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抗肺动脉高血压药物安贝生坦的合成
安贝生坦 (ambrisentan) 是由美国Gilead Science公司开发的一种内皮素受体拮抗剂,该药物 以S-活性构型于2007年6月获得美国FDA批准上市,商品名为Letairis,口服用于治疗肺动脉高血 压。它是继波生坦和西他生坦之后第三个上市的内皮素受体拮抗剂,具有治疗效果好、安全性 高、药物相互作用少、给药方式简便等优点,已经成为该类药的重点产品。 华东理工大学近年来成功开发了安贝生坦合成工艺,做到工艺简便、收率高。所开发的安贝生坦合成路线,所有原材料都立足于国内,反应步骤简洁,操作简便,无昂 贵的辅助试剂,易于规模化生产。
华东理工大学 2021-04-11
缬沙坦制备技术
抗高血压类药物缬沙坦(Valsartan),商品名:代文(Diovan),是一血管紧张素ⅡI型(AT1)受体拮抗剂,1996年7月首次在德国上市,此后陆续在欧洲、美国和日本上市,用于治疗高血压症和充血性心力衰竭等症。该药物是起到使血管紧张素Ⅱ的I型(AT1)受体封闭,血管紧张素Ⅱ血浆水平升高,刺激未封闭的AT2受体,同时抗衡AT1受体的作用,从而达到扩张血管降低血压的效果。缬沙坦具有降血压效果持久稳定,毒副作用小的特点。缬沙坦口服药片包括有40mg、80mg、160mg或320mg,常用剂量范围为每日40至320mg。在一些市场中还存在着40mg、80mg、160mg剂量的缬沙坦胶囊。复代文(缬沙坦氢氯噻嗪片、DiovanHCT)是缬沙坦与氢氯噻嗪的合剂,与缬沙坦不同的是,缬沙坦氢氯噻嗪片是高血压的专用药物,不可用于治疗充血性心力衰竭与后心肌梗塞。缬沙坦氢氯噻嗪片也是一款口服药物,剂量种类包括(缬沙坦/氢氯噻嗪 mg) 80/12.5、160/12.5、160/25、320/12.5和320/25。本项目研究了一种实用的制备方法,原材料价廉易得,收率高,产品质量好。
华东理工大学 2021-04-11
科技创新标志性人物-刘永坦(哈尔滨工业大学教授、博士生导师)
科技创新标志性人物-刘永坦(哈尔滨工业大学教授、博士生导师)
科技部 2021-08-31
阿莫曲坦制备技术
曲坦类药物属于选择性5-HT受体亚型激动剂,疗效好,安全性高,近年来占据了偏头痛 药物的大部分市场份额。阿莫曲坦是第五个上市的曲坦类药物,于2001年5月首次被FDA批准 于美国上市。该药是曲坦类药物中效果最好的一种,它生物利用度高 (70%~80%) ,维持时间 长且复发率低。 项目组在文献基础上,对阿莫曲坦的合成工艺进行探索和改进,以对硝基苯甲磺酰吡咯烷 为起始原料,经还原、重氮化、还原、环合、成盐制备得到苹果酸阿莫曲坦,其中环合收率为 48%,具有良好的应用前景。
华东理工大学 2021-04-11
奥美沙坦酯制备技术
奥美沙坦酯是由日本三共制药株式会社1991年研制成功的血管紧张素II I型受体(AT?)拮抗剂,2002年奥美沙坦酯由日本三共和美国Forest Laboratories 公司共同开发首先在美国上市。美国的商品名是Benicar,美国以外的商品名是Olmetec(傲坦)。2006年7月,上海三共制药有限公司正式推出了奥美沙坦酯,以商品名“傲坦”在中国上市,是一个正在起步的新药品种。奥美沙坦酯主要通过选择性抑制的主要升压因子血管紧张素II与血管平滑肌AT1受体的结合而发挥降压作用。