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抗辐射药物龙抗1号的开发
Ø :随着我国载人航天事业的发展及核能、电磁能在军事、科技、医学领域的广泛应用,研究辐射损伤防治手段、积极寻找有效抗辐射损伤药物成为迫切需要解决的问题。“龙抗I号”是运用多种活性成分筛选技术从丰富的傣药资源中精心筛选出的特色抗辐射药物。
北京理工大学 2021-01-12
我国科学家发现肝癌新型ceRNA调控靶点
肝细胞癌(HCC)是原发性肝癌的主要类型,在我国肝癌患者中占75%~85%。深入阐明HCC发病和进展的肿瘤特异性机制,对于寻找HCC新的治疗靶点、制定治疗策略至关重要。
科技部生物中心 2022-03-18
苯骈α-吡喃酮类化合物作为抗γ型人类疱疹病毒药物的应用
本技术成果是以人类II型拓扑异构酶的ATP结合位点为药物设计靶点,通过计算机辅助药物筛选获得 一系列可能具有人类II型拓扑异构酶抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗KSHV裂解 复制抑制实验,发现其中一类新型苯骈α-吡喃酮类化合物可以有效抑制KSHV的裂解复制,且只有很低的 细胞毒性。此后在同属人类γ疱疹病毒的EBV病毒上对此类化合物进行细胞实验,证实此类化合物对EBV 裂解复制同样具有抑制作用,并保持较低毒性。通过拓扑酶功能抑制实验证实其中部分化合物明确具有人 类拓扑异构酶II抑制剂活性。 此类苯骈α-吡喃酮类化合物可用于治疗或预防K SHV感染引起的相关疾病,如经典型卡波西氏肉 瘤(C l a s s i c-K S)、艾滋病相关型卡波西氏肉瘤(A ID S-K S)、器官移植相关型卡波西氏肉瘤( p o s t- transplant KS)、原发性渗出性淋巴瘤、卡斯特莱曼病等,同时亦有望用于治疗或预防EBV感染引起的传 染性单核细胞增多症、非洲儿童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。
中山大学 2021-04-10
抗辐射药物龙抗 1 号的开发(产品)
成果简介:随着我国载人航天事业的发展及核能、电磁能在军事、科技、医学领域的广泛应用,研究辐射损伤防治手段、积极寻找有效抗辐射损伤药物 成为迫切需要解决的问题。“龙抗 I 号”是运用多种活性成分筛选技术从丰富的傣药资源中精心筛选出的特色抗辐射药物。 技术领域:傣药开发、抗辐射药物 应用范围:空间需求,载人航天;航空需求(飞行员高空
北京理工大学 2021-04-14
抗病毒合剂
抗病毒合剂型是由柴胡、连翘等十味中药经加工制成的纯中药内部制剂,经流通蒸汽灭菌而成的棕褐色液体。该制剂具有清热解毒、疏解外邪等功能。临床主要用于温毒初起,发热、咽喉肿痛等上呼吸道感染疾患及各种病毒、细菌性感染等疾病。在西安交大第二院临床应用十几年,疗效确切、效果显著、见效快、无毒副反应,有效率达95%以上。
西安交通大学 2021-01-12
一类呋喃香豆素类化合物作为抗乙型肝炎病毒(HBV)药物的应用
具有新颖的结构,可上调脂代谢相关蛋白ABCA1,是PDE5的强效抑制剂,具有开发成为抗心血管疾病如 本技术成果是以人类NF-κB DNA结合位点为药物设计靶点,通过计算机辅助药物筛选获得一系列 肺动脉高压,以及男性性功能障碍的治疗药物的潜力。 可能具有人类NF-κB抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗HBV复制抑制实验, 发现其中一类高治疗指数的新型呋喃香豆素类化合物可以有效抑制HBV DNA复制,减少HBV表面抗原 (HBsAg)、HBV e抗原(HBeAg)分泌。此类呋喃香豆素类化合物可用于治疗HBV感染引起的肝炎,有 望进一步开发为一种抗乙型肝炎病毒(HBV)药物。FDA批准上市的5个抗HBV NAs药物,均已出现耐药病 毒株,且出现交叉耐药现象。
中山大学 2021-04-10
开发抗HIV药物关键中间体高效合成方法 相关药物对新冠病毒有初期活性
该研究主要通过铑催化的不对称转移氢化非对映选择性地构筑两种氨基氯代醇2和3(上图),然后经过简单的碱处理过程可得到关键的氨基环氧中间体。与此前一些还原策略相比较,该合成方法极大地提高了合成效率和非对映选择性(转化数TON高达4900,非对映选择性高达99:1)。从这两个关键中间体出发可以合成一系列的抗HIV蛋白酶抑制剂类药物,例如阿扎那韦(Ataz
