本技术成果是以人类II型拓扑异构酶的ATP结合位点为药物设计靶点，通过计算机辅助药物筛选获得 一系列可能具有人类II型拓扑异构酶抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗KSHV裂解 复制抑制实验，发现其中一类新型苯骈α-吡喃酮类化合物可以有效抑制KSHV的裂解复制，且只有很低的 细胞毒性。此后在同属人类γ疱疹病毒的EBV病毒上对此类化合物进行细胞实验，证实此类化合物对EBV 裂解复制同样具有抑制作用，并保持较低毒性。通过拓扑酶功能抑制实验证实其中部分化合物明确具有人 类拓扑异构酶II抑制剂活性。 此类苯骈α-吡喃酮类化合物可用于治疗或预防K SHV感染引起的相关疾病，如经典型卡波西氏肉 瘤（C l a s s i c-K S）、艾滋病相关型卡波西氏肉瘤（A ID S-K S）、器官移植相关型卡波西氏肉瘤（ p o s t- transplant KS）、原发性渗出性淋巴瘤、卡斯特莱曼病等，同时亦有望用于治疗或预防EBV感染引起的传 染性单核细胞增多症、非洲儿童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。

可以量产/n表面施胶剂是一种通过浸润表面施胶工艺，以满足规定的纸张抗水 防渗能力效果的一种新型造纸化学品助剂。该产品是采用特殊的聚合工 艺制备的阳离子型纳米聚合物乳液，经应用实验证明：其性能已达到了 国际先进水平，与国内外同类产品相比具有明显的性能优势：（1）低粘 度，粘度值（25℃）10-20mPa·S，固含量 30±1%；（2）乳胶粒粒径小， 平均粒径：80-120nm；（3）良好的储存稳定性；在(-5～+55℃)保持 6 个月不分层、不浑浊；（4）具有优良的抗水性能；（5）低成本。 该项目于 2009 年通过省级鉴定，项目具有技术先进、投产迅速、需 求量大且环保等优势，属“绿色造纸化学助剂”产品。 按目前市场同类产品的销售价格为 5000 元/吨，原料成本 3200 元/ 吨，以 10 个年产 10 万吨规模的小型造纸厂为例，纸产量为 100 万吨， 以每吨纸需用产品量为 2.5kg 计（140g 瓦楞纸），该产品年需求量为 2500 吨，年产值达 1250 万元，销售毛利润为 450 万元。

【发 明 人】王小龙；张大成【摘要】本发明涉及一种非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法，该发明以化合物一和化合物二为原料，在硫酸铜和抗坏血酸共同催化下，分子间通过[3+2]偶极环加成反应合成塞来昔布分子的吡唑坏，从而合成了塞来昔布(见图1)。该方法操作简单，条件温和，收率较高，是一种有效合成塞来昔布的新方法。

本发明公开了一种无侧向约束力混凝土接缝抗水渗透性能的试验装置及方法，用于对新旧混凝土接缝部位试块进行抗水渗透性能测试，具有用于放置新旧混凝土接缝抗渗试块5的双层方筒4，方筒的底部密封，方筒的上口具有外凸缘14，方筒下部设置有具有中间开口10的内凸缘9，内凸缘将方筒分隔为试块舱6和进水舱13两部分；内凸缘上设置有弹性密封垫圈8；左盖板1和右盖板2由紧固螺栓3压紧固定在方筒的外凸缘上；方筒下部的进水舱连接水压装置11及进水，并连接水压表12；左盖板和右盖板之间根据混凝土接缝的形状和区域设置有便于观察渗水情况的观察口。本发明能实现在无侧向约束力作用下新旧混凝土接缝部位的抗水渗透性能试验。

成果创新点 首个 CENP-E 马达驱动域结合的有机小分子化合物 Syntelin，对实验性乳腺癌的有较好的治疗作用，可用于 制备抑制肿瘤细胞增殖药物。对实验性乳腺癌的有较好的 治疗作用，可用于制备抑制肿瘤细胞增殖药物。 技术成熟度 关键技术研发阶段 转化计划 转让 所需支持 预计所需资金 5000 万