多项临床表明其降压效果和预防靶向器官的损伤更为理想,该药无论单独使用或与其他药物合用,均有较好的降压效果,且耐受性良好,显示出很好的应用前景。奥美沙坦酯与其他沙坦类药物相比具有对AT1受体的选择性作用高(其对AT1受体的亲和力是对AT2受体的12500倍),能使舒张压和收缩压在24h内持续平稳降低,故显示出强效和长效的作用,且副反应少,是目前上市的沙坦类药物中总体疗效较好的品种。本项目研究了一种高效实用的制备方法,原材料价廉易得,收率高,产品质量好。
华东理工大学 2021-04-11
贝氏体刚
本项目建立了不同类型贝氏体的组合及其强韧化途径: 创立了系列贝氏体钢: 一、低碳粒状贝氏体钢 二、低碳仿晶界型铁素体/粒状贝氏体复相钢 三、无碳化物贝氏体/马氏体复相钢 四、超低碳贝氏体钢 五、中碳及中高碳贝氏体/马氏体复相钢 六、贝氏体铸钢 应用: 1.汽车工业 东风、江铃、一汽等公司分别在8、5、3、1.5吨汽车用贝钢做前桥、转向节、弯直臂等关键件,装车数十万辆,属汽车业中成熟钢种;多年在攀钢、兴澄钢厂、本溪、抚顺、唐山贝钢等钢厂生产汽车用贝钢。    本发明钢与国内外汽车用非调质钢性能对比 当今国际上有两类非调质钢,一类是作者发明的具有优良韧性的贝氏体型非调质钢,可以通过回火调整韧性。另一类是韧性较低的铁素体+珠光体非调质钢,不能通过回火调整韧性。 2.铁路运输 与宝鸡桥梁厂、上钢五厂合作高速重载1500MPa超强高韧可焊接空冷贝氏体钢铁路道岔在京广京沪线运行,寿命为高锰钢3倍; 与北京铁路局、北京特冶公司、包头钢铁公司合作研制的全贝氏体钢重载道岔试用在世界上最繁忙的大秦铁路,运量已经超过4亿吨,是高锰钢道岔的4倍; 与包头钢铁公司合作研制出高强高韧重轨,用于辙叉、尖轨,并正在开发曲线弯道上的应用; 与齐齐哈尔车辆厂合作研制新型车钩用铸造高强高韧贝氏体钢,目前取得重要进展。 3.海港码头  与宝钢特钢合作研制1500MPaφ56X1440mm超强贝钢大螺栓,批量用于建香港9号码头     香港9号码头建设用贝氏体型1500MPa级大型螺栓 (φ56×1440mm;σb: 1500MPa) 4.石油工业  油田用贝钢抽油杆,年万吨以上  5.煤炭、矿山及耐磨铸钢件    Mn系贝氏体钢近期又得到重大发展—新一代水淬及油淬贝氏体钢系列,与Mn系空冷贝氏体钢相辅相成,开创了贝氏体钢研究及应用的全新局面。可用于:  1、火车车轴钢  2、煤矿液压支架  3、高强钢板等。   大同矿务局产煤矿贝钢耐磨件,广泛使用,其中洗煤厂大型齿滚、齿板等替代并优于进口产品 6.工程机械 高强中厚贝钢板用于工程机械,在不控轧控冷、不专门热处理及不添加贵重元素前提下性能达到σb≥800MPa,σ0.2≥550MPa,δ5≥14%,-20℃AKV ≥27J,冷弯d=2a,180°合格 7.军工企业 “九五”重点军工项目—海军用海76贝钢预制破片弹已批量生产。 2004年10月由海军军工产品定型委员会组织完成了设计定型审查,2005年10月~2008年海军预计订货30000发,满足海军第一批装备要求,预计总创产值2亿元以上。  中碳贝氏体钢已用于制造某类型先进武器的预制破片弹弹体材料,破片性能优,并节约多道工序。   中碳贝氏体钢制造的预制破片炮弹打靶(厚铝板)及破片 8.超强高硬无缝管 天津无缝钢管厂合作生产1600MPa级固体物料贝钢输送管,寿命为普通低合金钢管(16Mn)3倍。   