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固体催化剂非均相催化合成生物柴油（脂肪酸甲酯）
目前生物柴油的制备方法一般是通过酯交换反应生产。酯交换法主要有酸催化酯交换、碱催化酯交换、酶法催化酯交换、多相催化酯交换、均相体系催化酯交换和超临界酯交换。传统的化学法通常采用强酸（硫酸）或强碱（KOH 和 NaOH）作催化剂，是均相催化反应过程，反应条件相对温和，反应速率快，但这些催化剂具有强腐蚀性，反应结束后需对它们进行中和和分离等后续处理，工艺流程长，生产成本增加，还存在废水和废渣排放等环境污染问题，因此采用非均相催化技术制备生物柴油势在必行。
江南大学
2021-04-13
抗心绞痛原料药5-单硝酸异山梨醇酯的 新合成工艺
5-单硝酸异山梨醇酯是最新一代抗心绞痛用原料药，为硝酸甘油类药物的替代品，成药市场不断扩大，推动了改产品的生产。其合成工艺以山梨醇为主要原料，经脱水、硝化、中和、冷却、抽滤、结晶合成。我们在产品的分离方面有所创新，使生产效率和产品收率有了较大的提高。本产品原料成本约350元/kg，售价2000元/kg。设备投入约80万元。
武汉工程大学
2021-04-11
汽油和柴油清净分散剂用聚异丁烯胺绿色工业生产技术
汽油清净剂是添加到基础燃料油中用来防止整个发动机进气系统产生沉淀物或可以带走沉积物的添加剂。聚异丁烯胺是一种优良的汽油清净分散剂，它能高效地控制汽油机低温和高温机件表面沉积物的生成，经济、快速地改善汽油质量，降低汽车的排放污染。聚异丁烯胺作为一种表面活性物质，具有清净、分散、破乳和防锈性等多种功能。它可以把汽油中氧化形成的潜在沉积物分散或增溶于汽油中，阻止它们沉积在汽油发动机的关键部位上，如喷嘴、进气阀、燃烧室等，而对于在这些部位已经形成的沉积物，汽油中的清净剂可以将它们从金属表面剥离下来，分散、胶溶于汽油中，使这些部位的作用恢复到或达到新车机械参数状态，从而恢复汽车原设计参数。按400PPM加剂量，减焦量达到97%。本项目已经在工厂实施，取得显著的经济效益，本项目是在此基础上的进一步完善。完全消除了环境污染，使生产过程零污染排放。
东南大学
2021-04-11
生物基高性能尼龙原料 1,5-戊二胺的生物催化合成技术
已有样品/n本项目建立了从葡萄糖生产戊二胺完整的工艺包。创新了自有知识产权的赖氨酸生产菌种，糖酸转化率达到75%，是报道最高水平；通过蛋白质工程手段获得了耐受高温、高pH且具有高活性的赖氨酸脱羧酶突变体，其酶学性能处于已报道的最高水平；通过调整酶的生产工艺和赖氨酸催化工艺，利用该酶进行戊二胺转化，1吨发酵罐上6h内可以获得218g/L的戊二胺，摩尔转化率大于98%；打通了戊二胺提取路线。经过初步核算，戊二胺的生产成本可以控制在1.4万每吨左右，远远低于己二胺（2.5万每吨）。该成果已申请4项中国发明
中国科学院大学
2021-01-12
新颖结构苯并咪唑胺类化合物在急性白血病中的治疗应用
我们自主开发的苯并咪唑胺类类似物具有新颖结构，药物的化学合成路线简单，并在低剂量情况下保持了对FLT3突变白血病的作用强度，而对机体无明显毒副作用，已获得国家发明专利授权。
一、项目分类
重大科学前沿创新
二、成果简介
FLT3/ITD突变是急性髓系白血病中最常见的突变，是预示更高的早期死亡率和复发率、对化疗药物抵抗耐药的不良预后因素。目前针对FLT3/ITD突变的临床靶向药物主要为索拉菲尼、吉瑞替尼等进口药物。我们自主开发的苯并咪唑胺类类似物具有新颖结构，药物的化学合成路线简单，并在低剂量情况下保持了对FLT3突变白血病的作用强度，而对机体无明显毒副作用，已获得国家发明专利授权（专利号 ZL201810219462.0）, 成果近期“ Identification of Benzoimidazole Compound as a Selective FLT3 Inhibitor by Cell-based High-throughput Screening of a Diversity Library”在同行评议的药物化学权威杂志Journal of Medicinal Chemistry（ 2022 Feb 24;65(4):3597-3605）发表文章。因此可望成为针对白血病常见突变基因的国产新药。
中山大学
2022-08-15
一种三聚氰胺-二醛缩合物及其合成方法和应用