南方科技大学 2021-04-14
从病毒学视角对新型冠状病毒的研究
南开大学学者:从病毒学基础研究的角度讨论此次新型冠状病毒的一些特征 首先,冠状病毒对人类来说并不陌生,早在1937年,科学家们就从病鸡的组织样本中分离得到了第一株冠状病毒。在目前已鉴定的7种可感染人的冠状病毒中,有3种会导致较为严重的人类疾病,其余4种引起普通感冒等轻微症状。从病毒分类上看,冠状病毒隶属于单节段正链RNA病毒,这个名字听起来比较拗口,让我们来做几个名词拆解吧:“RNA病毒”:说明冠状病毒的遗传信息由RNA(Ribonucleic acid,核糖核酸)来承载。以RNA为遗传物质的病毒,在复制子代病毒时发生突变的概率要显著高于以DNA(Deoxyribonucleic acid,脱氧核糖核酸)为遗传物质的生命体;“单节段”,指的是冠状病毒的基因组只由一条RNA链组成,在这条链上编码了十余种功能各异的病毒蛋白所需的遗传信息;而所谓的“正链”,意味着冠状病毒在进入宿主细胞之后,无需经过基因组的转录过程,就可以直接利用宿主的核糖体来生产病毒复制所需的蛋白质。当科学家第一次从电子显微镜下看到这类病毒的形状时,发现它的直径大约为120纳米左右,在病毒的表面呈现出一种类似于中世纪欧洲帝王皇冠的突起结构,于是根据形态给它起了个名字叫做冠状病毒(coronavirus)。新型冠状病毒可能的传播循环途径
南开大学 2021-04-10
抗糖尿病/抗AD钒配合物药物开发
研发背景:糖尿病和老年痴呆症(Alzheimer’s disease, 简称 AD)是目前影响人类健康和社会发展的重大疾病。糖尿病和AD之间存在密切联系,因此AD也被某些研究者称为三型糖尿病。目前AD无药可治;而糖尿病已经有了很多的“血糖控制”药物。然而,糖尿病的真正危害不是高血糖,而是高血糖相关的糖尿病并发症。最新的研究表明,目前方式的严格血糖控制并不能给大多数病人带来降低糖尿病并发症的收益;相反,此类血糖控制可能带来低血糖和死亡率升高的风险。因此,美国医师协会(ACP)建议:大多数 2 型糖尿病患者的控制目标应该是糖化血红蛋白水平在7~8%之间(即平均血糖在8~11mM 范围)。而这一理想控糖并降低糖尿病并发症的目标可由钒配合物药物实现。 抗糖尿病钒配合物曾经在2009年前在美国进入二期临床研究。但由于美国金融危机影响和当时测试的钒配合物BEOV的潜在肾脏副作用,BEOV的开发在2009年终止。本研究室从2009年通过长期研究,成功解析了钒配合物药理作用和毒理作用的分子机制,通过理性药物设计,得到了VOdmada等系列新型具有自主知识产权的配合物,有效解决了以前钒配合物存在的问题。在多种二型糖尿病动物上具有良好的控糖和预防并发症的疗效,并且明显延长了动物的寿命。而在APPS1动物模型上,则能够有效抑制淀粉样蛋白对脑组织的损伤,成功维持动物的记忆和认知水平。 前景预测:VOdmada有望开发成功为I类口服抗糖尿病(而非仅仅控糖)新药,以及I类口服抗AD新药。开发策略可根据市场及FDA政策择优选择。 成果特点:VOdmada钒配合物抗糖尿病药物和已有的口服控糖药物相比。现有药物均以胰岛素及其信号通路为靶点,而钒配合物的抗糖尿病作用则以调节细胞应激响应为起点,发挥多种作用,主要包括:激活Hsp60-PPARγ-AMPK信号转导,发挥胰岛素增敏和促进脑、肌肉、脂肪、肝脏等组织的葡萄糖/脂肪代谢的作用。在此方面,钒配合物的作用相当于现有的药物二甲双胍和吡格列酮联用;调节未折叠蛋白响应,促进Grp78表达,进而发挥保护胰岛细胞和促进胰岛细 胞恢复的作用;调节线粒体应激,促进Grp75表达,进而发挥保护脑神经细胞作用;减肥和寿命延长作用(药理分子机制有待阐释)。
北京大学 2021-02-01
抗噪声通话系统
一. 应用范围 凡是噪声环境恶略、且需要通话的场合,都适用抗噪声通话系统。二.  主要功能和技术指标噪声环境下可实现多点控制双向通话,支持有线、无线两种工作方式,在噪声环境高达120dB,能确保通话清晰、设备可靠。
北京理工大学 2021-04-13
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