头孢卡品酯是由日本盐野义公司开发的新型头孢菌素类抗生素，于1997年以Flomox的商品 名首次上市。这一头孢抗生素品种对头孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位进行了化学修饰，使 其成为它一个口服吸收性能好，对革兰氏阳性菌及阴性菌有广泛抗菌活性的头孢类抗生素品 种。日本14、15、16版药局方收录头孢卡品酯一水合物盐酸盐作为商品活性物。由于头孢卡品 酯的专利到期，国内多家企业在开发仿制。 头孢卡品酯由于涉及头孢烯羧酸母核三个结构部位的化学修饰，以及它的噻唑酸侧链的合 成，因此具有较高的难度。华东理工大学经数年潜心研究，打通头孢卡品酯合成工艺，并且开 发了立体选择性合成噻唑酸侧链的新工艺，形成具有自主知识产权的头孢卡品酯合成工艺，工 艺简便、收率高。 所开发的头孢卡品酯与噻唑酸侧链合成路线的优点在于： 1. 工艺路线设计合理，反应步骤简洁，避免使用无机碱，提高了关键中间体头孢卡品酸二 异丙胺盐的收率和质量。 2. 在合成路线中，使用一锅煮工艺，操作简便，易于规模化生产。 3. 采用高效、高立体选择性技术合成噻唑酸侧链，可以合成单一完全顺式的侧链产物。 4. 在全部的合成步骤中，避免了敏感昂贵试剂的使用，均使用结晶的方法分离中间体与终 产物，消除了分离的难点。

活性天然产物在合成化学发展、生物医学研究与创新药物发现中一直扮演着重要角色。过去三十年中，接近50%的新上市创新药物来源于天然产物或其衍生物。天然产物的衍生化对构效关系研究和药物活性优化至关重要，而直接通过选择性的官能团化对天然产物进行后期衍生改造无疑是最经济高效的方法。此外，对于天然产物的后期衍生化也有助于快速、有效地构造出化学探针，帮助开展化学生物学研究，揭示新的生物靶点和作用机制。  近年来，随着有机合成方法学与生物酶催化技术的蓬勃发展，涌现出很多在复杂底物上进行选择性官能团化的方法。这些方法极大地促进了天然产物“后期多样化衍生策略” (late-stage diversification)的发展。基于在天然产物后期多样化衍生方面的出色工作，近期雷晓光课题组在美国化学会旗舰期刊《ACS Central Science》上发表了两篇背靠背文章，详细阐述了“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用。

  瑞巴匹特（Rebamipide）化学名称为2-（4-氯苯甲酰胺基）-3-（1，2-二氢-2-氧-4-喹啉基）丙酸，英文名称为2-(4-Chlorobenzoylamino)- 3-(1,2-dihydro-2-oxo-4-quinolyl) propionic acid，由日本大塚（Ostuta）制药株式会社研究开发，并于1990年9月以Mucosta的商品名称在日本上市，1993年在韩国上市，是一种新型抗溃疡药物。 本项目以研究新型抗溃疡药瑞巴匹特的工业化开发为目标，目前，本已完成了初步的中试放大工作，并正在开发新的工艺，进一步提高产品的质量与收率，本工艺目前处于国内先进水平。本项目可以通过武汉化工学院和接受单位的通力合作，既可以向美国FDA提供DMF（药物管理档案）申请注册，以瑞巴匹特原料药形式进军国际市场，又可以配套即将上市的国家二类制剂新药瑞巴匹特胶囊等剂型的国产化原料生产，促进消化性溃疡病治疗药物的更新换代，具有很大实际意义。本项目运用现代科学实验方法进行合成研究与工艺优化，并在技术先进、经济合理、安全可靠的原则指导下，选择一条最适宜的工业化生产的合成路线及工艺技术进行工业化开发，本项目的研制将促进我国新型抗溃疡药瑞巴匹特工业生产技术的发展与进步。同时,还可以开发颗粒剂剂型，进行临床申报直至申报国家新药。

