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巨噬细胞靶向的眼用抗炎抗过敏纳米胶体制剂
1. 药物制剂 2. 体外抗炎作用 与阴性对照组相比,脂质体滴眼剂对巨噬细胞分泌炎性细胞因子NO和TNF- a的抑制作用更明显(p<0.01)。与阳性对照组相比,阳性对照组(地塞米松溶液,250μg/mL)与脂质体(18250μg/mL)的体外抗炎作用无显著差异(p﹥0.05)。说明脂质体滴眼液具有良好的体外抗炎作用。结果如表和图所示。 Table. Effect  on NO and TNF-α secretion in RAW264.7 cells. (mean ±SD, n=6) Group NO concentrations(μmol/L) TNF-α concentrations(μmol/L) Blank control 4.62±0.26 78.6±3.69 LPS 19.45±0.74 7737.3±251.75 Liposomes(μg/ml) 3 9.31±0.55 5527.6±225.83 10 7.96±0.29* 3529.2±189.17* 18 5.73±0.22** 2549.3±134.17** 24 5.46±0.34** 1563.4±83.33** 30 4.20±0.23** 556.9±28.67** Negative control 10.12±0.62 5387.79±226.45 Positive control 5.81±0.24** 2413.9±148.5** Note: * means the difference is significant compared with the LPS group (P < 0.05), ** means the difference is very significant (P < 0.01). Fig. 8. (A) Effect on TNF-α secretion of RAW264.7 cells, (B) Effect on the secretion of inflammatory mediator NO in RAW264.7 cells. 3. 体内抗炎效果 体内抗炎效果结果见下图。
郑州大学 2021-05-10
肝靶向五环三萜-铂配合物抗肿瘤候选药物
本成果涉及一类以齐墩果酸、熊去氧胆酸等活性天然产物及其衍生物为配体的铂(II)配合物以及制备方法,该类配合物在细胞及体内实验中显示了良好的肝靶向作用,其能显著抑制多类肝癌细胞生长,而对正常细胞仅显示较低毒性,动物试验中,经服用药物2周后,肿瘤被显著抑制,抑瘤率达70[[[%]]]左右,而动物体重无明显变化
东南大学 2021-04-13
靶向降解β-Catenin的PROTAC多肽在治疗结肠癌中的应用
1. 痛点问题 Wnt/β-catenin信号通路的持续激活会导致多种癌症的发生发展,例如结肠癌、胃癌、肝癌等。通过特异性降解β-catenin来抑制肿瘤中的Wnt信号被认为是一种最直接有效的抗癌策略。过去以β-catenin为靶点的Wnt信号抑制剂几乎都是小分子,但小分子抑制剂很难对β-catenin进行彻底的抑制,到目前为止没有β-catenin的小分子抑制剂被批准临床使用。因此,开发特异性降解β-catenin的新型药物具有极大的临床应用价值。 2. 解决方案 本项目采用蛋白降解靶向嵌合PROTAC(Proteolysis-Targeting Chimeras)技术,将VHL泛素连接酶的配体肽段用化学合成的方法和订书肽xStAx连接起来,得到靶向嵌合体多肽xStAx-VHL。该嵌合体多肽能够持续稳定地降解肠癌细胞内的β-catenin蛋白,从而抑制Wnt/β-catenin信号。在小鼠的小肠类器官系统中,xStAx-VHL能够有效地抑制类器官的存活,xStAx-VHL也能明显的抑制结肠癌细胞在裸鼠皮下的成瘤作用,而且可以显著减少小鼠结肠癌模型中的肿瘤数量。此外,xStAx-VHL可以通过特异性降解β-catenin来影响结肠癌患者来源的肿瘤类器官的生存。本项目首次报道了一种利用PROTAC技术合成的靶向降解β-catenin的嵌合体多肽,不仅可以在细胞内特异性降解β-catenin抑制Wnt/β-catenin信号通路,而且还能在多个肿瘤模型中抑制细胞增殖和肿瘤发生发展。
清华大学 2021-10-21
一种肝癌靶向和选择性的抗癌小分子多肽
抗癌药物的靶向选择性、低耐药性是目前抗癌药物深度研发的难点和瓶颈。本成果发明了一种靶向肿瘤标志蛋白的小分子多肽,其不仅呈现对已筛选的肝癌、乳腺癌、前列腺癌等细胞强的抑制和杀伤作用,尤其是对肝癌呈现强的细胞选择性,具有开发为国家注册一类原创新药的前景。相关工作与成果已申报国家发明专利,属于自主知识产权和原创研发。
西南交通大学 2015-12-26
一种酸激活 CSP 靶向抗菌肽及其制备和应用
