项目简介： 肟菌酯为含氟杀菌剂，具有高效、广谱、保护、治疗、渗透内吸活性、2 冲刷、持效期长等特性。对作物安全，因其在土壤、水中可快速降解，故对环境安全。是目前在农药界备受关注的新型杀菌剂。 项目特色： 1）甲基溴化反应：文献最高达到 78%，二溴化的副产物很难控制。我们通过自主创新的催化剂增加反应选择性，提高反应效率，使2-溴甲基-α-甲氧亚胺基苯乙酸甲酯 B 收率达到 90%，含量达到 96%。 2）间三氟甲基苯乙酮肟的合成：间三氟甲基苯基重氮硫酸盐与乙醛肟生成间三氟甲基苯乙酮肟，收率达到 85%左右，达到文献水平。 3）肟菌酯产品的合成：从 2-溴甲基-α-甲氧亚胺基苯乙酸甲酯与间三氟甲基苯乙酮肟缩合得到肟菌酯，含量达 96%，收率达 78%。（文献是 56-70%）。 市场应用前景： 肟菌酯目前市场价格在 60-68 万/吨，以采购甲基-α-甲氧亚胺基苯乙酸甲酯目前一吨肟菌酯原药成本价在 26-30 万/吨，如果自己合成上述原料，每吨原料成本还可以降低 5 万元左右，肟菌酯项目具有很好的产业化前景。在厂房和生产公用平台具备条件下，投资 500 万元，可以达到年产 100 吨规模。

该项目属于化学合成技术领域，具体涉及一种动物专用药土拉霉素在动物体内的残留标示物3-脱克拉定糖-9-脱氧-9-二氢-9a-氮杂-9a-同型红霉素A的化学合成方法。 该项目操作简便，反应产率高，产品纯度高，可以作为土拉霉素残留标示物的标准物质候选物。 成果完成时间：2016年

在微波能场内，反应物料在传送带上受连续微波辐射，喷射垂直气流透过传 送带网面作气流增效，使反应物料进行固相合成反应的方法。本装置包括带有多个微波源的一个反应腔体，内置作水平机械运动承载反应物料的传送带，气流经传送带网面进入反应腔，对反应物料进行垂直气流增效和连续微波辐射固相合成反应，由排气孔回收气体。本装置能够使微波均匀地辐射到反应物，防止副产物强酸及局部积热造成的焦化反应，使常规微波条件下难以实现的反应得以完成，降低能量成本，并加快反应速度、提高产物纯度与微波合成效率。 

  瑞巴匹特（Rebamipide）化学名称为2-（4-氯苯甲酰胺基）-3-（1，2-二氢-2-氧-4-喹啉基）丙酸，英文名称为2-(4-Chlorobenzoylamino)- 3-(1,2-dihydro-2-oxo-4-quinolyl) propionic acid，由日本大塚（Ostuta）制药株式会社研究开发，并于1990年9月以Mucosta的商品名称在日本上市，1993年在韩国上市，是一种新型抗溃疡药物。 本项目以研究新型抗溃疡药瑞巴匹特的工业化开发为目标，目前，本已完成了初步的中试放大工作，并正在开发新的工艺，进一步提高产品的质量与收率，本工艺目前处于国内先进水平。本项目可以通过武汉化工学院和接受单位的通力合作，既可以向美国FDA提供DMF（药物管理档案）申请注册，以瑞巴匹特原料药形式进军国际市场，又可以配套即将上市的国家二类制剂新药瑞巴匹特胶囊等剂型的国产化原料生产，促进消化性溃疡病治疗药物的更新换代，具有很大实际意义。本项目运用现代科学实验方法进行合成研究与工艺优化，并在技术先进、经济合理、安全可靠的原则指导下，选择一条最适宜的工业化生产的合成路线及工艺技术进行工业化开发，本项目的研制将促进我国新型抗溃疡药瑞巴匹特工业生产技术的发展与进步。同时,还可以开发颗粒剂剂型，进行临床申报直至申报国家新药。