一、技术背景 东海近岸海域易受台风和风暴潮等不利天气的影响，故建设海洋牧场时需充分考虑人工鱼礁的安全性。该海域传统的人工鱼礁投放以沉底式为主，在以软相泥地为主的区域设置后往往会出现滑移、倾覆和掩埋的现象从而影响鱼礁稳定性和功能的持续发挥。此外，东海区海洋牧场基本以资源养护型为代表，几乎没有产业带动能力。 在此背景下，设计一套既能抵抗强台风又能保证效能的鱼礁系统显得颇为重要，而融入产业服务功能又是维持海域海洋牧场活力的必由之路。为此，上海海洋大学海洋牧场工程研究中心设计团队经过多年酝酿和探索性试验，研发了一套抗风浪全水层平台礁系统构建技术。 二、技术要素组成 抗风浪全水层平台礁系统由锚礁系统和台礁系统两部分组成。锚礁系统通过高强度缆绳连接底部鱼礁和上层筏式构件（图1），形成浮式藻场的着生介质系统。由表层大型天然海藻、养殖海藻和浮游植物共同构成强大的固能传质网络，为海洋牧场资源增殖打下基础。   图1 每20个锚礁构成一个锚礁群（225m×25m）  锚礁系统中形成的能量和物质将通过牧食和碎屑食物链从表层传向底层，发挥海洋生物泵和表底层耦合的综合效应。在锚礁系统区形成的资源增量将通过大型平台礁系统进行回收利用（图2）。 平台礁由高强度钢桩、鱼礁底座、多层圆盘礁、柔性鱼礁和上层镂空廊道五大要素构成（图2）。首先根据地质调查情况确定打桩的数量和深度。钢桩设置好之后，在其上套入鱼礁底座和圆盘礁，使底部周围形成三型鱼类活动的主要生息场。上层柔性鱼礁可作为大型海藻附着基而用，从而增加上层水体空间异质性，丰富微生境格局，为中上层附着生物和游泳生物提供栖息和摄食场所。最后设置上层廊道，为休闲海钓和海上观光等产业活动的融入提供平台。休闲海钓是牧场区鱼类资源回收的主要方式，而企业承包锚礁系统是拓展其海水养殖的重要方式。由此，构建出一套在东海区具有极大推广价值的海洋牧场构建模式（图3）。   图2 大型平台礁系统的结构要素   图3 锚礁系统和台礁系统组合布置后的效果示意图 三、技术创新点 （1）新的鱼礁系统是以初级生产力调控为核心目标，强化表层水体生物群落稳定性、提升生物多样性为重要目标的全水层锚礁系统。该系统通过功能型环保构件的有机结合，营造大规模浮式藻场，形成饵料生物聚集区、幼鱼庇护区、成鱼育肥区和附着生物生长区；并通过生物泵作用影响调控底层水体的能流和物质循环，为增殖底栖鱼类和大型无脊椎动物、优化其群落结构创造条件。 （2）沉底鱼礁的设计根据表层浮礁系统的物理特性和生态功能辐射效能，选用抗沉陷锚式鱼礁和大型平台礁。这两种鱼礁结构均为首创，前者在发挥礁体本身对三型鱼类聚集效果的基础上，同时起到固定上层浮礁构件的锚系作用；后者以钢桩打底、嵌套分层固体构件并环绕柔性构件的方式，在中下层水体形成较大规模的底鱼礁系统。这两种鱼礁系统的设计在工程上以安全和效率为核心，生态上以环保性和可持续性为原则，社会效益上以产业需求为导向，综合构建出适合东海区等高海况海域的全新海洋牧场建设模式。该模式的一大优点是将鱼礁易在淤泥底下陷的缺陷变为功能性优势，以台礁方式避免礁体偏移走位，确保人工生境系统的稳定性，无需进行鱼礁抗滑移倾覆方面的工程核算，提高了工程效率。 （3）以整体打桩方式进行台面立柱布局，礁体穿孔套入钢桩，用热铸法固定圆形钢板控制鱼礁位置，两层钢板相隔1m，可控制组合鱼礁底部的台礁支脚插入底泥层1m左右。这种组合下可实现鱼礁系统抵抗几十年一遇的强台风，使之长时间发挥渔业资源养护和产业服务的功能。

超轻质防火保冷复合材料在冷库、冷链运输车、新能源汽车发动机电池防护等方面需求旺盛，可以替代传统的岩棉、聚氨酯、EPS泡沫等隔热材料。 一、项目分类 显著效益成果转化 二、成果简介 (1)材料体系创新； (2)材料微结构创新； (3)材料的大尺寸一体化低成本工艺创新； 该类材料体系属于国内首创，达到国际领先水平。 超轻质防火保冷复合材料在冷库、冷链运输车、新能源汽车发动机电池防护等方面需求旺盛，可以替代传统的岩棉、聚氨酯、EPS泡沫等隔热材料。

该技术提出了适宜小麦的机械化耕整播种方式，集成出高产高效的精准组合模式，提出了氮效率与产量、品质协同提升的途径，构建了秸秆还田条件下节肥增效施用模式，探明小麦逆境补救措施，集成提出了稻茬小麦机播壮苗抗逆高产技术体系。

