|
搜索
搜 索
高等教育领域数字化综合服务平台
一种用于治疗痔疮的药物及其制备方法
本发明公开一种用于治疗痔疮的药物及其制备方法，所述用于治疗痔疮的药物包括花椒、忍冬藤、蒲公英、马齿苋、苦参、败酱、冰片和食盐。本发明以花椒、忍冬藤、蒲公英、马齿苋、苦参、败酱、冰片和食盐作为治疗痔疮的药物的有效成分，其中花椒具有散寒祛湿、消肿止痛之功效，忍冬藤具有散热解毒、祛湿止痛之功效，冰片具有清热止痛、防腐生肌至功效，食盐具有消炎杀菌、消肿止痛之功效，并通过花椒、忍冬藤、蒲公英、马齿苋、苦参、败酱、冰片和食盐的协同使用，能达到快速使痔块回纳、痔核消除、肿痛减轻、创面愈合的效果，显著改善了对痔疮的治疗效果。
（注：本项目发布于2019年）
武汉轻工大学
2021-01-12
功能多肽的定向分离及功能评价
功能性多肽是分子结构介于氨基酸和蛋白质之间的一类化合物，具有很强的生物活性，在体内能实现抗氧化、抗高血压、降脂、降糖、抑菌等功效。因其具有直接吸收、吸收快、100%吸收的吸收机制，同时可作为其他营养物质/活性成分的载体，因此生物效价和营养价值极高。 本项目已开展的前期研究工作，能够对动物来源（如文蛤、虾仁、蝉花、牦牛皮等）和植物来源（虫草花、樟芝、灵芝、灰树花以及谷物等）的功能多肽进行定向分离，通过选择适合的蛋白酶进行酶解，或根据功能多肽的氨基酸序列进行合成，再根据其分子量、等电点、pH、以及对盐、温度等的稳定性不同，实现分离纯化的目的。在此基础上，通过药理活性筛选平台，对其生物活性进行功能评价。课题组具备对抗氧化、降血脂、降血糖、保肝（脂肪肝、酒精性肝损伤、肝硬化）、肠道菌群调节、抑菌等功能活性进行评价的细胞/动物模型。
江南大学
2021-04-13
EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶（EZH2）因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性，无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶，以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。
基于前期发现的EZH2降解剂的基础，通过进一步结构优化，发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子，并展现了良好的成药性；ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中，EZH2可通过非甲基转移酶活性，持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性，在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果，并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。
EZH2降解药物的市场前景广阔，以神经母细胞瘤为例，恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大，在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%，死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药，共有三款产品获批上市，目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略，将带来良好的经济社会效益。
四川大学
2025-02-11
人工智能药物筛选、药物设计
技术分析（创新性、先进性、独占性）
本项目已经具备具有200个CPU集群辅助计算，目前已建立了国际上领先的万个化学药物的化合物库和六万多种中药单体化合物库、利用国际一流的计算机辅助设计软件（Schrodinger, Discovery Studio, MOE等）进行大规模化合物数据库的虚拟筛选，并根据REOS预测、ADME/T性质的理论预测，结构聚类等，剔除成药性差的化合物。