龋病是在以细菌为主的多种因素影响下,牙体硬组织发生的慢性进行性破坏性感染性疾病。WHO 将列为仅次于心血管病、肿瘤之后的第三大非传染性重点防治疾病。变形链球菌(Streptococcus mutans,SM)是龋病的主要致病菌,为革兰氏阳性菌,厌氧或兼性厌氧,抑制其生长可有效治疗龋 。变形链球菌以生物膜(SM biofilm)的形式存在并致龋。以生物膜形式存在的细菌与以浮游态存在的细菌相比,在代谢特点和生理现象方面存在着众多明显的不同点,如对抗菌剂的敏感性、基因表达和信号传导、耐酸性等。细菌生物膜对
兰州大学 2021-04-14
沥青发泡设备开发
课题组长期致力于沥青发泡设备的开发工作,掌握了装备设计及制造核心技术,积累了大量相关经验,已获得的成果如下: 1)国内首次开发出“用于混合料冷拌工艺的泡沫沥青发生设备”(图1),在实验室内沥青发泡效果达到了可工程化应用的水平。同时,利用该设备进行了不同发泡腔结构的沥青发泡对比试验(图2)。 2)开发出一台“移动式单头沥青发泡试验设备”(图3),可成功制出满足国家公路沥青路面再生技术规范技术性能要求的泡沫沥青,并且利用该设备进行了不同发泡条件的沥青发泡试验(图4)。  3)对面向搅拌站的沥青发泡设备进行设计开发。分别基于UG与CAD的二次开发,实现了面向搅拌站的沥青发泡设备的三维与二维结构的参数化设计(图5-6)。  4)完成上海市教委创新项目:《面向道路规模化快速修复的沥青发泡装备研发》。(项目编号:11CXY17) 5)完成建设部研究开发项目:《泡沫沥青冷再生装备关键技术研究》。(项目编号:2007-x2-25) 6)完成同济大学产学研合作横向项目:《沥青搅拌站泡沫沥青发生装置样机的开发》。(项目编号:1000245341) 7)课题组对泡沫沥青再生技术和工艺全面展开了研究和整理。例如:泡沫沥青再生工艺,混合料级配设计,泡沫沥青冷再生工艺,泡沫沥青的质量控制相关分析(其中包括:沥青发泡的影响因素分析;沥青发泡的评价指标定量定性分析;沥青发泡腔内部耦合流场初步分析;沥青发泡性能评价方法比较分析等)。
同济大学 2021-04-11
抗肥胖药物开发
肥胖症是一种危害人类健康的慢性疾病,被世界卫生组织列为威胁人类健康的十大疾病之一。目前肥胖的全球流行趋势, 使它成为当今世界所面临的严峻的公共健康问题。通过对各种细胞因子生理功能、作用机制的不断深入了解,人们逐渐认识到肥胖不仅是脂肪组织的过度聚积,同时也是一种低水平的慢性炎症状态。因此,肥胖常伴随着胰岛素抵抗、2型糖尿病、脂肪肝、动脉粥样硬化及退行性疾病(如痴呆)、呼吸道疾病、多种癌症等由慢性炎症引起的一系列健康问题。课题组发现孤儿核受体Nur77可以在线粒体上与TRAF2相互作用,促进线粒体自噬的
厦门大学 2021-01-12
硅光子平台开发
已有样品/n成功开发了系列硅光子流片工艺模块和初版PDK,其中标准单元库主要包括单模波导、Y-分支、光交叉器、耦合光栅等无源器件,而最近有源工艺的成功开发,将向标准单元库中添加加热电极、调制器和Ge 光电探测器等有源器件。此次有源器件流片的成功,加上先导中心2016年上半年开发成功的硅光子无源工艺及器件(图3),使微电子所硅光子平台已具有为业界提供基于180nm工艺的硅光子流片服务的能力,成为国内首个基于8英寸CMOS工艺线向用户
中国科学院大学 2021-01-12
移动会议App开发
南京邮电大学 2021-04-14
矿产资源开发
国投矿业投资有限公司是国家开发投资集团有限公司专业从事矿产资源及其相关产业投资的全资子公司,注册资本金为人民币20亿元。经营范围主要包括油气、金属、非金属、水气等矿产资源和再生资源、危废资源、新能源、建材及相关配套产品设施的投资开发。 国投矿业投资有限公司前身为国投煤炭有限公司,成立于1993年5月22日,主要从事煤炭资源开发与矿井生产工作。2015年12月,为落实转型发展战略,国家开发投资公司确定国投煤炭有限公司与国投高科技投资有限公司部分业务合并,设立国投矿业投资有限公司,拥有1家分公司,控股投资企业18家,参股企业5家,国投集团委托管理企业6家,共计30家企业。截止2015年12月31日,合并资产总额603亿元,煤炭生产能力3418万吨/年,硫酸钾生产能力为120万吨/年,在建水泥生产能力为150万吨/年。2016年9月1月,国家开发投资公司将国投煤炭业务整体划出,标志着国投矿业全面退出煤炭业务板块,开启转型发展之路。 目前,国投矿业投资有限公司管理的控股、参股企业有9家,主要企业为国投新疆罗布泊钾盐有限责任公司、国投金城冶金有限责任公司、国投印尼巴布亚水泥有限公司、国投重庆页岩气开发利用有限公司、国投安徽城市资源循环利用有限公司、国投福建城市资源循环利用有限公司、阿拉伯钾肥公司、中航上大高温合金材料有限公司、瓮福(集团)有限责任公司。截至2017年12月底,国投矿业总资产165.08亿元,所有者权益56.86亿元。 在企业转型发展的关键时期内,国投矿业投资有限公司将以安全生产和经营稳定为基础,以项目开发为重点,深化改革,开拓创新,锐意进取,在稀缺性、战略性矿产资源领域打造具有市场竞争力的新型矿业投资公司,重点形成有色金属、化肥、城市矿产、清洁能源等业务板块及其产业链布局,实现国投矿业转型发展。
国家开发投资集团有限公司 2021-02-01
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