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氯丁基甲醚合成技术
一、项目简介4-氯丁基甲醚，是一种重要的有机化工及药物中间体，主要用于制备聚合反应的引发剂、合成新药和制备格氏试剂。本项目以甲醇、四氢呋喃和氯化亚砜为原料，一锅法合成了4－氯丁基甲醚，具有方法简单、产率高等优点。二、市场前景4－氯丁基甲醚作为重要的有机化工和药物中间体，有很大的市场前景，在国内外都有一定的需求，产品出口形势很好。三、规模与投资按年产500吨规模计，总投资约150万元左右四、生产设备主要设备：反应釜、蒸馏釜、精馏塔五、效益分析产品售价：3.0万元/吨，生产成本：2.0万元/吨，利税：1.0万元/吨
河北工业大学
2021-04-13
异香兰素绿色合成技术
异香兰素，化学名 3-羟基-4-甲氧基苯甲醛，具有香荚兰豆香气及浓郁的奶香，是食品添 加剂行业中不可缺少的增香剂和增甜剂。异香兰素在精细化工行业上的主要作用是充当植物生 长调节剂及药物合成中间体，以异香兰素为原料可以多大几十种常见药物。近十年来，异香兰 素在新药生产中的用量不断增加，市场潜力巨大。国内目前诸多的精细化工企业多采用藜芦醛 浓硫酸脱甲基法生产异香兰素，所存在的问题是主要原料藜芦醛的单耗高达2吨/吨以上，同时 反应过程中
华东理工大学
2021-04-14
苯并咪唑酮合成技术
苯并咪唑酮是一种杂环化合物，能形成很强的分子间氢键，是合成苯并咪唑酮类颜料的重要原料，例如能合成5-氨基苯并咪唑酮、5-乙酰乙酰氨基苯并咪唑酮分子等颜料。
由于分子中氨基和羰基的存在，容易形成分子间氢键，环状酰胺基团的存在也增加了分子的极性，改变分子聚集状态，从而使得苯并咪唑酮类颜料具有许多偶氮类颜料不可比拟的耐光、耐热稳定性、耐气候牢度、耐迁移性、耐溶剂性能等。这些诸多优异的性能，可使苯并咪唑酮类颜料被广泛用于PVC、PE、PS等塑料的着色；油漆、轿车面漆、罩光漆、修补漆；外广告印刷油墨、建筑用涂料和乳胶漆等。
本项目以二氧化碳为羰基化试剂，邻苯二胺为原料合成苯并咪唑酮。通过催化剂的作用，在温度为150℃～250℃，2.0～7.0MPa的条件下反应合成苯并咪唑酮，转化率97%以上，收率98%以上。合成过程虽然在较高的温度和压力下进行，但过程简单、羰基化试剂CO2廉价、易得。由于采用先进的工艺和过程，过程产生的有机废弃物很少。溶剂经过处理后可回用。
华东理工大学
2021-04-13
一种生物防治抗红景天根腐病及促生的方法
本发明公开了一种生物防治抗红景天根腐病及促生的方法，包括：将枯草芽孢杆菌制成密度109～1010cfu/mL的高密度菌悬液；将红景天健康枝条剪成小段进行堆肥，堆肥过程中喷施枯草芽孢杆菌高密度菌悬液，经发酵后得到能有效抑制杀灭红景天根腐病病害菌的生物肥，将该生物肥用在生物防治抗红景天根腐病及促生上。本发明中，产beta葡聚糖酶的枯草芽孢杆菌是对红景天起抗病促生作用的植物益生菌，将其加入堆肥中，显著加强对红景天根腐病病害菌的抑制杀灭作用，并显著提高红景天根鲜重。堆肥过程处理简便，无废水排放，投资少、能耗低、易操作，易于工业化大规模生产，具有良好的经济效益和广阔的应用前景。
浙江大学
2021-04-13
抗肠炎型犬细小病毒病的中药组合物及其制备方法和应用
