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拓扑异构酶I/ II双重催化抑制剂诱导耐药肿瘤坏死性凋亡
利用金属配合物性质易调控的优点，通过改变电荷、脂溶性，实现金属配合物对细胞器的靶向性富集调控（Coord. Chem. Rev., 2019, 378, 66）。在此基础上，利用金属配合物的长激发态寿命，构筑一系列单/双光子的光敏剂用于细胞器靶向的癌症治疗（Nat. Chem., 2019, 11, 1041; Nat. Commun., 2020, 11, 3262; Angew. Chem. Int. Ed., 2015, 54, 14049; 2017, 56, 14898; 2019, 58, 14334; PNAS, 2018, 115, 5664; 2019, 116, 20296），为开发金属配合物用于生物治疗提供了新的研究思路。然而，与传统化疗药物类似，这类光敏剂通过诱导肿瘤细胞凋亡实现肿瘤治疗，同样也面临可能的耐药风险。至今为止，金属配合物诱导肿瘤细胞非凋亡性死亡、实现克服肿瘤耐药研究尚处于起步阶段。在前期实现诱导肿瘤细胞坏死、涨亡等非凋亡性死亡的工作基础上（Chem. Sci., 2018, 9, 5183; Chem. Commun., 2018, 54, 6268; Angew. Chem. Int. Ed., 2020, 59, 3315），巢晖教授课题组开发了基于钌(II)配合物的拓扑异构酶 I/II双重催化抑制；进一步研究发现，配合物能诱导耐药肿瘤细胞坏死性凋亡，有效克服肿瘤耐药 通过辅助配体改变配合物的电荷和脂溶性，从而调控配合物的细胞摄取量和细胞器靶向性。其中环金属化配合物Ru7在具有高细胞摄取量的同时，实现了细胞核靶向富集（图2）。DNA拓扑异构酶（topoisomerase，Topo）为催化DNA拓扑学异构体互相转变的酶的总称，可调控DNA转录、复制和基因表达。根据催化机制，Topo酶划分为Topo I和Topo II，因在肿瘤细胞中高表达而成为临床肿瘤治疗靶点。喜树碱（Topo I抑制剂）和依托泊苷（Topo II抑制剂）是其代表性药物，但这类单一酶抑制剂的疗效受多种因素限制，与之相比，Topo I/II双重抑制剂具有显著的治疗优势。利用DNA松弛、断裂和凝胶电泳迁移率转移分析，辅助分子对接模拟计算，证实Ru7通过π-π堆积、阳离子-π相互作用以及氢键与Topo I/II的催化口袋相结合，从而阻止DNA拓扑异构酶与DNA的结合，是罕见的Topo I/II双重催化抑制剂。
中山大学
2021-04-13
一种异构存储介质下嵌入式数据库的管理方法
本发明公开了一种异构存储介质下嵌入式数据库的管理方法，具体为：将数据文件分为小数据块和大数据块，将大数据块和优先级低的小数据块存入外存，将优先级高的小数据块存入内存；嵌入式处理器查询到待访问数据的索引块，若该数据块存在于内存，则直接访问数据，若该数据块存在于外存，则访问外存中的数据；在系统空闲期，数据库根据访问情况将部分数据块降级释放到外存，加载部分急需的数据块到内存，以实现动态调度。本发明综合两种存储介质的优
华中科技大学
2021-04-14
一种动平台对空目标双色红外异构并行自动目标识别器
本发明公开了一种动平台对空目标双色红外异构并行自动目标识别器，所述目标识别器包括：交换式网络与至少一个处理部件，所述处理部件与所述交换式网络之间通过输入 FIFO 接口、同步存储器输出接口以及控制线连接，所述交换式网络用于动态链接不同的所述输入 FIFO 接口和所述同步存储器输出接口，所述处理部件用于完成自动目标识别过程中所需的各种算法功能，所述输入 FIFO 用于缓存输入的待处理图像数据，所述同步存储器输出接口用于
华中科技大学
2021-04-14
