|
搜索
搜 索
高等教育领域数字化综合服务平台
一种抗肿瘤活性天然产物草胡椒素E半合成方法
【发 明 人】王欣之；王天麟；文红梅；李伟；杨帆；刘睿【摘要】 一种抗肿瘤活性天然产物草胡椒素E半合成方法，首次涉及一种具有抗肿瘤活性的天然产物草胡椒素E(peperomin?E)的半合成方法。以中药石蝉草全草中提取得到草胡椒素A(peperomin?A)为原料，经过苯硒基亲核取代和氧化脱苯硒基两步得到草胡椒素E，再经硅胶柱层析精制得到纯度大于99.0%的草胡椒素E精品。
南京中医药大学
2021-04-13
天然皂液
山东晶华洗涤日化有限公司
2021-09-08
药物中间体丁香乙酮与香草乙酮绿色合成技术
丁香乙酮与香草乙酮属高附加值药物中间体，售价高达1千元/公斤以上。目前工业上采用 酰化-转位法生产这二种中间体，存在原料价格昂贵、副产物分离困难、环境污染大等缺点， 造成生产成本高、产品价格居高不下。这条路线的优点在于： 1. 原料制备方便，自备生产原料，可形成技术的垄断性，并增加产品数目； 2. 使用本课题组开发的高效绿色氧化技术，安全、高产、分离简便，仅有少量中和废水； 3. 氧化技术通用，可以制备同类各种对羟基芳酮、醛，和各种对羟基一二级苄醇化合物。
华东理工大学
2021-04-11
精神分裂症治疗药物帕潘立酮的合成
帕潘立酮 (paliperidone) 是治疗精神分裂症药物，由强生公司开发，于2006年12月美国食品 药品管理局 (FDA) 批准上市。临床显示可有效延迟精神分裂症症状的复发率，用于精神分裂 症急性短期和长期维持性治疗，帮助病人减轻病症的程度，长期使用可有效稳定病人病情。 华东理工大学近年来开发成功帕潘立酮合成工艺，做到工艺简便、收率高。所开发的帕潘立酮合成路线，所有原材料都立足于国内，反应步骤简洁，操作简便，无昂 贵的辅助试剂，易于规模化生产。
华东理工大学
2021-04-11
开发抗HIV药物关键中间体高效合成方法 相关药物对新冠病毒有初期活性
该研究主要通过铑催化的不对称转移氢化非对映选择性地构筑两种氨基氯代醇2和3（上图），然后经过简单的碱处理过程可得到关键的氨基环氧中间体。与此前一些还原策略相比较，该合成方法极大地提高了合成效率和非对映选择性(转化数TON高达4900，非对映选择性高达99:1)。从这两个关键中间体出发可以合成一系列的抗HIV蛋白酶抑制剂类药物，例如阿扎那韦(Ataz
南方科技大学
2021-04-14
一种吲唑的制备方法及其在药物合成中的应用
由于其良好的生物活性，吲唑类化合物日益引起药物研究者的重视。很多具有生物活性的吲唑衍生物相继被合成，并应用于临床，如：KP1019 已经顺利通过了结直肠癌的一期临床试验；lonidamine 是一种窄谱抗肿瘤药，临床用于各种肿瘤，尤其是肺癌，前列腺癌和脑瘤的治疗；AF-2785 是一种处在试验阶段的男性口服避孕药；根据文献报道，YC-1 具有很好的抗癌活性，YD-3 表现出了很好的抗血管生成活性；granisetron 临床上用于细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐以及预防治疗手术后的恶性呕吐；
兰州大学
2021-04-14
天然产物Symplostatin4衍生物及其在制备抗癌症干细胞药物中的应用
本发明提供了一种天然产物Symplostatin4的衍生物及其在制备抗癌症干细胞药物中的应用，该衍生物的结构通式为：本发明所述的天然产物Symplostatin4衍生物可有效抑制多种癌症细胞增殖，可应用于抗癌药物中。
