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螺羟吲哚类化合物的合成方法
本发明属于有机合成领域，公开了一种螺羟吲哚类化合物的合成方法，是以靛红类化合物、活性亚甲基化合物和1，3-二羰基化合物为原料，以大孔型强碱性阴离子交换树脂或凝胶型强酸性阳离子交换树脂为催化剂，在水相中“三组分一锅法”合成螺羟吲哚类化合物，该方法具有操作简便、反应条件温和、反应时间短(0.5～3小时)、产率高(90％～99％)、催化剂能重复使用、环境友好、成本低等优点。
四川文理学院
2015-02-25
雷公藤内酯醇中间体的合成方法
雷公藤（Tripterygium wilfordii）系卫矛科植物，作为传统中药，它被应用于多种疾病的治疗已有相当长的历史。如上式所示的化合物1、2、4 即雷公藤内酯醇、雷公藤酮和雷酚内酯都是从雷公藤植物中分离出来的二萜类内酯类化合物。近二十年来的研究表明它们具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗菌等多种显著的生物活性，它们被很多科研小组作为免疫抑制新药和抗癌新药的先导化合物。另外，雷公藤内酯醇还是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的主要有效成分。 对于雷公藤内酯醇
兰州大学
2021-04-14
合成生物降解高分子造影剂的制备
超声造影剂（USCA）是用于增强超声强度、提高超声诊断正确性、精确度和灵敏度的一种媒质。USCA是临床超声检查的消耗品，在国内各大医院进口高档超声设备的同时，也需要相当数量的高质量造影剂。因此，研制能批量生产、合适剂型、消毒灭菌的USCA是一项迫切而极具经济效益的项目。现阶段国内使用的USCA基本上依赖进口，价格昂贵。 合成生物降解高分子材料制作的USCA具有粒径更理想（3～5μm），粒径分布更集中（粒径大于8μm的粒子小于8%）、体内稳定性高、抗压力性能好、反声源性高等优点，而且还
四川大学
2021-04-14
烯烃环氧化反应的绿色电化学合成
上海交通大学
2021-04-13
复杂活性天然产物 Bufospirostenin A首次全合成研究成果
重要生理活性的复杂甾体天然产物Bufospirostenin A在国际上的首次不对称全合成。团队巧妙应用经典反应，并利用新颖的烷氧基联烯—炔参与的Pauson—Khand反应作为关键反应，以线性20步完成了Bufospirostenin A的高效不对称全合成，这也是烷氧基联烯的Pauson—Khand反应首次应用于天然产物全合成。
南方科技大学
2021-04-14
以甲醇为原料合成聚甲氧基二甲醚
聚甲氧基二甲醚 (聚甲氧基甲缩醛) 作为新型清洁油品添加剂研发的主要目的是解决二甲醚作车用柴油稠和组分存在的缺陷。我国煤炭资源丰富，由煤基甲醇合成柴油调合组分具有战略意义和良好的经济价值。
二甲醚从燃烧特性看，是一种理想的清洁燃料，但从其物理性能看，作为车用燃料也有其明显的缺陷，主要是其沸点很低，必须和现有的汽油、柴油销售系统一样形成一个完整的体系，常温下蒸气压高，爆炸范围宽，安全要求明显高于汽油、柴油，使用二甲醚的车辆必须要进行发动机的改造，造成了二甲醚作车用替代燃料的社会运行成本明显升高。由甲醇、二甲醚在低于100℃条件下利用酸性催化剂经催化精馏反应生产聚甲氧基二甲醚的技术，具有十分显著的经济价值。在柴油中掺入20％ (体积) 的聚甲氧基二甲醚，可提高柴油的润滑性，减少燃烧烟雾生成，同时保持较高的十六烷值和燃烧性能，避免了二甲醚的缺陷。目前国内油品都经过脱硫工艺，聚甲氧基二甲醚加入到油品中可提高油品的润滑性。
华东理工大学
2021-04-13
