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大枣叶提取物及其在制备防治肝损伤药物及保健食品中的应用
【发 明 人】郭盛；段金廒；钱大玮；宿树兰 【摘要】 本发明公开了一种大枣叶活性提取物及其在制备防治肝损伤药物或保健品中的应用。本发明首次采用大孔树脂耦合聚酰胺树脂，然后通过制备液相制备大枣叶精制提取物，较传统的分离纯化方法分离效率更高，且分离得到的活性成分含量高，生物活性强，安全性高。经实验研究表明，大枣叶提取物可显著降低CCl4、D-GalN和乙醇所致肝损伤模型小鼠血清ALT、AST活性及肝组织MDA含量，增强肝脏SOD活性，对肝损伤具有很好的防治功效。因此大枣叶及大枣叶提取物有望开发成为新一代安全有效，用于防治肝损伤的药物或保健品，同时也为大枣叶废弃资源变废为宝及枣树资源综合利用提供了途径。
南京中医药大学
2021-04-13
西南大学药学院在药物合成生物学与酶学催化领域再获重要进展
本研究通过详细分析与系统验证，发现了真菌非还原性聚酮合酶AN7909的硫酯酶结构域（thioesterase domain，TE domain），可以罕见地连续催化酯化、Smiles重排和水解等一系列非氧化反应，高效构建二芳基醚药物骨架。
西南大学
2022-06-10
作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物合成技术
化合物 6,8-二甲基-7,4ʹ-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF)由天然黄酮 类化合物鹃花醇结构改造获得，研究发现具有细胞毒性，能诱导细胞 凋亡和细胞周期阻断于 G2/M 期，特别醒目的是，细胞经 HDF 处理 后变圆、变大，呈典型的周期阻断表现。作用类似于临床上广泛应用 的具有干扰微管作用机制的药物长春新碱和紫杉醇;在细胞周期阻滞 方面与紫杉醇的作用更接近，因此可能对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞 肺癌(NSCLC)、头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何
兰州大学
2021-04-14
藏药蕨麻在保护肝脏、降血糖药物或保健品中的应用开 収技术
本项目对甘肃省特色中药蕨麻中提取的蕨麻多糖进行了研究，研究结果表明蕨麻多糖可减低降低糖尿病模型小鼠的血糖和血脂，对于治疗糖尿病具有积极的意义，同时由于蕨麻多糖保护肝脏，可避免目前已上市降糖药可引起肝损伤的不良反应。该药的开发研制，对于多种原因（药物性、酒精性、各种肝脏疾病、各种肝炎）引起的肝损伤、血糖升高和糖尿病具有良好治疗作用，可开发成国家一类新药，有着良好的应用前景。
兰州大学
2021-04-14
通过改善缺氧微环境提高 PD-1 抗体疗效的靶向纳米抗癌药物的研发
针对肿瘤缺氧所致PD-1抗体不敏感，本项目利用白蛋白及ROS响应链接子将PD-1抗体与富氧血红蛋白（Hb）及ATO包裹成纳米颗粒。
一、项目进展
创意计划阶段
二、负责人及成员
姓名
学院/所学专业
入学/毕业时间
张琰
第二临床医学院/临床医学
2019.9/2024.6
梁洛绮
第一临床医学院/临床医学
2018.9/2023.6
三、指导教师
姓名
学院/所学专业
职务/职称
研究方向
侯鹏
第一临床医学院
副主任/教授
肿瘤生物学
杨琪
第一临床医学院
副主任/副教授
肿瘤生物学
四、项目简介
目前，尽管晚期肿瘤免疫治疗取得巨大突破，仍有大量患者对PD-1抗体不敏感。主要原因是实体肿瘤灌注不良，缺氧、酸化，抑制免疫。阿托伐醌（ATO）为线粒体Complex III抑制剂，能有效降低组织氧耗改善缺氧，但生物利用率低毒性大，应用受限。针对肿瘤缺氧所致PD-1抗体不敏感，本项目利用白蛋白及ROS响应链接子将PD-1抗体与富氧血红蛋白（Hb）及ATO包裹成纳米颗粒。研究结果证实该颗粒能肿瘤局部富集，链接子遇肿瘤微环境高含量ROS解离释放Hb 、ATO及PD-1抗体，瘤细胞对ATO的利用提高，氧耗降低。此外，Hb氧递送实现多途径改善缺氧，显著提高PD-1抗体疗效，具有潜在医学转化价值。
西安交通大学
2022-08-10