教育部党组书记、部长怀进鹏《学习时报》撰文：以改革创新精神贯彻实施教育强国建设规划纲要
9月1日，教育部党组书记、部长怀进鹏在《学习时报》发表署名文章《以改革创新精神贯彻实施教育强国建设规划纲要》。
云上高博会
2025-09-01
人才需求：机械行业管理；精通视觉算法、程序编写和视觉应用；机器人和AGV整体结构设计
1.管理类人才，有丰富的机械行业管理经验；2.技术人才，精通视觉算法、程序编写和视觉应用的高级人才1-3人。3.精通机器人和AGV整体结构设计的高级人才1-3人
安丘博阳机械制造有限公司
2021-06-22
一种面向城市分区规划的空间分区方法
成果介绍本发明公开了一种面向城市分区规划的空间分区方法，根据城市平面地形数据绘制仅有主城区数据信息的评价底图，确定影响城市空间分区的要素和划分方式，然后进行城市的划分和二次划分；最后根据弹性要素进行调整。本发明采用完全量化的调查、统计、计算方法，具有客观、严谨、唯一的特点，利用本发明布置公共服务设施，促进了公共服务资源的均衡覆盖，为城市分区规划、城市战略发展规划、城市商业网点规划和相关建设的依据，提高城市规划建设的实施效果，以更高效合理的利用宝贵的城市建设资源。技术创新点及参数针对现有技术中存在的问题与不足，本发明提供一种面向城市分 区规划的空间分区方法，本发明以城市建设用地为基础，综合自然边界要素、人 工边界要素、行政区划要素、规划调控要素、服务人群元素和既有基础要素，确 定各个空间分区的方法。该方法面向城市分区规划，为空间分区提供了明确的范 围界线，提高了城市规划建设的实施效果。
东南大学
2021-04-11
南阳卧龙岗文化旅游核心区地块规划调整
北京工业大学
2021-04-14
可视化交互装配工艺规划及信息管理系统
Ø 成果简介：本项目通过建立一个基于虚拟现实技术的计算机装配工艺规划仿真分析环境，利用产品的CAD模型，在不制造实际模型的情况下，由装配工艺规划人员在计算机环境中对产品的装配工艺过程进行交互式的定义和分析，包括建立产品各组成零部件的装配顺序，空间装配路径，编制工艺文档，并分析装配过程中的装配精度和装配机构运动，从而大幅减少装配工艺规划周期和成本，同时，系统提供装配工艺过程动画录制功能，将规划好的装配工艺以三维动画形式纪录下来，并可以通过安装在装配现场的浏览终端，展示给装配人员，
北京理工大学
2021-01-12
一种多路径高压摆率环路运放电路及其实现方法
本发明公开一种多路径高压摆率环路运放电路的实现方法，包括三极级联反向器；添加一辅助路径，在环路运放抽取的过程中，辅助路径工作，增加压摆率；在小信号建立过程中，辅助路径停止工作，避免产生大的过冲。本发明还公开一种多路径高压摆率环路运放电路，包括三级级联反向器；还包括一个带偏置的反向器，所述带偏置的反向器与三级级联反向器连接。此种技术方案通过添加辅助路径，提高环路运放的压摆率，同时不影响环路运放的稳定性。
东南大学
2021-04-11
一种整体叶轮叶片的粗-半精-精铣混合路径生成方法
本发明公开了一种对大悬伸、弱刚性整体叶轮叶片的粗-半精精铣混合路径生成方法，包括步骤：根据大悬伸、弱刚性整体叶轮叶 片的几何形状和工艺参数，分别生成叶片的粗铣和精铣刀位轨迹源文 件；对生成的粗铣刀路文件进行提取靠近叶片的 K 道刀路，并重新排 列，以使粗铣刀路绕叶片加工；对生成的精铣刀路文件分别提取刀路 的精铣部分和半精铣部分，形成半精-精铣刀路文件；对新粗铣刀路文 件和生成的半精-精铣刀路文件进行变进给操作；对获得的粗、半精精铣刀路进行分层；以及将分层后的粗、半精-精铣刀路文件经路径延 伸、刀具移动和圆弧插补，并通过不同转速控制后，生成一个完整的 粗-半精-精铣混合路径刀路文件。本发明的方法能够大幅提高叶片的加 工刚度，尤其是叶片顶端，消除加工颤振，提高叶片加工质量。
华中科技大学
2021-04-11