近年来，滥用抗生素产生的耐药性问题日益严重，对人类疾病造成了巨大的威胁。寻找新的可替代抗生素的新药迫在眉睫。抗菌肽（Antimicrobial peptides），是生物体经诱导产生的一类具有抗菌活性的小分子多肽，来源广泛，其分子量小，大约在 3~6 kD 之间，有耐热、 耐酸性强，水溶性好，快速的杀菌能力等特点（Hancock REW，Scott MG. Proc Natl AcadSci USA，2000，97（16）：8856~ 8861）。抗菌肽的抗菌机制不同于普通抗生素，抗菌机制一般包括①

西北地区的 70%的土地为贫瘠土壤，其中高盐碱土壤又占了近一半，这导致大多数植物很难生存，这就进一步限制了农民的可用耕地面积 （于法稳，2001）。因此，选育具有抗盐特性的作物就变得非常 重要。但是，由于缺乏合理的筛选手段和技术，且随机选育所需的人力物力都十分巨大，目前筛选得到的具有抗盐特性的作物数量很少，且抗性不强。 近些年来，科学家发现了一些能在高盐碱土壤上生长的抗盐胁迫植株，并将该植株中抗盐胁迫相关的基因进行克隆获得具有抗盐胁迫能力的转基因作物

EGFR（表皮生长因子受体）是一种重要的肿瘤靶点，与多种恶性肿瘤的发生和发展有关。西妥昔单抗作为靶向EGFR的单克隆抗体药物在转移性结直肠癌的治疗中具有重要地位，其安全性和有效性已在临床上得到广泛验证，已从三线治疗药物跃居至一线治疗药物。 然而，在用药过程中EGFR胞外区耐药点突变的产生大大限制了西妥昔单抗的疗效，其中一些高频点突变如S492R、G465R可使西妥昔单抗完全失去结合EGFR的能力，患者用药后获益大打折扣。当前临床上仍缺乏有效的抗体新药应对EGFR胞外区点突变介导的西妥昔单抗耐药问题。 因此，探索高效率的抗体药物开发策略用于开发能够有效逆转EGFR胞外区点突变耐药的抗体新药，并应对临床上越发频现的因靶标受体发生点突变而导致的耐药是迫切需要解决的临床问题。 研究团队针对行业痛点开发了计算机辅助设计的抗体快速定向进化技术，发现西妥昔单抗可变区上的一个或两个点突变即可逆转多种EGFR的获得性点突变耐药，西妥昔单抗突变体可完全恢复对耐药点突变受体的结合能力，同时保留原有抗体的其他生物学功能（如CDC、ADCC），从而以最小改动最大限度保留了抗体突变体的成药性。该技术为临床上获得性点突变耐药提供了高效率解决方案，可极大加快抗体新药研发进程。

光动力治疗（Photodynamic Therapy, PDT）是近年来兴起的一种治疗恶性肿瘤新模式，局部病灶选择性摄取光敏剂并给予适当波长的光照，通过光敏剂介导产生自由基导致氧化损伤，引起靶细胞的凋亡和坏死。