本专利（专利号：ZL200910103653.1 ,发明人系荣昌校区教师，长期从事新中兽药的研发），在于提供 一种抗肠炎型犬细小病毒病的中药组合物，配伍独特，原料来源广泛，成本低廉,具有清热解毒、凉血止 痢、止呕的功效,可以高效防治肠炎型犬细小病毒病。 犬细小病毒分为肠炎型和心肌炎型，目前，犬细小病毒病尚无特效治疗药物和方法。西医主要采用免疫 疗法（接种疫苗、高免血清等）,同时联合对症疗法（给予止吐药、止泻药、解热抗炎药等）、补液疗法 （补充生理盐水、葡萄糖溶液等）和控制继发感染（给予抗生素等）等进行综合治疗,但由于犬细小病毒基 因组的变异性很强，免疫疗法效果不理想，其它辅助方法也只能治标，不能治本,且副作用较大，易引起耐 药性,治愈衲氐。本专利拟以独占许可方式转让给相关兽药企业,因此,如果本专利能被采用成功上市,将会提高犬细小 病毒病的治疗效果，加之中药残留低,毒副作用小，应用前景非常可观。
西南大学
2021-04-13
靶向Pim蛋白激酶抗肿瘤药物设计合成及活性研究
恶性肿瘤是严重危害人类健康的一类疾病，尽管自1942年耶鲁大学的Gilman等首次证明盐酸氮芥对小鼠Gardner淋巴瘤有治疗作用以来，肿瘤的药物治疗取得了长足的进展，并成为当前临床治疗不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐药等问题仍然是临床肿瘤药物治疗遇到的主要障碍。新的作用靶点和作用机制的创新抗肿瘤药物的研发是改变肿瘤治疗现状的重要途径，也是新世纪抗肿瘤药物研究的主导方向。 根据前期合成构效关系的研究基础上，对靶点Pim蛋白激酶进行合理药物设计。结合Pim-1蛋白晶体结构的对接研究，构建新的类似化合库。通过对候选化合物库进行虚拟筛选和系统地体外酶水平和细胞水平实验，进一步研究构效关系，提炼3D药效团。对筛选出的1-2个成药性高的化合物进行激酶选择性研究和体内抗肿瘤药效学实验，为一类基于新靶点药物研发提供重要依据。 通过研究建立一套快速、有效针对Pim激酶的药效团模拟，虚拟筛选的组合化学方法学。通过系统研究候选化合物结构、分子量大小、成药性和功能基等因素与细胞、酶抑制能力以及毒性大小等的关系，筛选出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制剂，用于肿瘤模型的综合考察。为进一步开发具有自主知识产权的针对抗肿瘤药物，奠定良好的应用基础。在已建立小鼠肿瘤模型上，综合考察Pim激酶抑制剂在体内对肿瘤的治疗效果。为Pim激酶在动物体内的新功能探讨提供更多的理论依据和实验基础。 通过本项目的实施，将获合成50个以上TZD类似物，经过体外和体内筛选，争取获得 1-2个结构新颖、具有高活性，毒副作用较低的抗肿瘤药物的候选化合物。通过探讨噻唑二酮类化合物结构与激酶选择性的关系，以及通过肿瘤动物模型的研究，进一步丰富Pim激酶的新功能及通过新的信号通路调控肿瘤细胞生长抑制凋亡的研究内容。
四川大学
2016-04-15
多个药物及中间体的合成小试或放大工艺
项目简介： （1 ) 福多司坦大生产工艺技术： a 可&nb
西华大学
2021-04-14
降糖抗栓肽生物制备技术
糖尿病已成为威胁人类健康的重要慢性流行疾病。本课题组研发的“降糖抗栓肽口服液”能显著改善糖尿病模型小鼠的“三多一少”症状、血糖浓度、胰岛素抵抗和口服糖耐量，恢复脏器损伤，减少细胞凋亡；改善血流变特性，防治血栓形成和发展；长期高剂量口服无毒无害，是一种安全长效的口服降糖抗栓双功能制剂。本技术提供了完善的“降糖抗栓肽口服液”(有效成分为长效促胰岛素-水蛭素) 高效生产菌株、中试发酵和纯化制备技术生产工艺。
