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头孢类抗生素药物头孢卡品酯 与其噻唑酸侧链的合成
头孢卡品酯是由日本盐野义公司开发的新型头孢菌素类抗生素，于1997年以Flomox的商品 名首次上市。这一头孢抗生素品种对头孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位进行了化学修饰，使 其成为它一个口服吸收性能好，对革兰氏阳性菌及阴性菌有广泛抗菌活性的头孢类抗生素品 种。日本14、15、16版药局方收录头孢卡品酯一水合物盐酸盐作为商品活性物。由于头孢卡品 酯的专利到期，国内多家企业在开发仿制。 头孢卡品酯由于涉及头孢烯羧酸母核三个结构部位的化学修饰，以及它的噻唑酸侧链的合 成，因此具有较高的难度。华东理工大学经数年潜心研究，打通头孢卡品酯合成工艺，并且开 发了立体选择性合成噻唑酸侧链的新工艺，形成具有自主知识产权的头孢卡品酯合成工艺，工 艺简便、收率高。 所开发的头孢卡品酯与噻唑酸侧链合成路线的优点在于： 1. 工艺路线设计合理，反应步骤简洁，避免使用无机碱，提高了关键中间体头孢卡品酸二 异丙胺盐的收率和质量。 2. 在合成路线中，使用一锅煮工艺，操作简便，易于规模化生产。 3. 采用高效、高立体选择性技术合成噻唑酸侧链，可以合成单一完全顺式的侧链产物。 4. 在全部的合成步骤中，避免了敏感昂贵试剂的使用，均使用结晶的方法分离中间体与终 产物，消除了分离的难点。
华东理工大学
2021-04-11
“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用
活性天然产物在合成化学发展、生物医学研究与创新药物发现中一直扮演着重要角色。过去三十年中，接近50%的新上市创新药物来源于天然产物或其衍生物。天然产物的衍生化对构效关系研究和药物活性优化至关重要，而直接通过选择性的官能团化对天然产物进行后期衍生改造无疑是最经济高效的方法。此外，对于天然产物的后期衍生化也有助于快速、有效地构造出化学探针，帮助开展化学生物学研究，揭示新的生物靶点和作用机制。
近年来，随着有机合成方法学与生物酶催化技术的蓬勃发展，涌现出很多在复杂底物上进行选择性官能团化的方法。这些方法极大地促进了天然产物“后期多样化衍生策略” (late-stage diversification)的发展。基于在天然产物后期多样化衍生方面的出色工作，近期雷晓光课题组在美国化学会旗舰期刊《ACS Central Science》上发表了两篇背靠背文章，详细阐述了“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用。
北京大学
2021-04-11
高效广普破乳剂
高效广普破乳剂不但对高粘重质原油有较好的破乳效果，适用于辽河、胜利等粘度高、密度大的原油，而且对中东原油有很好的破乳效果，广谱性强，适用于十几种中东原油的破乳，很好地解决了中国石化集团公司原油加工过程中所遇到的难题。可以用于油田若水也可用于炼油厂脱盐。
北京科技大学
2021-04-11
CO2资源化利用合成DMF技术
上海交通大学
2021-04-11
从合成革废水中回收DMF技术
在湿法聚氨酯合成革生产过程中，产生大量的合成革废水，其中含有约10～15%的二甲基 甲酰胺（DMF）。目前国内大都采用精馏法回收废水中的DMF，即以蒸发大量的水分的方法回收DMF。采用精馏法回收DMF耗能高，以精馏15m3/h的处理量，需耗标准煤约1.1吨。由于耗煤量高，由此产生的二氧化碳及二氧化硫的排放量也大，同时在回收过程中，由于DMF的水解会产生二甲氨臭味。 从合成革废水回收DMF技术采用萃取-精馏以及吸附-热解析方法，并采用高效新型的萃取设备，常压萃取，精馏分离溶剂及DMF，并以吸附-热解析处理使水得到重新利用。选择了具有较低汽化潜热的溶剂作为萃取剂，设计高效新型的涡轮萃取塔，使DMF的回收率达到98%以上，DMF的纯度达到99.5%；采用吸附-热解析使废水重新得到利用。 技术先进性： 1、萃取-精馏法能耗低，仅为单塔精馏的25%。可大大减少煤耗、二氧化碳及二氧化硫的排放； 2、萃取-精馏法不产生二甲氨臭味； 3、废水充分得到循环利用； 4、不产生新的污染。 技术创新点： 1、采用高效新型的萃取设备，使萃取效率大大提高，且能耗可降低60%以上； 2、回收的DMF纯度高，可循环使用； 3、废水经处理后可回收利用。 该技术可广泛用于湿法聚氨酯生产合成革领域。
