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复杂活性天然产物 Bufospirostenin A首次全合成研究成果
重要生理活性的复杂甾体天然产物Bufospirostenin A在国际上的首次不对称全合成。团队巧妙应用经典反应，并利用新颖的烷氧基联烯—炔参与的Pauson—Khand反应作为关键反应，以线性20步完成了Bufospirostenin A的高效不对称全合成，这也是烷氧基联烯的Pauson—Khand反应首次应用于天然产物全合成。
南方科技大学
2021-04-14
以甲醇为原料合成聚甲氧基二甲醚
聚甲氧基二甲醚 (聚甲氧基甲缩醛) 作为新型清洁油品添加剂研发的主要目的是解决二甲醚作车用柴油稠和组分存在的缺陷。我国煤炭资源丰富，由煤基甲醇合成柴油调合组分具有战略意义和良好的经济价值。
二甲醚从燃烧特性看，是一种理想的清洁燃料，但从其物理性能看，作为车用燃料也有其明显的缺陷，主要是其沸点很低，必须和现有的汽油、柴油销售系统一样形成一个完整的体系，常温下蒸气压高，爆炸范围宽，安全要求明显高于汽油、柴油，使用二甲醚的车辆必须要进行发动机的改造，造成了二甲醚作车用替代燃料的社会运行成本明显升高。由甲醇、二甲醚在低于100℃条件下利用酸性催化剂经催化精馏反应生产聚甲氧基二甲醚的技术，具有十分显著的经济价值。在柴油中掺入20％ (体积) 的聚甲氧基二甲醚，可提高柴油的润滑性，减少燃烧烟雾生成，同时保持较高的十六烷值和燃烧性能，避免了二甲醚的缺陷。目前国内油品都经过脱硫工艺，聚甲氧基二甲醚加入到油品中可提高油品的润滑性。
华东理工大学
2021-04-13
索非布韦的合成方法及产业化
索非布韦（商品名：Sovaldi，通用名：Sofosbuvir，结构如图 1 所示）是吉利德科学公司（Gilead Sciences）于 2013 年 12 月 6 日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准的用于基因 1 型，2 型，3 型以及 4 型慢性丙型肝炎（HCV）成人患者的有效治疗药物。
目前索非布韦 28 片/瓶在美国的销售价格为 2.8 万美元，即每片1000 美元，而大多数患者需要治疗 12 周，总费用将达 8.4 万美元，分析认为索菲布韦会成为一款超级重磅炸弹药物。2014 年在美国的销售额将达到 19 亿美元，到 2016 年其销售额将达 66 亿美元。
本项目将研究索非布韦的合成方法和产业化工艺条件，通过设计和改进现有的索非布韦合成方法，获得索非布韦的生产技术，项目的考核指标是实现索非布韦的产业化生产。
本项目索非布韦合成方法具有以下优点：
1) 操作步骤简单，每一步重要中间体的纯化均采用重结晶或非常普通的纯化方法，不需要进行硅胶柱层析等繁琐的纯化方式；
2) 每一步的合成反应收率较高，进行产业化生产的装置简单，没有特殊的化工装置要求；
3) 整个工艺路线设计合理，溶剂回收方便，三废产生量很少，属于环境友好型绿色合成生产工艺；
4) 顺利实现的所有重要反应中间体和最终索非布韦产品的立体选择性控制，通过 31P NMR 谱以及 1H NMR 谱检测结果表明，该生产工艺得到了单一立体构型的索非布韦目标化合物。
南开大学
2021-04-13
一种用于检测奶牛四种遗传病的核酸质谱的检测产品及应用
本发明公开了一种可以同时检测奶牛是否具有脊椎畸形综合症(CVM)、白细胞粘附缺陷症(BLAD)、尿苷酸合酶缺乏症(DUMPS)、瓜氨酸血症(CN)四种遗传病的引物系统。基于该引物系统所制备的产品，能实现同时对奶牛CVM、BLAD、DUMPS、CN四种遗传病基因相关的4处多态性位点进行检测。此外，本发明还公开了能够同时联合检测以上遗传病和奶牛A2基因型的检测方法及其检测产品，该联合检测的结果可用于指导健康奶牛的筛选、育种等。
中国农业大学
2021-04-11
儿童急性淋巴细胞白血病/淋巴瘤糖皮质激素耐药及逆转的研究