索非布韦的合成方法及产业化
索非布韦（商品名：Sovaldi，通用名：Sofosbuvir，结构如图 1 所示）是吉利德科学公司（Gilead Sciences）于 2013 年 12 月 6 日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准的用于基因 1 型，2 型，3 型以及 4 型慢性丙型肝炎（HCV）成人患者的有效治疗药物。
目前索非布韦 28 片/瓶在美国的销售价格为 2.8 万美元，即每片1000 美元，而大多数患者需要治疗 12 周，总费用将达 8.4 万美元，分析认为索菲布韦会成为一款超级重磅炸弹药物。2014 年在美国的销售额将达到 19 亿美元，到 2016 年其销售额将达 66 亿美元。
本项目将研究索非布韦的合成方法和产业化工艺条件，通过设计和改进现有的索非布韦合成方法，获得索非布韦的生产技术，项目的考核指标是实现索非布韦的产业化生产。
本项目索非布韦合成方法具有以下优点：
1) 操作步骤简单，每一步重要中间体的纯化均采用重结晶或非常普通的纯化方法，不需要进行硅胶柱层析等繁琐的纯化方式；
2) 每一步的合成反应收率较高，进行产业化生产的装置简单，没有特殊的化工装置要求；
3) 整个工艺路线设计合理，溶剂回收方便，三废产生量很少，属于环境友好型绿色合成生产工艺；
4) 顺利实现的所有重要反应中间体和最终索非布韦产品的立体选择性控制，通过 31P NMR 谱以及 1H NMR 谱检测结果表明，该生产工艺得到了单一立体构型的索非布韦目标化合物。
南开大学
2021-04-13
蒿鳖养阴软坚方抗肝纤维化的作用及其应用
相关专利提出了具有治疗及预防慢性肝纤维化和肝硬化的中药组合物（蒿鳖养阴软坚方）及其提取工艺，具有活血软坚散结、养阴凉血、清热利湿解毒的功能，对不同病因(四氯化碳复合因素、BSA、Con A、血吸虫病、乙醇)所致的肝纤维化及肝硬化有确切的预防和治疗作用，有体外抗乙肝病毒的作用，可用于多种原因如慢性病毒性肝炎、血吸虫病和长期饮酒以及化学毒物中毒等所致的肝纤维化及肝硬化
天津医科大学
2021-02-01
抗边缘无浆体MSP5蛋白的单克隆抗体及其应用
本发明公开了抗边缘无浆体MSP5蛋白的单克隆抗体及其应用.本发明采用大肠杆菌表达的边缘无浆体MSP5蛋白纯化后作为免疫原,免疫小鼠,经细胞融合,筛选得到一株稳定分泌抗MSP5蛋白单克隆抗体的杂交瘤细胞株,其微生物保藏号为:CGMCCNo.3205.由该杂交瘤细胞株所分泌的单克隆抗体能与边缘无浆体MSP5发生反应,同时能与牛边缘无浆体和羊边缘无浆体发生特异性反应,而与霉形体,新孢子虫及附红细胞体等不发生反应.本发明单克隆抗体可用于鉴别边缘无浆体和其它相关的病原,为建立一种快速,简易,准确的诊断方法以及在免疫机制研究,免疫功能检测,检测方法的建立等方面的研究提供物质基础.
黑龙江八一农垦大学
2021-05-04
一种具有抗骨关节炎功效的中药复方及其应用
【发 明 人】周学平；周仲英；何晓曼【技术领域】 本发明涉及一种中药复方，具体涉及一种具有抗骨关节炎功效的中药复方及其应用。【摘要】 本发明公开了一种具有抗骨关节炎功效的中药复方及其应用，该中药复方由下列重量份数的原料制成：桑寄生15～25％、怀牛膝8～16％、川断15～25％、千年 健8～16％、骨碎补5～12％、油松节8～16％、土鳖虫5～12％、鸡血藤8～16％。本发明提供的具有抗骨关节炎功效的中药复方，根据中医药理论和骨关节炎疾患的发病 机制，选取原料配伍组方，各组份配比科学合理。通过临床观察研究表明，本发明提供的中药复方有平补肝肾，蠲痹通络的功效，具有预防和治疗骨关节炎疾病的作用，且 长期使用无不良反应。
南京中医药大学
2021-04-13