项目特色：
首次采用无缝串联融合技术克隆了长效促胰岛素-水蛭素基因，创制了其高效生产菌株、中试发酵工艺和纯化制备技术。相关内容已获 2 项国家发明专利、发表多篇 SCI 论文，并通过天津市科技支持重点项目验收鉴定(成果编号 14ZCZDSY00013/170800)。 完成了降糖抗栓肽的药理、药代和毒理学实验研究，证明其能显著改善糖尿病模型鼠的“三多一少”症状、血糖浓度、胰岛素抵抗和口服糖耐量，恢复其脏器损伤，阻止细胞凋亡；改善血栓模型小鼠的血液特性，延缓尾部血栓的形成和发展；口服降糖抗栓肽以快速吸收和缓慢消除的形式发挥降糖和防栓功能；长期高剂量口服降糖抗栓肽未发现明显的急性、慢性、生殖和遗传毒性，可以作为一种安全长效的口服降糖防栓双功能药物。
“降糖抗栓肽口服液”具有显著的“降糖抗栓”功效，其应用将使数以亿计的糖尿病患者摆脱“久病缠身”和长期“打针注药”的痛苦，并可为企业带来巨大商机、经济效益和社会效益。
市场应用前景：
目前我国有糖尿病患者超1.2亿，全世界糖尿病患者约4.5亿人，预计到 2040 年将超过 6.5 亿，糖尿病已成为威胁人类健康的重要慢性流行疾病，足见其需求迫切、应用前景广阔和市场潜力巨大。
“降糖抗栓肽口服液”具有显著的“降糖抗栓”功效，其应用将使数以亿计的糖尿病患者摆脱“久病缠身”和长期“打针注药”的痛苦。目前我国糖尿病患者比例已接近总人口的 10%，且仍在逐年上升，若“降糖抗栓肽口服液”能获批上市，将给企业带来数以亿计的经济效益和巨大的社会效益。
南开大学
2021-04-13
1-脱野尻霉素在制备治疗糖尿病肾病药物中的应用
糖尿病肾病是糖尿病最常见、最严重的慢性并发症之一，在我国发病率呈上升趋势， 因此迫切需要深入阐明其发病机制，丰富和完善防治措施。 1-脱野尻霉素是一种哌啶类多羟基生物碱，能够竞争性抑制肠道α-糖苷酶的活性， 应用于糖尿病餐后血糖的升高；还可以进入体内，发挥抑制病毒复制中糖链合成、糖蛋 白中糖基的修饰等功能。对 1-脱野尻霉素及其衍生物的研究为创立临床治疗新方法、新 药开发提供了新的方向。 本发明提供了 1-脱野尻霉素在制备糖尿病肾病药物中的应用，提供了一种有效的组 合药物。通过实验，发现 1-脱野尻霉素对于高糖培养大鼠系膜细胞增值的抑制作用、抑 制系膜细胞α-平滑肌动蛋白表达的升高、系膜细胞 TGFβ1，整合素β1mRNA 表达的影 响，充分验证了 1-脱野尻霉素对于糖尿病肾病的治疗作用。二、应用领域 本发明的药物组合物可直接用于糖尿病肾病的治疗，也可与其它药剂同时使用治疗。 本发明的药物组合物含有安全效量的 1-脱野尻霉素以及药学上可以接受的载体与 赋形剂，配制成适合给药与糖尿病肾病患者的方式。
同济大学
2021-04-13
蛇床子素在制备用于治疗包虫病的药物中的新用途
包虫病是由棘球绦虫寄生于人体或宿主动物而引起的严重寄生 虫疾病。而我国是同时有囊型和泡状两种类型的包虫病高发区。目前 临床应用最广泛的抗包虫病药物是阿苯达唑，但是该药的肠道吸收率 很差，而且其一般只能抑制寄生虫生长而不能彻底有效杀灭寄生虫， 导致患者必须长期大量服用该药物才能达到治疗效果。与此同时，大 量的研究发现该药可引起多系统的严重药物不良反应。因此，寻找或 开发疗效显著且副作用小的包虫病治疗新药物具有重大的意义
兰州大学
2021-04-14