华东理工大学
2021-02-01
杀菌剂-肟菌酯创新合成技术
项目简介： 肟菌酯为含氟杀菌剂，具有高效、广谱、保护、治疗、渗透内吸 活性、2 冲刷、持效期长等特性。对作物安全，因其在土壤、水中可 快速降解，故对环境安全。是目前在农药界备受关注的新型杀菌剂。 项目特色： 1）甲基溴化反应：文献最高达到 78%，二溴化的副产物很难控 制。我们通过自主创新的催化剂增加反应选择性，提高反应效率，使 2-溴甲基-α-甲氧亚胺基苯乙酸甲酯 B 收率达到 90%，含量达到 96%。 2）间三氟甲基苯乙酮肟的合成：间三氟甲基苯基重氮硫酸盐与 乙醛肟生成间三氟甲基苯乙酮肟，收率达到 85%左右，达到文献水平。 3）肟菌酯产品的合成：从 2-溴甲基-α-甲氧亚胺基苯乙酸甲酯与 间三氟甲基苯乙酮肟缩合得到肟菌酯，含量达 96%，收率达 78%。 （文献是 56-70%）。 市场应用前景： 肟菌酯目前市场价格在 60-68 万/吨，以采购甲基-α-甲氧亚胺基 苯乙酸甲酯目前一吨肟菌酯原药成本价在 26-30 万/吨，如果自己合成上述原料，每吨原料成本还可以降低 5 万元左右，肟菌酯项目具有很 好的产业化前景。在厂房和生产公用平台具备条件下，投资 500 万元， 可以达到年产 100 吨规模。
南开大学
2021-04-13
三甲铵乙内酯合成新技术
三甲铵乙内酯是一种重要的化工产品，其化学合成虽然不是很困难，但是 经济的分离并获得高纯度的三甲铵乙内酯却是非常不容易的，国内基本上没有 化学合成的高纯度三甲铵乙内酯进入市场。我们经过多年努力，在化学合成三 甲铵乙内酯及其分离工艺方面取得了突破，经高科技手段由化学合成法得到了 含量达 98%以上的高纯度三甲铵乙内酯。
山东大学
2021-04-13
绿色航煤合成（CO2AF）技术
1. 痛点问题
随着“碳达峰碳中和”国家战略的提出，在化石能源领域的减碳任务迫在眉睫，电动化趋势在显著加快。然而，相比汽油车的电动化，飞机因其对能量和功率密度的苛刻要求，航空煤油在当下和未来都是难以被电储能技术取代。面对航空业在世界尤其是我国的高速发展，绿色航空燃料的低碳制备必将成为未来“碳达峰碳中和”的痛点问题。
2. 解决方案
本项成果开发的绿色航煤合成技术（CO2AF），采用金属纳米晶与表面规整纳米分子筛为催化剂，采用气固多相流动反应器形式，将生物质合成气一步法高选择性制备C8~C12组分，并伴有环烷烃和芳烃，烃基总收率大于80%。本技术与仅能采用CO和H2作为原料的费托合成相比，该技术不仅能采用CO和H2作为原料，还可采用CO2和绿氢为原料，进行定向合成，加氢精制后航煤产品收率达到90%，是绿色航空燃料的低碳制备的可行技术路线。
清华大学
2021-12-14
三甲铵乙内酯合成新技术
三甲铵乙内酯是一种重要的化工产品，其化学合成虽然不是很困难，但是经济的分离并获得高纯度的三甲铵乙内酯却是非常不容易的，国内基本上没有化学合成的高纯度三甲铵乙内酯进入市场。我们经过多年努力，在化学合成三甲铵乙内酯及其分离工艺方面取得了突破，经高科技手段由化学合成法得到了含量达98%以上的高纯度三甲铵乙内酯。
山东大学
2021-04-14
杀菌剂-肟菌酯创新合成技术
项目简介：
肟菌酯为含氟杀菌剂，具有高效、广谱、保护、治疗、渗透内吸活性、2 冲刷、持效期长等特性。对作物安全，因其在土壤、水中可快速降解，故对环境安全。是目前在农药界备受关注的新型杀菌剂。
项目特色：
1）甲基溴化反应：文献最高达到 78%，二溴化的副产物很难控制。我们通过自主创新的催化剂增加反应选择性，提高反应效率，使2-溴甲基-α-甲氧亚胺基苯乙酸甲酯 B 收率达到 90%，含量达到 96%。
2）间三氟甲基苯乙酮肟的合成：间三氟甲基苯基重氮硫酸盐与乙醛肟生成间三氟甲基苯乙酮肟，收率达到 85%左右，达到文献水平。
3）肟菌酯产品的合成：从 2-溴甲基-α-甲氧亚胺基苯乙酸甲酯与间三氟甲基苯乙酮肟缩合得到肟菌酯，含量达 96%，收率达 78%。（文献是 56-70%）。
市场应用前景：
肟菌酯目前市场价格在 60-68 万/吨，以采购甲基-α-甲氧亚胺基苯乙酸甲酯目前一吨肟菌酯原药成本价在 26-30 万/吨，如果自己合成上述原料，每吨原料成本还可以降低 5 万元左右，肟菌酯项目具有很好的产业化前景。在厂房和生产公用平台具备条件下，投资 500 万元，可以达到年产 100 吨规模。
南开大学
2021-04-13