城市生活垃圾焚烧发电目前已被公认为是城市生活垃圾资源化、减量化和无害化处理的的最有效方式，国内外大中城市都通过建设垃圾高效无害处理的焚烧发电厂来处理日益增长的城市垃圾。垃圾成分中腐蚀性物质，在锅炉内部高温和压力下发生复杂的化学、电化学反应，导致焚烧锅炉主要受热面烟气侧腐蚀十分严重，腐蚀程度和因腐蚀引发的爆管事故远高于同级别的燃煤锅炉。受热面腐蚀问题是严重影响垃圾焚烧锅炉系统安全、经济运行与寿命的主要问题。 通过本项目的研究，摸清了受热面腐蚀机理，开发出适合四种工况下膜式水冷壁和过热器的防腐蚀技术及工艺方案,包括：中温中压、中温次高压、次高温次高压、高温高压四种工况，并在相关项目中实际应用效果明显。项目研究申请并获得了授权专利多项，形成了丰富的材料体系、成熟的质量工艺体系，具备工业化大规模应用条件。相关成果还可应用于流化床锅炉、煤粉炉、气化炉、磷化工黄磷尾气处理余热锅炉、钢铁行业焦虑煤气锅炉、化工反应炉等领域。 部分专利 序号 专利名称 专利类型 专利号/申请号 许可方式 1 一种受热面防磨蚀的水冷壁用管及其制备方法与应用 PCT专利 PCT/CN2018118156 国家阶段 2 受热面防磨蚀的膜式水冷壁及其制备方法 PCT专利 PCT/CN2019071988 国家阶段 3 一种在钢基体上制备耐海水耐腐蚀熔覆层的方法 发明专利 201110122035.9 授权 4 感应重熔与喷射一体化制备垃圾焚烧发电锅炉管复合涂层的方法 发明专利 201910601418.0 授权 5 锅炉水冷壁高温防腐涂层制备与管基体热处理协同强化技术 发明专利 201910601433.5 授权 6 一种受热面防腐蚀的水冷壁及其制备方法与应用 发明专利 201811150322.9 实审 7 一种受热面防磨蚀的膜式水冷壁及其制备方法 发明专利 201811150408.1 实审 8 一种硼化物陶瓷颗粒增强复合材料制备方法 发明专利 201710457857.X 授权 9 基于裂纹扩展效应的陶瓷切割推磨复合式平面加工方法 发明专利 2016110816617 授权 10 一种用废轧辊再制造成水泥辊压机的挤压辊方法 发明专利 201910755439.8 实审 11 锅炉膜式壁涂层高频重熔气体保护抑制管排氧化技术 发明专利 201910731494.3 授权 12 中速磨煤机磨辊耐磨堆焊用粉芯焊丝及其制备与堆焊方法 发明专利 2011103031690 授权 13 用于水泥行业辊压机的挤压辊及其制造方法 发明专利 CN106181217A 授权 14 用于制备含有非晶相的高耐磨涂层的粉芯丝材及其制备 发明专利 CN106191738A 授权 15  一种膜式壁表面制备防磨蚀涂层的微熔焊设备 实用新型 201921786621.1 授权 16 一种锅炉水冷壁专用喷砂机 实用新型 201921786251.1 授权 17 一种膜式壁双枪立式堆焊装置 实用新型 201821177387.8 授权 18  一种膜式壁立式堆焊夹具 实用新型 201821177386.3 授权 产品展示 生产工艺 自动化程度高，避免了人为因素； 实现微冶金结合，稀释率低，结合强度高； 热变形小，有利于装配； 涂层质量和成分得到严格控制，合格率高； 效率高，安全环保。 特色材料 1.系列合金粉末 完全自主研发的材料体系，并申请发明专利 高Ni、Cr含量，兼具抗腐蚀和抗磨损性能 与基体材料导热系数及热膨胀系数相近 根据不同环境的磨损和腐蚀需求，可调整材料配方 彻底突破合金堆焊丝材的局限性 根据垃圾“热值”、“工业分析”、“元素分析”数据可实现涂层材料针对性配比 2.纳米纳米高导热防结焦陶瓷封孔剂 作用: 防止或阻止腐蚀介质浸入基材表面； 延长合金涂层的防护寿命； 用于密封的涂层,防止液体和压力泄漏； 防止污染或研磨屑碎片进入涂层 保持陶瓷涂层的绝缘性能。 性能： 纳米碳化硅粒子具有高导热系数，是碳钢的2倍以上，热膨胀系数小； 硬度是碳钢的10-15倍，有极强的耐磨特性； 该涂层厚度为几十微米，大的比表面积使得涂层吸附能力强，不易剥落； 表面光滑平整，不易结焦。 化学性质极为稳定，1000度以下不与常规酸碱盐反应。