增加，机体功能减退，内 环境稳定能力与应激能力下降，机体的细胞、组织、器官在结构与功 能上表现出来的种种退化。面对早衰群体，要从根本上提高他们的生 存质量，就要找到改善身体机能、延缓衰老的药物，使他们能够健康 衰老。提供一种中药方剂的新用途，可在制备抗衰老药物中应用，有 望开发成新一代的抗衰老药物。
兰州大学
2021-04-14
抗感染药物
提供药物组合物及其在制备抗感染药物中的应用。所述药物组合 物不仅具有显著的体内抗感染作用，且在半数致死时间之前，与其拆 方相比，药物组合物能维持更显著的药效。因此本发明所提供的药物 组合物可在制备抗感染的药物中应用。
兰州大学
2021-04-14
揭示植物免疫多肽Pep家族的加工成熟机制
发现II型MC蛋白酶介导PROPEP1的加工机制，但Stael团队认为MC4是叶片中唯一介导PROPEP1加工的蛋白酶，而李剑峰团队发现包括MC4在内的多个II型MC家族蛋白酶在叶片PROPEP1的加工方面具有冗余功能。这两项研究为理解Pep信号转导在植物免疫以及其它生理活动中的功能及调控机制提供了新的认知。细菌鞭毛flg22通过受体FLS2/BAK1介导的信号转导激活PROPEP1表达，产生的PROPEP1前体定位于液胞膜表面。flg22 同时引起细胞内的Ca2+浓度升高，后者促进II型MC蛋白酶的自加工激活，进而可对PROPEP1进行加工。从液泡膜释放的Pep1进入细胞质，并通过未知的方式移动到细胞间隙，并被PEPR受体识别后激活或强化植物免疫。
中山大学
2021-04-13
一种小分子多肽、其应用及产品
本发明公开了一种小分子多肽、其应用及产品。实验表明，所述小分子多肽，其应用于制备降低缺血后神经元坏死药物、降低缺血后神经元凋亡药物及防治缺血性卒中药物，具有良好的效果与实际操作可行性。本发明提供的产品，为其活性成分包括所述小分子多肽的防治缺血性卒中的药物，其为医学上可接受的剂型，优选为注射剂。
华中科技大学
2021-04-14
乌骨鸡黑色素及其活性多肽产品的研制
项目研究背景： 目前国内外还未出现商品化的乌骨鸡黑色素和抗氧化 活性多肽产品，本项目采用酶解、膜分离等现代技术获得了具有较强抗氧 化生物活性的乌骨鸡黑色素和活性多肽胶囊产品， 并确定了其适用于中试 生产的最佳工艺参数，同时制定了其质量标准，为工业化生产提供了科学 依据。成果的引用可进一步深入开发我国特有的乌骨鸡资源，提高其附加 值，增加农民收入，具有较好
南昌大学
2021-04-14