南开大学
2021-04-10
天然气脱蜡
技术简介：本发明涉及一种具有脱除固体、半固体和液体石蜡功能的天然气净化装置，外壳自上而下被上隔板、中隔板和下隔板分割成天然气集气腔、天然气进气腔、加热腔和集渣腔。天然气集气腔顶部有天然气排气口；天然气进气腔侧面上部有天然气进气口、下部有排零口；加热腔侧面上部有加热气进口，下部有加热气出口；集渣腔底部有排渣口和阀门、侧面有液位控制器。旋流分离管的溢流管向上伸入天然气集气腔，旋流分离管的进气口在天然气进气腔内，旋流分离管圆柱段和锥段在加热腔内，旋流分离管的底流管向下伸入排渣腔。回流管联通天然气集气腔和
常州大学
2021-04-14
通过新机制靶向p53通路的抗肿瘤天然产物候选药物分子
TP53作为最著名的抑癌基因之一，其编码的p53蛋白控制着一个广泛而灵活的生物网络，并承担着基因组守护者的角色。TP53基因的缺失或突变与各种癌症的形成、发展有着至关重要的联系。正是由于p53蛋白在控制肿瘤中所具有的重要作用，不论是医药企业还是科研界都在积极地开发靶向p53生物通路的抗肿瘤候选药物。本研究利用仿生合成策略首次合成了天然产物rhytidenones家族中化学结构最为复杂的rhytidenone A分子，并且运用化学生物学手段进一步阐明了该家族中抗肿瘤活性最强的rhytidenone F的靶点蛋白及生物作用机制。该研究发现：rhytidenone F通过共价作用于蛋白酶体激活因子PA28γ的Cys92位点，从而阻碍了p53蛋白的有效降解，进一步导致p53蛋白在细胞内积累，最终激活Fas信号通路并引起肿瘤细胞凋亡。该工作揭示了天然产物rhytidenone F作为第一个被发现的PA28γ小分子抑制剂，有望成为靶向p53信号通路的新一代抗肿瘤候选药物分子；同时，该分子也可以作为化学探针，帮助进一步研究p53蛋白降解途径的新的生物机制。目前正在进一步将积极推进该候选药物分子的转化医学研究和临床前抗肿瘤药物开发。
北京大学
2021-04-11
一种抗疟剂药物中间体材料的制备及合成工艺
青蒿素是目前为止最热门的抗疟疾特效药，由于它速效和低毒的用药特点，现已作为世界卫生组织推荐的药品。青蒿素从植物的花蕾和叶子中分离提取，但近来因为青蒿素的大肆提取，生态平衡遭到破坏，资源枯竭，所以不宜长久提取；此外，由于患者大多为贫苦地区的人民，购买力低下，承受不起青蒿素高昂的价格。对此，科学家们开始研究新的药物，希望能降低治疗的成本，也可以减少青蒿素的用量，保护生态环境。
在研发新药物的过程中，研究工作者发现一类含 trioxolane 单元的分子药物对于疟疾的抗击有着很好的效果。通过对药物进行改造研究，研究人员得到了药物性能优异的类似物 OZ439。通过口服，OZ439能完全消灭人体当中的寄生虫，现如今 OZ439 的合成已在瑞士进行了中试生产。
本项目是通过廉价的反应材料，经过催化转化制备合成 OZ439的所需重要中间体 HPCH。目前实验室已完成了催化剂的筛选和合成工作，所制备的催化剂在温和的反应条件下可以获得较高收率的 HPCH，其生产成本低于国外药企的要求。
开发计划：催化剂的放大制备及反应工艺的放大研究及优化，催化剂的循环利用和产品的分离及纯化。本项目初期一直与国外药企进行沟通合作，工艺优化后即可进入产业化阶段。
所需条件支持：希望能获得 100 万经费支持与 100m2 实验室支持，用于购置反应评价及催化剂放大制备设备。
南开大学
2021-04-13