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喜树碱磺酰脒类化合物及其制备方法和用途
喜树碱是 Wall 等于 1966 年首先从中国特有的珙桐科植物喜树 (Camptothecaacuminata)中分离得到的一种具有显著细胞毒活性的 喹啉类生物碱(J.Nat.Prod.2004,67,129-135),对骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多种恶性肿瘤表现出较好的抑制作用,但在临床使用时发 现,喜树碱在发挥其抗肿瘤活性时会产生骨髓抑制、呕吐和腹泻等较 严重的副作用,同时因其分子结构中喹啉环上氮的特殊碱性而水溶性
兰州大学 2021-04-14
基于喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制与应用技术
以喜树碱为研究对象,从多样性合成与结构优化-----先导发现----活性筛选-----构效分析---活性分子模版的构建-----候选药物分子药效、安全性评价-------药物分子的成药性综合评价的基本策略与研究路线,开展以喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制研究,构建多种具活性骨架的喜树碱类似物,发现了具有临床价值的YQL系列抗肿瘤候选药物,研究发现该类药物对多药性耐药细胞株表现出较高的活性,且活性优于目前的临床药物伊立替康。
兰州大学 2021-01-12
翼欧教育万希:打造互联互通平台,让技术真正赋能教育和教学
5月21日,以“跨界聚合·交叉融合:高质量发展”为主题的第56届中国高等教育博览会在青岛热烈启幕。本届高博会以“跨界聚合·交叉融合:高质量发展”为主题,呈现了5G、人工智能、大数据、云计算等先进技术为支撑的新产品、新设备呈现出了教育信息化的多样化发展。
慧聪教育网 2021-06-10
喷射混凝土用无碱液体速凝剂的制备关键技术及产业化应用
北京工业大学 2021-04-14
一种低温煅烧插层高岭土制备碱激发胶凝材料的方法
煅烧高岭土基碱激发胶凝材料是指利用活性低钙Si-Al质材料与高碱性溶液反应制备出的一种结构上具有空间三维网络状结构的新型无机Si-Al质胶凝材料,该材料制备工艺简单,生产能耗低且制备过程中二氧化碳排放量少,是一种绿色环保型胶凝材料,具有耐腐蚀、耐高温、耐久性好、干燥收缩低、早期强度高和优异的力学性能等特点,在汽车及航空工业、土木工程、交通及快速抢修、封堵核废料及重金属固化等方面,具有广阔的应用前景,已成为碱激发胶凝材料研究的焦点。
重庆大学 2021-04-14
甲磺酸二氢麦角碱在制备抗流感病毒的药物中的应用
本发明涉及甲磺酸二氢麦角碱在制备抗流感病毒的药物中的应用,属于医药技术领域。本发明提供了甲磺酸二氢麦角碱在制备抗流感病毒的药物中的应用。本发明的甲磺酸二氢麦角碱能够在流感病毒进入宿主细胞后的早期复制阶段发挥作用,可以抑制流感病毒核酸的合成,能够显著改善甲型流感引起的肺部症状,降低肺组织内的病毒滴度,具有良好的细胞安全性、生物安全性和有效性,以及很好的抗病毒应用前景。
兰州大学 2021-01-12
一种喜树碱膦酸酯类化合物、其制备方法及应用
本发明公开了一种喜树碱膦酸酯类化合物,以及这种化合物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的用途。经细胞毒活性测试证明,本发明所述的该类化合物具有较好的细胞毒活性,且所有化合物的抗肿瘤活性高于临床对照药物伊立替康,可用于制备抗肿瘤药物。本发明制备工艺简单、原料廉价易得,产品纯度高。
华中科技大学 2021-04-14
喜树碱衍生物磷脂复合物脂质纳米粒制剂及其制备方法