2022年3月，植物免疫团队康振生/张新梅组在小麦与条锈菌互作方面取得新进展，研究揭示了小麦感病基因负调控小麦抗条锈病的新机制。研究成果以“TaBln1negativelyregulateswheatresistancetostriperustbyreducingCa2+influx”为题在《PlantPhysiology》在线发表。植保学院2021级博士研究生郭双元为第一作者，生命学院张新梅副教授为通讯作者。

头孢卡品酯是由日本盐野义公司开发的新型头孢菌素类抗生素，于1997年以Flomox的商品 名首次上市。这一头孢抗生素品种对头孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位进行了化学修饰，使 其成为它一个口服吸收性能好，对革兰氏阳性菌及阴性菌有广泛抗菌活性的头孢类抗生素品 种。日本14、15、16版药局方收录头孢卡品酯一水合物盐酸盐作为商品活性物。由于头孢卡品 酯的专利到期，国内多家企业在开发仿制。 头孢卡品酯由于涉及头孢烯羧酸母核三个结构部位的化学修饰，以及它的噻唑酸侧链的合 成，因此具有较高的难度。华东理工大学经数年潜心研究，打通头孢卡品酯合成工艺，并且开 发了立体选择性合成噻唑酸侧链的新工艺，形成具有自主知识产权的头孢卡品酯合成工艺，工 艺简便、收率高。 所开发的头孢卡品酯与噻唑酸侧链合成路线的优点在于： 1. 工艺路线设计合理，反应步骤简洁，避免使用无机碱，提高了关键中间体头孢卡品酸二 异丙胺盐的收率和质量。 2. 在合成路线中，使用一锅煮工艺，操作简便，易于规模化生产。 3. 采用高效、高立体选择性技术合成噻唑酸侧链，可以合成单一完全顺式的侧链产物。 4. 在全部的合成步骤中，避免了敏感昂贵试剂的使用，均使用结晶的方法分离中间体与终 产物，消除了分离的难点。

活性天然产物在合成化学发展、生物医学研究与创新药物发现中一直扮演着重要角色。过去三十年中，接近50%的新上市创新药物来源于天然产物或其衍生物。天然产物的衍生化对构效关系研究和药物活性优化至关重要，而直接通过选择性的官能团化对天然产物进行后期衍生改造无疑是最经济高效的方法。此外，对于天然产物的后期衍生化也有助于快速、有效地构造出化学探针，帮助开展化学生物学研究，揭示新的生物靶点和作用机制。  近年来，随着有机合成方法学与生物酶催化技术的蓬勃发展，涌现出很多在复杂底物上进行选择性官能团化的方法。这些方法极大地促进了天然产物“后期多样化衍生策略” (late-stage diversification)的发展。基于在天然产物后期多样化衍生方面的出色工作，近期雷晓光课题组在美国化学会旗舰期刊《ACS Central Science》上发表了两篇背靠背文章，详细阐述了“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用。