本发明涉及一种聚合物荧光纳米材料的合成方法及应用，其合成方法基于西弗碱反应原理，将三聚氰胺和二醛类化合物作为起始原料，采用一步溶剂热法，在高温下进行缩聚反应获得。该纳米材料不但具有强烈的荧光，还有很强的散射，在染料敏化太阳能电池中，既可充当染料敏化剂来吸收太阳光进行光电转换又可代替光散射层重新捕获未吸收的太阳光，减小能量损失。
技术特点：聚合物纳米颗粒中既没有多环芳烃结构也没有长链共轭结构，但却能发出很强的荧光。同时，其荧光颜色可以通过改变激发波长调节。获得的聚合物纳米材料是一种纯粹的有机物荧光纳米材料，其中不含任何Cd、Hg、Pb等重金属离子，而且颗粒之间以共价键连接，具有良好的稳定性。主要指标：白光发射谱带很宽，半峰宽可达150 nm，量子产率22%。应用情况：材料性质稳定，量子产率高。
兰州大学
2021-01-12
二甲双胍治疗KRAS突变型结直肠癌的研究
二甲双胍已被报道是一种潜在的新型抗肿瘤药物，但在结直肠癌临床实验中其治疗作用存在差异和争议。本研究发现，对于接受标准抗肿瘤治疗的合并糖尿病的KRAS突变型结直肠癌患者，服用二甲双胍其中位生存时间比服用其他降糖药物延长37.8个月；相反，二甲双胍不能改善野生型KRAS结直肠癌患者的生存时间。有趣的是，与临床分析一致，在细胞模型和PDX模型中，二甲双胍主要在KRAS突变细胞和肿瘤中积累，但不在KRAS野生型细胞和肿瘤中蓄积。机制研究表明，突变的KRAS蛋白通过上调DNA甲基转移酶1 (DNMT1)，导致二甲双胍排出细胞的转运泵分子 (MATE1) 高甲基化和表达下调。该研究结果为KRAS突变的结直肠癌患者受益于二甲双胍治疗提供了依据。该研究团队正在中山大学肿瘤防治中心进行前瞻性临床试验，将为二甲双胍的使用提供更直接的证据。
中山大学
2021-04-13
合成丙二醇、碳酸二甲酯及碳酸丙烯酯的绿色催化（技术）
成果简介：丙二醇、碳酸二甲酯以及碳酸丙烯酯是重要的有机化学品。丙二 醇在食品和医药工业有多种用途，可制聚醚多元醇等。碳酸二甲酯可以用作 汽油添加剂、甲基化反应试剂，以及用作合成医药、农药和香料的原料等。 碳酸丙烯酯是无毒高效的有机溶剂，也可用于酯交换反应制碳酸二甲酯。现 在的市场售价是: 丙二醇 11000- 13000 元/吨，碳酸二甲酯（医药级）9000-10000 元/吨，碳酸丙烯酯 6000元/吨。我们
北京理工大学
2021-04-14
一种七甲川吲哚菁类有机染料作为线粒体荧光探针的应用
本发明公开了一种七甲川吲哚菁类有机染料作为线粒体荧光探针的应用，所述七甲川吲哚菁类有机染料的结构式如下：该荧光探针具有优异的线粒体靶向能力，并在结合线粒体后发出反射波长为610nm左右的红色荧光。同时，该探针还具有荧光量子产率高、成像时间长、信噪比高和细胞毒性低等优点，可作为一种新型的线粒体成像试剂。
东南大学
2021-04-14
医药中间体 3，4，5-三甲氧基苯甲醛(TMB)的制备
3，4，5-三甲氧基苯甲醛(简称 TMB)，外观为白色至浅黄色结晶，易溶于乙醇、乙酸乙酯和氯仿等有机溶剂中。是一种重要的医药中间体，是合成磺胺类增效剂三甲氧基苄胺嘧啶（TMP）的重要中间体。
目前市场销售量每年数千吨，单价在 15 万元/吨左右。目前 TMB 的合成方法主要有三条，一是以五倍子酸为原料，经甲基化、酯化、还原等步骤合成；二是以香草醛为原料，经溴代、甲氧基化、甲基化等步骤合成；三是以对羟基苯甲醛为原料，经溴代、甲氧基化、甲基化等步骤合成。以对羟基苯甲醛为原料是目前工业化的主要途径，但该方法中也存在致命的不足，如甲氧基化步骤中，以 DMF 作溶剂，甲基化原料为甲醇钠/甲醇溶液，但 DMF 在在碱性中容易分解，产生二甲胺，造成 DMF 回收困难，使用成本过高；甲基化使用剧毒的硫酸二甲酯，对操作人员和环境产生强烈的影响。虽然文献中也报道了避免使用 DMF 为溶剂的工艺，但还存在操作复杂、反应体系压力过大等缺陷。甲基化步骤中尚没有合适的硫酸二甲酯替代物。
本项目旨在优化对羟基苯甲醛的工艺，主要改进点是甲氧基化和甲基化方法，甲氧基化以价格便宜且广泛使用的碳酸二甲酯（DMC）作为辅助催化剂，甲醇/甲醇钠为溶剂和甲氧基化原料，避免使用容易分解的 DMF，且反应后产物无需进行酸化；甲基化以价格便宜且毒性小的氯甲烷气体代替剧毒的硫酸二甲酯。该项目目前已经完成实验室的小试工艺，通过优化的实验条件，以三步总收率约 70%合成 TMB，正在进行中试放大。
南开大学
2021-04-13