高强贝氏体钢管装在用于高层建筑机械上      贝氏体高强钢管应用于攀枝花尾矿输送 9.超高强建筑钢筋 研制屈服强度为930MPa的高强精轧螺纹钢筋,已经应用于郑州黄河大桥、广东九江大桥、广西悟州浔江大桥、四川紫坪铺水电站、广东广深沿江高速公路、贵州镇胜高速等重要建设工程,其性能要求为:s0.2>930MPa, d5>6% 现已升级::s0.2>1080MPa,d5>6% 。    在天铁轧二厂生产f32mm、f28mm屈服强度930MPa精轧螺纹钢筋,轧后无须热处理性能达到σs≥1080MPa,σb≥1320 MPa,δ5≥10%。   建设中的广深沿江大桥   九江大桥 10.离心铸管及耐磨弯管 新型空冷贝氏体钢抗磨离心铸管及耐磨弯管,现已批量投放到电力、建材、矿山等市场。经过多年的工业运行考验证明:其综合技术性能和经济指标都显著优于同类传统产品,具有很强的竟争力,是一个用高新技术改造和提升传统工业的优秀项目。
北京交通大学 2021-04-13
张安
天使投资人;第四届中国“互联网+”大学生创新创业大赛专家。
云上高博会 2022-03-24
阿奇沙坦酯制备技术
阿奇沙坦是日本武田 ( Takeda) 制药公司开发的一种新型血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂,通过 阻断血管紧缩素Ⅱ受体的活动而达到降低血压的效果,于2011年2月获美国FDA 批准上市,商 品名为EDARBI。该药为口服用药,既可单用,亦可与其他降压药联合用于高血压以及相关并 发症的治疗。 阿齐沙坦的前药阿齐沙坦酯 (azilsartan medoxmil) 已经在美国及欧洲等国家和地区上市销 售,通过动态血压监测测定,阿齐沙坦酯与两种常用ARB类处方药奥美沙坦酯 (40mg/天) 和缬 沙坦 (320mg/天) 最高批准剂量相比,EDARBI (80mg/天) 在降低临床收缩压 (SBP) 和24小时平 均SBP方面有显著性统计学优势。 阿齐沙坦的临床试验结果比现有ARB的降压效果好,与坎地沙坦酯相比,对于中度及轻度 高血压患者来说,统计学上阿齐沙坦有更强的降压效果,且能达到相类似的安全性及耐受性。
华东理工大学 2021-04-11
福伐曲坦的合成工艺
西南大学 2021-04-13
扇贝“青农金贝”
扇贝“青农金贝”是青岛农业大学贝类育种团队从紫扇贝与海湾扇贝杂交一代中经 多代选育获得的杂交扇贝新品种,2019年获得国家水产新品种证书(品种登记号: GS-01-009-2018)。 贝壳扇形,养殖当年平均壳长约60.1±2.6mm,壳长/壳高比为1.07±0.03,壳宽/ 壳高比为0.43±0.02;壳较薄,壳色为金黄色,左、右壳较突出,壳表放射肋17-18条,24 肋较宽而高起,肋上无棘;生长纹较明显,中顶;前耳大,后耳小。外套膜上有触手和 外套眼,鳃瓣状,闭壳肌、外套膜和鳃等组织均呈金黄色且前后闭壳肌融合,性腺位于 腹缘,分为明显的精区和卵区,精区成熟时为乳白色,卵区成熟时为橘红色,肠粗壮。 与白色闭壳肌相比,富含2种特有的类胡萝卜素扇贝醇酮和扇贝黄素,其脂肪含量 显著低于白色闭壳肌扇贝,不饱和脂肪酸比例高于白色闭壳肌扇贝,且脑磷脂含量显著 高于白色闭壳肌扇贝,食用价值和保健作用高,是一种具有巨大市场价值的扇贝。
青岛农业大学 2021-04-11
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