本项目属于医学应用基础研究领域。以儿童最常见的急性淋巴细胞白血病（acute lymphooblastic leukemia，ALL）和淋巴瘤为研究对象，从临床现象发现，到分子机制研究，全面深入地探讨了糖皮质激素（glucocorticoid, GC）耐药的机制和逆转。GC耐药直接影响了淋巴造血系统肿瘤患者的预后。 该项目在国内率先提出NPM-ALK融合激酶能激活mTOR信号通路（中华血液杂志, 2008）；在国内外率先提出ALK激酶能够通过激活下游的mTOR激酶介导的信号通路诱导淋巴细胞对GC产生耐药性（Leukemia,2008）；在国内首先提出mTOR信号通路的活化是儿童ALL对GC 耐药的主要原因之一，临床上使用mTOR激酶抑制剂能够逆转GC耐药，提示mTOR激酶抑制剂能够成为有效的治疗晚期难治性淋巴系统肿瘤的药物，这对于进一步提高淋巴造血肿瘤的疗效具有极为重要的理论意义和临床应用前景。 本项目在2006年到2011年期间已在国内外学术刊物发表论文9篇，经科技查新，9篇论文总引用频次42次。其中英文论文4篇SCI收录3篇，SCI引用频次36次，其中1篇被引22次，1篇被引14次，中文论文5篇共被引6次。研究结果多次参与国际及全国性学术会议交流，并获得国家自然科学基金面上项目资助1项，四川省应用基础项目资助1项。本项目的研究促进了学科的建设和人才培养，已培养博士、硕士研究生共10余名。
四川大学
2016-04-29
能促进经皮吸收的普萘洛尔复合磷脂传递体及其制备方法与应用
【发 明 人】陈军；蔡宝昌；顾薇；肖寒露；李俊 【摘要】 本发明提供一种能够促进普萘洛尔经皮吸收的复合磷脂传递体及其制备方法，其由两种不同相变温度的磷脂材料——二棕榈酰磷脂酰胆碱和大豆磷脂，作为复合磷脂材料，由此磷脂材料制备的普萘洛尔复合磷脂传递体，与现有技术中只采用单一磷脂材料的传递体相比，包封率得到显著提高，泄漏降低，在大鼠血浆中的稳定性提高，经皮给药后生物利用度也显著提高。由本发明提供的普萘洛尔复合磷脂传递体尤其适用于治疗婴幼儿血管瘤，可以实现普萘洛尔透皮给药并直接作用在血管瘤患处，在提高疗效、降低毒副作用的同时，改善患儿用药的顺应性。同时本发明还提供此种普萘洛尔复合磷脂传递体的制备方法。
南京中医药大学
2021-04-13
蒿鳖养阴软坚方抗肝纤维化的作用及其应用
相关专利提出了具有治疗及预防慢性肝纤维化和肝硬化的中药组合物（蒿鳖养阴软坚方）及其提取工艺，具有活血软坚散结、养阴凉血、清热利湿解毒的功能，对不同病因(四氯化碳复合因素、BSA、Con A、血吸虫病、乙醇)所致的肝纤维化及肝硬化有确切的预防和治疗作用，有体外抗乙肝病毒的作用，可用于多种原因如慢性病毒性肝炎、血吸虫病和长期饮酒以及化学毒物中毒等所致的肝纤维化及肝硬化
天津医科大学
2021-02-01
抗边缘无浆体MSP5蛋白的单克隆抗体及其应用
本发明公开了抗边缘无浆体MSP5蛋白的单克隆抗体及其应用.本发明采用大肠杆菌表达的边缘无浆体MSP5蛋白纯化后作为免疫原,免疫小鼠,经细胞融合,筛选得到一株稳定分泌抗MSP5蛋白单克隆抗体的杂交瘤细胞株,其微生物保藏号为:CGMCCNo.3205.由该杂交瘤细胞株所分泌的单克隆抗体能与边缘无浆体MSP5发生反应,同时能与牛边缘无浆体和羊边缘无浆体发生特异性反应,而与霉形体,新孢子虫及附红细胞体等不发生反应.本发明单克隆抗体可用于鉴别边缘无浆体和其它相关的病原,为建立一种快速,简易,准确的诊断方法以及在免疫机制研究,免疫功能检测,检测方法的建立等方面的研究提供物质基础.
黑龙江八一农垦大学
2021-05-04
一种具有抗骨关节炎功效的中药复方及其应用
【发 明 人】周学平；周仲英；何晓曼【技术领域】 本发明涉及一种中药复方，具体涉及一种具有抗骨关节炎功效的中药复方及其应用。【摘要】 本发明公开了一种具有抗骨关节炎功效的中药复方及其应用，该中药复方由下列重量份数的原料制成：桑寄生15～25％、怀牛膝8～16％、川断15～25％、千年 健8～16％、骨碎补5～12％、油松节8～16％、土鳖虫5～12％、鸡血藤8～16％。本发明提供的具有抗骨关节炎功效的中药复方，根据中医药理论和骨关节炎疾患的发病 机制，选取原料配伍组方，各组份配比科学合理。通过临床观察研究表明，本发明提供的中药复方有平补肝肾，蠲痹通络的功效，具有预防和治疗骨关节炎疾病的作用，且 长期使用无不良反应。
南京中医药大学
2021-04-13
一种抗乳腺癌转移复发中药复方及其制备方法和应用
【发 明 人】徐力，鹿竞文【技术领域】本发明属于中药技术领域，具体涉及一种抗乳腺癌转移复发的中药复方及其制备方法和应用。【摘要】本发明公开了一种抗乳腺癌转移复发的中药复方，它包含如下重量份数的组分：柴胡8~10份、白芍8~15份、当归8~10份、法半夏8~10份、橘核8~10份、夏枯草8~10份、浙贝母8~10份、生牡蛎10~30份、八月札8~10份、山慈菇5~10份、莪术8~10份、生苡仁8~30份、炮山甲8~10份、露蜂房8~10份、蛇六谷9~15份、红豆杉8~10份，生甘草3~6份。本发明还公开了上述中药复方的制备方法及其应用。本发明的抗乳腺癌转移复发的中药复方针对乳腺癌转移复发的“肝郁化火，痰瘀毒结，气血两虚”基本病机，疏肝解郁、消痰散瘀、清热解毒、益气养血，能明显降低乳腺癌转移复发率，临床具有确切功效。
南京中医药大学
2021-04-13