作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物合成技术
化合物 6,8-二甲基-7,4ʹ-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF)由天然黄 酮类化合物鹃花醇结构改造获得，研究发现具有细胞毒性，能诱导细 胞凋亡和细胞周期阻断于 G2/M 期，特别醒目的是，细胞经 HDF 处理 后变圆、变大，呈典型的周期阻断表现。作用类似于临床上广泛应用 的具有干扰微管作用机制的药物长春新碱和紫杉醇；在细胞周期阻滞 方面与紫杉醇的作用更接近，因此可能对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞 肺癌（NSCLC）、头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何金氏淋巴瘤 等有疗效。
兰州大学
2021-01-12
高分子量长链支化结晶性聚乳酸材料及其制备方法
本发明公开了一种高分子量长链支化结晶性聚乳酸材料及其制备方法。它的步骤如下：1)在乳酸水溶液中或乳酸水溶液和含有乳酸重量的重量百分比含量为0.1～10％的二氧化硅纳米粒子硅溶胶的混合溶液中加入百分比含量为0.1～1％质子酸催化剂，脱水，得到产物I；2)在产物I中加入摩尔百分比含量为0.4～2％的二元酸或酸酐，反应得到产物II；3)在产物II中加入重量百分比含量为0.1～1％的路易斯酸催化剂，熔融缩聚；然后加入重量百分比含量为0.1-5％的结晶促进剂，得到端羧基结晶性聚乳酸预聚物；4)将摩尔比为0.8∶1～1.2∶1的二缩水甘油酯和端羧基结晶性聚乳酸预聚物反应制得高分子量长链支化结晶性聚乳酸材料。本发明工艺简单、反应时间短、效率高、成本低、环境友好，有利于实现商品化。
浙江大学
2021-04-11
有机磷、磺酰脲类农药高效分子印迹材料的制备技术及 其检测应用
项目简介： 针对我国茶叶、粮谷、蔬菜、水果等具有复杂基质的农产品中有 机磷和磺酰脲类农药残留，发展新型预处理方法和材料。应用组合分 子印迹技术和溶胶-凝胶分子印迹技术，制备并筛选出高吸附容量、高 选择性的分子印迹聚合物材料，包括固相萃取吸附剂和分子印迹整体 柱。建立快速、灵敏、准确地从复杂基质茶叶、粮谷、蔬菜、水果中 测定有机磷和磺酰脲类农药残留的新方法、新体系。有利于提高我国 食品安全检测技术，更好地促进经济发展。
南开大学
2021-04-13
有机磷、磺酰脲类农药高效分子印迹材料的制备技术及 其检测应用
项目简介： 针对我国茶叶、粮谷、蔬菜、水果等具有复杂基质的农产品中有 机磷和磺酰脲类农药残留，发展新型预处理方法和材料。应用组合分 子印迹技术和溶胶-凝胶分子印迹技术，制备并筛选出高吸附容量、高 选择性的分子印迹聚合物材料，包括固相萃取吸附剂和分子印迹整体 柱。建立快速、灵敏、准确地从复杂基质茶叶、粮谷、蔬菜、水果中 测定有机磷和磺酰脲类农药残留的新方法、新体系。有利于提高我国 食品安全检测技术，更好地促进经济发展。
南开大学
2021-04-13
RNA修饰m6A去甲基酶FTO对多种RNA修饰底物的去甲基分子机理
FTO对人体发育至关重要，FTO酶活功能的紊乱会影响发育和多种疾病的发生，包括肥胖和癌症等。N6-甲基腺嘌呤（m6A）作为mRNA上含量最为丰富的甲基化修饰，是首个被报道的FTO去甲基酶活生理底物。之后陆续报道FTO生理底物还包括mRNA上5’帽端后的N6，2'-O-二甲基化腺嘌呤（cap m6Am），snRNA的m6A和m6Am，tRNA的N1-甲基腺嘌呤（m1A），除此之外还有体外活性底物单链DNA上的N6-甲基脱氧腺嘌呤（6mA）和N3-甲基胸腺嘧啶（3mT）与单链RNA上的N3-甲基尿嘧啶（m3U）。FTO如何识别众多的核酸修饰碱基，是否有催化选择性，如何结合多种RNA，FTO为什么对cap m6Am的活性高于单链RNA上的m6A，及FTO为什么对单链RNA或DNA上的m1A没有活性却对tRNA或茎环结构上的m1A有活性？回答这些FTO的酶催化分子机制有待于蛋白-核酸复合物晶体结构的解析。然而FTO蛋白与核酸底物结合力太弱，致使获得FTO蛋白-核酸复合物晶体结构一直是该领域的挑战和难点。
北京大学
2021-04-11