治疗失眠症新药——雷美替胺合成新工艺研究

雷美替胺是日本武田制药公司开发的新作用靶点失眠症治疗药物，2005年7月首次在美国上市，商品名：Rameheon，Rozerem；剂型：片剂（8mg/片）。雷美替胺是目前唯一上市的用于治疗难入睡型失眠症褪黑素受体激动剂，对慢性失眠和短期失眠也有确切疗效；由于本品无依赖性和药物滥用倾向，FDA将其列为不受管制的催眠药物。 由于专利文献报道的合成方法需多步高温、高压催化氢化反应，合成中还需采用不对称催化氢化还原，所用原料价昂，回收不易，并且合成步骤较长（约18步反应），导致总收率很低，原料药成本高。为此，本课题组发展了几种全新合成路线，成功合成了高纯度的雷美替胺（化学纯度>99%，光学纯度>99%），并使合成步骤大大简化（约9~11步反应），革除了高温、高压操作，使氢化反应常压即可进行，且所用化工原料均可在国内解决。所发现的新方法避免了武田公司专利方法---不对称催化氢化存在的缺点，以及可能引起专利纠纷，其中一些关键中间体为未见文献报道的新化合物。部分研究内容已申请中国发明专利三份，具有自主知识产权。

四川大学 2016-04-15

肌萎缩侧索硬化症模式动物及潜在治疗性靶标

1.痛点问题 ALS（肌萎缩侧索硬化症，俗称“渐冻人症”），被称为“全球五大绝症之首”，平均约每90分钟就会有人确诊，平均生存期只有2-5年，欧美仅有2-3年。目前ALS全球没有有效治疗药物，被美国FDA批准的治疗药物仅有依达拉奉（Edaravone）和利鲁唑（Riluzole），这两款药物仅能延长2-3个月生存期，亟需有效治疗的药物上市。 2.解决方案 本项成果涉及一种ALS小鼠疾病模型和ALS潜在的治疗靶点。利用本项目成果预期能够研发出一种ALS新的治疗方案，采用基因治疗的方式将靶点基因转入腺相关病毒载体，然后输入到患者体内，从而使患者的运动神经元产生该基因的蛋白产物。该产物预期能够挽救患者的运动神经元，从而将ALS病人生存期极大地延长。而ALS小鼠疾病模型可以在基因治疗开发过程中用于药效检测。 合作需求 1）了解ALS等神经退行性疾病研发的风险与难度，有情怀和使命感，有志于共同向这一世界级难题发起挑战的各类投资机构。 2）有志于布局神经系统疾病药物合作开发，尤其具有成功出海经验的大型生物医药企业一起合作开发相关管线。 3）1500平米研发实验室的孵化器（加速器）及动物房。 4）与园区/政府等合作共建神经系统疾病动物平台。 5）具有神经生物学或AAV科研背景，且愿意与衍生企业一起向这一世界级难题发起挑战的专业人才。

清华大学 2022-07-04

液体活检，开启精神分裂症精诊医学新时代

精神分裂症是一种社会危害大的精神疾病，目前，精神分裂症诊断的漏诊误诊率高达45%，且效率低下。 团队从大量临床样本中筛选出精神分裂症特异生物标记物，开发出的试剂盒检测技术，通过对血液中的一组物质进行绝对定量，能高效准确地鉴定出精神分裂症患者。

中央民族大学 2021-02-25

腰椎间盘突出症检查训练仿真电子标准化病人

XM-YZT腰椎间盘突出症检查训练仿真电子标准化病人模型   XM-YZT腰椎间盘突出症检查训练仿真电子标准化病人模型其内脏、皮肤以及模拟人各关节活动具有仿真性，病变部位准确，可供学员反复进行腰椎间盘突出症检查及诊断训练。 功能特点： ■ 四肢可自由活动，机体组织损伤部位有运动障碍。 ■ 病变部位有压痛点。 ■ 有感觉异常。 ■ 有神经反向。 ■ 肌力下降。

上海欣曼科教设备有限公司 2021-08-23

预防或治疗阿尔茨海默症的药物、靶点及其应用

本发明公开了鸟嘌呤核苷单磷酸还原酶1作为预防或治疗阿尔茨海默症的药物靶标的应用，所述药物为Lumacaftor或其衍生物或含有Lumacaftor的药物组合物。鸟嘌呤核苷单磷酸还原酶1(GMPR1)的水平在阿尔茨海默症患者中高于健康者，是阿尔茨海默症的治疗靶点。该Lumacaftor可以抑制GMPR1的活性，进而阻止神经元死亡，治愈阿尔茨海默症。本发明通过分子对接技术在所有已知药物中筛选出Lumacaftor，并在阿尔茨海默症模型小鼠中验证了其治疗效果。

