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抑制HIF1α稳定性的多肽及其应用
本发明提供了如下(a)或(b)所述的多肽：(a)由CEKYELD所示的氨基酸序列组成的多肽，(b)将(a)限定的氨基酸序列经过多个氨基酸的添加且具有抑制缺氧条件下HIF1α蛋白稳定性的活性的由(a)衍生的多肽。本发明通过体外实验证明了上述多肽对HIF1α稳定性有显著的抑制作用，并能够抑制HIF1α下游基因vegf的表达及产物VEGF的分泌，本发明对治疗缺氧相关的肿瘤及血管新生具备重大潜力。
南开大学
2021-04-10
木质纤维素来源抑制物的生物脱毒技术
预处理是木质纤维素生物炼制过程的前提条件。但预处理过程中产生的多种化合物，包括 呋喃类、有机酸类和酚类物质对后续的酶解和微生物发酵都将产生严重的抑制作用。因此，必 须脱除这些抑制物，才能保证后续生物炼制过程的正常进行。目前，水洗和过碱化调节是两种 最为常用和有效的脱毒方法，但存在着新鲜水耗大、废水排放严重、可发酵性糖损失严重等缺 点，导致了脱毒技术与木质纤维素生物炼制产业化的脱节。 本项目的木质纤维素来源抑制物的生物脱毒技术采用华东理工大学研发的固态生物脱毒 技术。该技术主要使用新型的螺带搅拌式预处理反应器，利用具有自主知识产权的树脂枝孢霉 Amorphotheca resinae ZN1对预处理后的木质纤维素原料进行固态发酵，可以在1天内完全降解 预处理过程中产生的呋喃类、有机酸类和酚类等对后续酶解和微生物发酵有害的化合物；生物 脱毒过程是一个无水耗和低能耗的过程，实现了从“干预处理物料到干脱毒物料”的一个干式 过程，为后续的高固体含量生物转化过程提供了高质量的原料。本技术的实施将大大促进木质 纤维素生物炼制技术的产业化。
华东理工大学
2021-04-11
聚合物材料抑制银屑病的重要进展
尽管银屑病的发病机理很复杂，近年有报道指出游离核酸（cfDNA）在银屑病进程中发挥着关键的作用，临床数据显示在银屑病重症病人的血浆中cfDNA含量明显上升，而进一步的研究也表明在破损皮肤中大量存在的抗菌肽LL37可与银屑病病人自身DNA形成免疫复合物打破免疫耐受，引起非正常免疫反应。因此，陈永明教授和刘利新副教授团队创新性地将阳离子聚合物纳米颗粒（cNP）涂抹到银屑病皮肤上进行局部治疗，利用cNP与cfDNA的高结合力来破坏DNA-LL37免疫复合物，抑制核酸复合物引起浆细胞样树突状细胞和原代表皮细胞的激活,达到了减缓银屑病模型中红斑、鳞屑、硬化等症状。值得一提的是cNP在银屑病样食蟹猴中仍然发挥出有效的治疗效果，且cNP在皮肤各层有较多的积累，却没有过多进入系统循环去各个脏器，因此没有产生明显的系统毒性，具有很好的临床转化前景。 这些研究结果展现一个结合游离核酸材料作为外用药治疗皮肤炎症的崭新策略，尤其是在非灵长目实验动物上取得效果表明该项研究具有很高的临床转化前景，有望进一步用于银屑病临床治疗中。
中山大学
2021-04-13
一种基于 Stewart 主动平台的振动抑制方法
本发明公开了一种基于 Stewart 主动平台的振动抑制方法， Stewart 主动平台包括负载平台、基础平台、控制器、加速度传感器及 压电单腿结构，每个压电单腿结构均包括上柔性铰链、力传感器、压 电致动器和下柔性铰链；力传感器、压电致动器和加速度传感器均与 控制器连接，该方法包括以下步骤：1)控制器得到反馈控制信号；2) 控制器得到前馈控制信号；3)控制器获得前馈与反馈复合控制电压；4) 将复合控制电压输给压电致动器，压电执行器施加作用力在负载平台 上。本方法采用的控制算法利用 PI 力反馈算法不
华中科技大学
2021-04-14
抑制癌症新靶点的多肽抗癌药物研发
OPB和YPB多肽用于乳腺癌的治疗，尤其是对临床难点的三阴性乳腺癌有特效。同时，该产品可能扩展到对其它癌症的治疗，成为光谱的抗癌药物。
一、项目分类
关键核心技术突破
二、成果简介
本项目发明了两种抗癌肽OPB和YPB，是根据两个癌蛋白之间的结合位点设计，拥有自主知识产权（两个发明专利一个已授权，一个预计今年被授权）。
抗癌肽OPB和YPB单独使用时，能够通过竞争性阻断这两个癌蛋白的结合而抑制癌症。