羟喜树碱 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中国特有珙桐科旱莲属落叶植物喜树( Camptotheca acuminata) 中含有的一种生物碱,在同类抗肿瘤单体中抗癌作用最强。HCPT 可以选择抑制 DNA 拓扑异构酶 I 的活性,干扰拓扑异构酶催化的 DNA 切断链接反应,使酶与 DNA 断链复合物稳定,并抑制切口处的重新接合,因此具有导致 DNA 断链、干扰 DNA 复制的作用,即具有抗肿瘤的作用。临床主要用于肝癌、头颈部肿瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。 但由于羟基喜树碱特殊的理化性质:水不溶,脂难溶,内酯环结构不稳定等因素,使得目前临床应用 HCPT 的半衰期短,疗效不够理想。已上市使用的 HCPT 水针剂及粉针剂,均是将其在碱性 pH 下水解开环制备成盐来增加其在水溶液中的溶解度。然而,喜树碱类药物的内酯结构是它们作用于靶酶的必要结构,所以 HCPT 羧酸盐型与内酯型相比,活性显著降低,毒性增大。另一方面,生物药剂学研究表明,HCPT 半衰期短,作用维持时间较短,而增加剂量势必会增加与剂量成正比的毒性反应。此外,与其他抗癌药物相似,HCPT 对肿瘤细胞与正常细胞的杀伤力均很大,因此研制高效低毒的HCPT新型给药系统具有重要的意义。 脂质纳米粒(Lipid nanoparticles ,LN)系指以天然或合成类脂如三酰甘油等为载体材料, 将药物包裹或内嵌于类脂核中, 制成粒径约为50—1000nm 的胶粒给药系统。除一般微粒载体的靶向特性外,LN还有其它特点:一是采用生理相容性好、毒性低的类脂材料为载体,其对人体的毒副作用很低;二是可采用已有成熟工艺的高压均质法进行工业化生产。LN 的水分散系统可以进行高压灭菌,具有长期的物理化学稳定性。因此,LN很适合作为抗癌药物的靶向给药载体。 本项目利用磷脂与羟喜树碱有较好亲和性、可形成复合物的性质,以适量磷脂和大豆油为载体材料,制备载药量高、稳定性好的羟喜树碱脂质纳米粒,希望通过纳米粒的被动靶向性聚集于肝脏,提高对肝肿瘤的治疗效果。目前已经完成制备工艺、质量标准、稳定性研究、药效学研究、非临床药代动力学和体内分布研究和安全性评价,整理撰写好申报资料,即将申报。 通过多批样品放大试验结果表明,羟喜树碱脂质纳米粒的制备工艺简便易行,在现有的脂肪乳生产线上再增加部分设备就完全可以生产出来。其生产成本远远低于脂质体的制备。 动物药效学实验表明:注射用羟喜树碱脂质纳米粒(0.3~3.0 mg/kg)具有剂量依赖性的抗肿瘤作用。在3.0 mg/kg相同剂量下,注射用羟喜树碱脂质纳米粒的抗肿瘤作用明显强于羟喜树碱注射液(P < 0.01);而1.0 mg/kg注射用羟喜树碱脂质纳米粒组的抑瘤率与3.0 mg/kg羟喜树碱注射液组没有统计学差异(P >0.05)。同时,病理组织学检查显示,羟喜树碱纳米脂质体组的肿瘤组织以中度坏死为主,其坏死率显著大于羟喜树碱注射液组。其结果提示,羟喜树碱纳米脂质体的抗肿瘤活性较羟喜树碱注射液有显著提高。 靶向性试验结果表明,与羟喜树碱注射液比较,注射用羟喜树碱脂质纳米粒对肝原位荷瘤裸鼠具有良好的肝靶向性和肝原位肿瘤靶向性。
四川大学 2016-04-15
一种碱式碳酸铜载镓复合氧化物及其制备方法与应用
本发明公开了一种碱式碳酸铜载镓复合氧化物及其制备方法与应用,将含硝酸铜、硝酸镓和尿素的混合溶液进行水热反应,得到碱式碳酸铜载镓复合氧化物。本发明所提供的方法具有制备工艺简单,重复性好,方便批量合成复合氧化物催化剂的优点,且所述催化剂在电还原制备合成气过程中,具有超宽的稳定电位范围,稳定电位范围宽至‑0.6~‑1.8V,且能稳定地调节CO/H&lt;subgt;2&lt;/subgt;比。本发明制备出碱式碳酸铜载镓复合氧化物,CO&lt;subgt;2&lt;/subgt;电还原制备合成气,合成气效率在90%以上,该催化剂有望在电催化领域获得广泛的应用。
南京工业大学 2021-01-12
希沃魏振水:夯实高等教育的教学“新基建”,推动高校信息化教育发展
我国正处于“两个一百年”奋斗目标的历史交汇期,对高等教育和创新创造的需求比以往任何时候都更加迫切。在国家“新基建”的带动和高校科研投入的大力增长下,我国高校在物联网、云计算、大数据、虚拟现实、智慧校园和信息安全等信息化领域正加快“智慧升级”的步伐,同时也加速了先进实验设备与仪器的更替,以提升教学效果,推进教育高质量发展。
慧聪教育网 2021-06-11
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