首次创新研发了松材线虫病系列防控新技术，包括松材线虫专项自动化检测技术、媒介昆虫特异光谱引诱技术。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、成果简介 首次创新研发了松材线虫病系列防控新技术，包括松材线虫专项自动化检测技术、媒介昆虫特异光谱引诱技术。解决了松材线虫病疫情监测、疫木控制和媒介昆虫防控三个关键环节的技术难题。（1）松材线虫专项自动化检测技术是国内外迄今应用的最先进的病原检测技术。（2）媒介昆虫特异光谱引诱技术弥补了生产上其他引诱技术主要只针对产卵期松墨天牛而忽略其他传播媒介天牛的不足，为病害防控开辟了新途径。 首次系统开展松树抗松材线虫病选育，为我国松树针对松材线虫病遗传改良提供了重要的抗性资源。（1）首次系统开展抗松材线虫病马尾松选择育种，为我国马尾松抗病遗传改良提供重要抗性资源。（2）引进抗病资源，建立抗松材线虫病黑松赤松基因库。（3）成功构建抗病马尾松、黑松和赤松组培繁殖体系。 获授权专利21项，省级良种5个。发表论文156篇，专著1本，国家标准1项。

高效广普破乳剂不但对高粘重质原油有较好的破乳效果，适用于辽河、胜利等粘度高、密度大的原油，而且对中东原油有很好的破乳效果，广谱性强，适用于十几种中东原油的破乳，很好地解决了中国石化集团公司原油加工过程中所遇到的难题。可以用于油田若水也可用于炼油厂脱盐。

本成果属于能源领域里电气工程高电压与绝缘技术学科。在973计划、国家 自然科学基金和重庆市重点攻关课题等共同资助下，开展了SF6气体绝缘装备特 高频局部放电（PD）定量监测（检测）方法与技术研究，解决了最能反映设备内部绝 缘故障特征与程度的PD信号传感、提取、定位和标定等关键科学技术难题，建 立了相应的绝缘故障专家诊断系统，研发的SF6气体绝缘装备绝缘状态在线监测 装置得到广泛应用。其核心发明点为： 1. 发明了特高频PD信号传感技术：创新了特高频传感器展频的附加阻抗匹 配网络、多层屏蔽谐振、非中心点馈电以及复合结构等关键技术，发明了强电磁 环境下采集微弱PD信号的微带与横电磁波喇叭超宽频带特高频复合传感器，检 测频带达到超宽范围（在驻波比为2、增益不小于3dB时，相对带宽为25. 6%）,且 中心频率在500MHz~ 1GHz内可选，并可调节多频谐振点的相对位置以形成抑制 窄带干扰频段的阻带，解决了特高频PD信号监测中的首要技术难题。 2. 发明了抑制强电磁复合干扰方法与技术：率先提出复小波（包）变换需用 复阈值的科学思想，给出了选取复阈值的原则与方法，构建出用于抑制强电磁干 扰的最优复合信息WTRIn序列，发明了用复小波（包）变换抑制强电磁复合干扰的 算法与技术，解决了强电磁环境下监测（检测）PD信号需要抑制白噪声、电晕脉 冲、随机混频窄带及其复合干扰的技术难题，同时建立了抑制干扰效果的综合定 3. 发爵了基于传感器阵列的泰勒遗传PD源定位方法与技术：创新了非平稳 脉冲信号多样本能量相关提取信号时间差的方法和全局搜索PD源最大概率位置 的遗传算法，提出了双曲面定位方程的泰勒优化方法，发明了利用阵列传感器多 样本冗余检测数据融合并逐次修正定位结果的逼近技术，使定位时间差求取误差 为皮秒级，距离误差在厘米级。 4. 发明了特高频PD定量监测（检测）的标定原理与技术：创立了用波形参量 时频域等效定量监测（检测）PD量的标定方法，揭示了PD波形参量与PD量之间 的内在关联，获取了不同影响因素下标定PD量大小的校正实验曲线及解析表达 式，发明了可方便用于实验室和现场监测（检测）的人工注入特高频标准校正波形 与实测PD波形时频域等效定量标定PD量的关键技术。 成果授权发明专利18项、实用新型专利6项及软件著作权1项，发表论文 237篇（SCI收录49篇、EI收录185篇），被国内外同行正面引用2344次。科学 院程时杰、工程院李立涅和杨士中院士等多名同行专家对成果给出高度评价.成果获2013年重庆市科技进步一等奖、2009年重庆市自然科学二等奖。