东南大学 2021-04-11

虎杖抗高尿酸血症有效成分群及其制备方法和应用

虎杖入药始载于《雷公炮制伦》列为上品，源于蓼科蓼属植物虎杖  Polygonum cuspidatum Sieb. Et Zucc.的干燥根茎，具有祛风利湿，散瘀止痛，止咳化痰之功能，用于关节痹痛，湿热黄疸，经闭，癥瘕，水火烫伤，跌扑损伤，痈肿疮毒，咳嗽痰多。高尿酸血症是嘌呤代谢紊乱或（和）尿酸排泄减少所引起的一组异质性疾病，是引发痛风的重要生化基础，与心血管疾病、慢性肾脏病及代谢综合征，如糖尿病、肥胖等密切相关，是一种严重影响公共健康的疾病。因此，研制高效、低毒、作用机制明确的抗高尿酸血症药物已成为国内外研究的热点和难点。   高尿酸血症主要通过降低尿酸生成和促进尿酸排泄来控制，尿酸生成关键酶和负责尿酸转运的各种转运蛋白是抗高尿酸血症药物作用的主要靶点。别嘌呤醇和非布索坦是在临床上使用的黄嘌呤氧化酶抑制剂，但皮肤过敏、肝炎、超敏反应综合征等不良反应在一定程度上限制了其使用。苯溴马隆和丙磺舒是以尿酸盐阴离子转运体1（URAT1）为靶点治疗高尿酸血症的典型促尿酸排泄药物，长期服用丙磺舒会增加肾结石的风险，而苯溴马隆具有较高的肝毒性未在美国注册。从疗效确切、毒副作用小的天然产物中探索发现具有多靶点作用特征的活性组合物是抗尿酸血症药物研发的重要途径。

青岛大学 2021-04-13

一种治疗失眠症的中药制剂和制备方法及其应用

【发 明 人】陆兔林; 毛春芹; 狄留庆 ; 李林; 季德 ; 殷放宙 ; 徐佳佳; 单鑫;【技术领域】本发明涉及中药制剂及制备方法,具体的说是涉及以中药材为原料而制成的一种治疗失眠症的中药制剂和制备方法及其应用。【摘要】本发明公开了一种治疗失眠症的中药制剂及其制备方法，该制剂由炒酸枣仁、生五味子、炒麦芽、百合和茯苓制成，上述药材加乙醇提取，减压回收至无醇味，药渣加水煎煮，煎液浓缩，离心，上清液继续浓缩后，与上述醇提浓缩液合并，浓缩，干燥成浸膏粉，加入适量辅料或矫味剂制成颗粒剂、胶囊剂、片剂或丸剂，经药理试验表明本发明对失眠症有较好的治疗作用，具有宁心安神的功效。

南京中医药大学 2021-04-13

预防治疗奶牛子宫内膜炎及胎衣不下症的药物组合物

可以量产/n本成果应用缓释技术和纳米技术原理，以聚维酮碘和催产素为主药，主要从配方筛选、优化、主药与辅料相容性、生产工艺、稳定性、体外抑菌效果等方面进行了系列研究，从648个配方中筛选得到最佳配方和生产工艺，申请并获得国家发明专利；同时，完成新兽药申报所要求的各项实验室研究内容，并进行扩大区域临床实验。该制剂应用缓释和激素协同作用原理，将杀菌作用与溶黄作用相结合，可同时用于防治生殖道疾病和卵巢机能疾病，因而不需严格诊断便可使用。　　技术水平：专利技术（国家发明专利授权号：ZL200510019158

华中农业大学 2021-01-12

消症饮在制备治疗痛经和子宫腺肌病药物中的应用

【发 明 人】高月平【技术领域】本发明涉及消症饮在制药中的新用途，具体地说是涉及消症饮在制备治疗原发性痛经、子宫腺肌病药物中的应用。【摘要】一种消症饮在制药中的新用途，即在制备治疗痛经和子宫腺肌病药物中的应用，消症饮是由鹿角片、白芥子、桃仁、熟地、淫羊藿、生薏苡仁、三棱、醋柴胡、大血藤、延胡索、按一定重量配比制成，该药物可制成汤剂、胶囊剂、片剂、冲剂、口服液、糖浆或合剂等，经临床试验结果表明，160例原发性痛经患者，分为治疗组和对照组，治疗组80例口服消症饮，对照组80例口服月月舒冲剂，结果，治疗组和对照组的总有效率为100％和72.5％；104例子宫腺肌病患者分为：治疗组64例口服消症饮，对照组40例口服桂枝茯苓胶囊。每月连服15天为一疗程，最多治疗6个疗程，结果治疗组痊愈34例，有效11例，总有效率100％，而对照组痊愈10例，有效22例，无效13例，总有效率71.1％。

南京中医药大学 2021-04-13

预防子宫内膜异位症术后复发的中药组合物及应用

本发明提供一种用于预防子宫内膜异位症术后复发的中药组合物及应用，由以下重量配比的原料药组成：淡竹叶150-450份，赤芍100-300份，莪术100-300份，柴胡100-300份。药物的制剂形式为胶囊剂、颗粒剂、片剂、散剂。本发明药物组合物经临床研究验证了其用于预防III-IV期子宫内膜异位症术后复发的安全性和有效性，组合物药味少，易于质量控制，同时成本低廉。可在制备用于预防III-IV期子宫内膜异位症术后复发的中药组合物中应用。

浙江大学 2021-04-13