（1）在细胞水平，抗癌肽OPB和YPB各自独立使用，能抑制多种乳腺癌细胞增殖，尤其是对三阴性乳腺癌十分有效， IC50值约为 15 µM，而对正常乳腺细胞无副作用。
（2）在小鼠移植瘤实验中，OPB和YPB多肽能够抑制三阴性乳腺癌肿瘤的生长，同时对小鼠正常生长无副作用。
主要创新点：
1）抑癌靶点明确，特异性强。
2）对三阴性乳腺癌（临床治疗难点）有很好的抑制效果；
3）靶点仅在癌细胞内，因此对正常细胞无副作用；
4）靶点在癌细胞内普遍存在，因此理论上可推广至多种癌症的治疗，市场前景十分广阔。
先进性：
1）发现了治疗三阴性乳腺癌的新靶点；
2）所创造的抗癌肽显示出高效和低副作用；
3）该药物具有潜在的抑癌广谱性。
独占性：
1）目前，市场上还没有治疗三阴性乳腺癌的特效药。本产品的开发将可能独占三阴性乳腺癌治疗的市场；
2）在本项目的抗癌肽开发为广谱的抗癌药物后，将可能占据较大比例的癌症药物市场。
东北林业大学
2022-08-12
抑制上皮间质转化的抗肿瘤转移小分子药物
上海交通大学
2021-04-13
一种豇豆胰蛋白酶抑制剂基因、及其应用、大量制备豇豆胰蛋白酶抑制剂的方法
本发明涉及基因工程领域，具体地，本发明涉及一种豇豆胰蛋白酶抑制剂基因、及其应用、大量制备豇豆胰蛋白酶抑制剂的方法。如上所述本发明的发明人首先利用pcr反应从豇豆基因组dna中直接获得cpti基因(cpti基因不含有内含子)，然后优化改造所述cpti序列，改造后的序列在大肠杆菌中的表达量和表达比活性都有显著改进。
北京林业大学
2021-02-01
一种豇豆胰蛋白酶抑制剂基因、及其应用、大量制备豇豆胰蛋白酶抑制剂的方法
项目成果/简介:本发明涉及基因工程领域，具体地，本发明涉及一种豇豆胰蛋白酶抑制剂基因、及其应用、大量制备豇豆胰蛋白酶抑制剂的方法。如上所述本发明的发明人首先利用pcr反应从豇豆基因组dna中直接获得cpti基因(cpti基因不含有内含子)，然后优化改造所述cpti序列，改造后的序列在大肠杆菌中的表达量和表达比活性都有显著改进。
北京林业大学
2021-04-11
组蛋白去乙酰化酶抑制剂新药研发
传统的抗肿瘤药物，如烷化剂、铂类试剂、作用于核酸合成的药物、作用于微管蛋白合成 的药物等，一般存在毒性较大、选择性较低等问题，因此，研究寻找安全有效、选择性较好的 靶向性抗肿瘤药物具有重大的科学意义和巨大的社会价值。 组蛋白去乙酰化酶 (Histone Deacetylase，HDAC) 是治疗肿瘤的新靶标，其抑制剂 Vorinostat (SAHA) 和Romidepsin (FK228) 已分别于2006年和2009年经美国FDA批准上市用于治 疗表皮T细胞淋巴瘤；该类抑制剂显示出良好的肿瘤治疗效果及较小的毒副作用，是目前最具 前景的抗肿瘤药物之一。 本项目综合运用分子动力学模拟、计算机辅助药物设计、化学合成、药理学活性测试等 方法，通过“设计－合成/修饰－测试”的多次循环，开发了一系列结构新颖的四氢-γ-咔啉骨 架的HDAC抑制剂。该类抑制剂可以有效抑制HDAC总酶及HDAC1的活性，多个化合物的酶 活性都低于50 nM；并且，该系列多数化合物对Hela、A549、HCT116、K562、MCF-7等肿瘤细 胞株表现出比阳性对照药物SAHA更高的活性，多个化合物对所测肿瘤细胞株的抑制活性低于 1 μM，而对于人类正常细胞无抑制活性；在动物模型试验中，代表性化合物对接种Lewis肺癌 荷瘤小鼠模型表现出良好的治疗效果，且没有观察到明显的体重变化和毒性反应。因此，该类 HDAC抑制剂可以作为药物先导化合物用于制备抗肿瘤药物，为广大肿瘤病患者带来福音，也 向开发我国具有自主知识产权的抗肿瘤药物迈进一步。
华东理工大学
2021-04-11
质子泵抑制剂—埃索美拉唑钠
成果简介： 埃索美拉唑钠是胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。在胃壁细胞的酸性隔离环境下，埃索美拉唑钠被质子化并转化成非手性亚磺酰胺，与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键，使酶失活，对胃酸分泌最后一步实现阻碍，从而减少胃液酸度。 通过文献对比，我们以4-甲氧基苯胺为
南京工业大学
2021-01-12