目前已经针对多个靶点和药物做了国际创新性研究工作，相关成果在药学领域相关SCI期刊上共发表论文17篇，平均影响因子>4.5，他引460余次。
苏州大学
2021-05-11
一种自乳化阿霉素纳米药物及其制备方法
本发明公开了一种自乳化阿霉素纳米药物，是由阿霉素上8-羟乙酰基的羰基通过体内可降解的化学键与亲水基团连接而成的；该药物前体通过将亲水性小分子基团或亲水性聚合物短链量引入到疏水的DOX分子上使其成为亲水-疏水型分子，在水中能自组装纳米大小的颗粒或囊泡，可利用EPR效应靶向肿瘤组织，具有载药量高、毒副作用小、保留了阿霉素本身的高细胞毒性的特点。本发明还公开了一种自乳化阿霉素纳米药物的制备方法，载药量高，产率高，适于工业化生产。
浙江大学
2021-04-11
一种治疗慢性胃炎、胃癌的药物及其制备方法
本发明公开了一种治疗慢性胃炎、胃癌的药物及其制备方法。本发明药物，含有桦褐孔菌的水提取物，所述水提取物是将桦褐孔菌子实体用水在80-90℃下回流提取得到的。其制备方法包括以下步骤：1)将粉碎桦褐孔菌子实体用水在80-90℃下回流，得到水提取液，干燥得到水提取物；2)将步骤1)所剩桦褐孔菌子实体用乙醇在 70-80℃下回流，得到乙醇提取液，蒸干溶剂得到乙醇提取物；3)将步骤1)所得水提取物与步骤2)所得乙醇提取物按重量份数比1.5-2.5∶1混合，得到所述药物。本发明药物能有效提高机体免疫力，且没有任何毒副作用；对胃炎、胃癌等具有显著的疗效。本发明药物原料来源广泛，制备方法简单，成本低廉，具有广泛的临床实用价值和经济价值
江苏师范大学
2021-04-11
异硫氰酸酯在制备防治耐药肿瘤药物的用途
本发明公开了异硫氰酸酯在制备防治肿瘤耐药药物的用途。 本发明运用细胞生物学和分子生物学的方法，证明了异硫氰酸酯有效抑制肿瘤耐药细胞的生长。因此可将异硫氰酸酯作为有效成分制备防治肿瘤耐药的药物，以及保健品、食品、化妆品。
天津医科大学
2021-02-01
抗肝癌、黑素瘤药物－重组精氨酸脱亚胺酶的制备
精氨酸脱亚胺酶（Arginine deiminase，EC 3.5.3.6，ADI）因其可以作为 精氨酸营养缺陷型肿瘤细胞（如：肝癌、黑素瘤）的靶向治疗药物而受到广泛关注。目前，进入癌症临床研究的仅有支原体来源的 ADI，处于临床三期试验。本项目从自然界筛选到产精氨酸脱亚胺酶的变形假单胞菌，在大肠杆菌实现 了该酶的重组表达，采用该重组 ADI 进行体外和小鼠体内抗癌活性研究，对肝癌细胞人肝癌细胞系 HepG2 和小鼠肝癌细胞系 H22 有显著抑制作用。基于简便灵敏的 96 孔板高通量筛选模型，筛选在体内生理条件下具有较高酶活以及底物亲和性的精氨酸脱亚胺酶突变株，采用随机突变、定点突变等非理性和半理性的蛋白质定向进化手段，获得了最适 pH 由 6.0 提高至 7.0，在生理中性条件下（pH 7.4）酶活力较野生型 ADI 提高了 33 倍以上的 ADI 突变株，比活力为 15－17 U/mg。该改造后的 ADI 的 PEG 化和小鼠实验正在进行中。
江南大学
2021-04-11
异硫氰酸酯在制备防治耐药肿瘤药物的用途
本发明公开了异硫氰酸酯在制备防治肿瘤耐药药物的用途。 本发明运用细胞生物学和分子生物学的方法，证明了异硫氰酸酯有效抑制肿瘤耐药细胞的生长。因此可将异硫氰酸酯作为有效成分制备防治肿瘤耐药的药物，以及保健品、食品、化妆品。应用范围:本发明可应用于生物医药领域，以及保健品，食品，化妆品领域。效益分析:本发明可应用于生物医药领域，以及保健品，食品，化妆品领域。 肿瘤的耐药是当今肿瘤治疗的关键和难点。本发明证明了异硫氰酸酯可有效抑制肿瘤耐药细胞的生长。因此异硫氰酸酯有望成为抗肿瘤耐药的新药及保健品。
天津医科大学
2021-04-10
丹酚酸A在制备抗肿瘤转移药物中的应用
【发 明 人】陈卫平；毕蕾；曾莉；王昕【摘要】本发明公开了丹酚酸A在制备抗肿瘤转移药物中的应用。本发明的重要之处是发现了丹参丹酚酸A对肿瘤转移具有显著的抑制作用，对肿瘤转移相关基因和蛋白有明显的影响，并能选择性抑制肿瘤细胞增殖，对人体正常细胞安全、低毒。因此，具有制备抗肿瘤转移药物的应用前景。
南京中医药大学
2021-04-13