一、技术背景 东海近岸海域易受台风和风暴潮等不利天气的影响，故建设海洋牧场时需充分考虑人工鱼礁的安全性。该海域传统的人工鱼礁投放以沉底式为主，在以软相泥地为主的区域设置后往往会出现滑移、倾覆和掩埋的现象从而影响鱼礁稳定性和功能的持续发挥。此外，东海区海洋牧场基本以资源养护型为代表，几乎没有产业带动能力。 在此背景下，设计一套既能抵抗强台风又能保证效能的鱼礁系统显得颇为重要，而融入产业服务功能又是维持海域海洋牧场活力的必由之路。为此，上海海洋大学海洋牧场工程研究中心设计团队经过多年酝酿和探索性试验，研发了一套抗风浪全水层平台礁系统构建技术。 二、技术要素组成 抗风浪全水层平台礁系统由锚礁系统和台礁系统两部分组成。锚礁系统通过高强度缆绳连接底部鱼礁和上层筏式构件（图1），形成浮式藻场的着生介质系统。由表层大型天然海藻、养殖海藻和浮游植物共同构成强大的固能传质网络，为海洋牧场资源增殖打下基础。   图1 每20个锚礁构成一个锚礁群（225m×25m）  锚礁系统中形成的能量和物质将通过牧食和碎屑食物链从表层传向底层，发挥海洋生物泵和表底层耦合的综合效应。在锚礁系统区形成的资源增量将通过大型平台礁系统进行回收利用（图2）。 平台礁由高强度钢桩、鱼礁底座、多层圆盘礁、柔性鱼礁和上层镂空廊道五大要素构成（图2）。首先根据地质调查情况确定打桩的数量和深度。钢桩设置好之后，在其上套入鱼礁底座和圆盘礁，使底部周围形成三型鱼类活动的主要生息场。上层柔性鱼礁可作为大型海藻附着基而用，从而增加上层水体空间异质性，丰富微生境格局，为中上层附着生物和游泳生物提供栖息和摄食场所。最后设置上层廊道，为休闲海钓和海上观光等产业活动的融入提供平台。休闲海钓是牧场区鱼类资源回收的主要方式，而企业承包锚礁系统是拓展其海水养殖的重要方式。由此，构建出一套在东海区具有极大推广价值的海洋牧场构建模式（图3）。   图2 大型平台礁系统的结构要素   图3 锚礁系统和台礁系统组合布置后的效果示意图 三、技术创新点 （1）新的鱼礁系统是以初级生产力调控为核心目标，强化表层水体生物群落稳定性、提升生物多样性为重要目标的全水层锚礁系统。该系统通过功能型环保构件的有机结合，营造大规模浮式藻场，形成饵料生物聚集区、幼鱼庇护区、成鱼育肥区和附着生物生长区；并通过生物泵作用影响调控底层水体的能流和物质循环，为增殖底栖鱼类和大型无脊椎动物、优化其群落结构创造条件。 （2）沉底鱼礁的设计根据表层浮礁系统的物理特性和生态功能辐射效能，选用抗沉陷锚式鱼礁和大型平台礁。这两种鱼礁结构均为首创，前者在发挥礁体本身对三型鱼类聚集效果的基础上，同时起到固定上层浮礁构件的锚系作用；后者以钢桩打底、嵌套分层固体构件并环绕柔性构件的方式，在中下层水体形成较大规模的底鱼礁系统。这两种鱼礁系统的设计在工程上以安全和效率为核心，生态上以环保性和可持续性为原则，社会效益上以产业需求为导向，综合构建出适合东海区等高海况海域的全新海洋牧场建设模式。该模式的一大优点是将鱼礁易在淤泥底下陷的缺陷变为功能性优势，以台礁方式避免礁体偏移走位，确保人工生境系统的稳定性，无需进行鱼礁抗滑移倾覆方面的工程核算，提高了工程效率。 （3）以整体打桩方式进行台面立柱布局，礁体穿孔套入钢桩，用热铸法固定圆形钢板控制鱼礁位置，两层钢板相隔1m，可控制组合鱼礁底部的台礁支脚插入底泥层1m左右。这种组合下可实现鱼礁系统抵抗几十年一遇的强台风，使之长时间发挥渔业资源养护和产业服务的功能。

超轻质防火保冷复合材料在冷库、冷链运输车、新能源汽车发动机电池防护等方面需求旺盛，可以替代传统的岩棉、聚氨酯、EPS泡沫等隔热材料。 一、项目分类 显著效益成果转化 二、成果简介 (1)材料体系创新； (2)材料微结构创新； (3)材料的大尺寸一体化低成本工艺创新； 该类材料体系属于国内首创，达到国际领先水平。 超轻质防火保冷复合材料在冷库、冷链运输车、新能源汽车发动机电池防护等方面需求旺盛，可以替代传统的岩棉、聚氨酯、EPS泡沫等隔热材料。

该技术提出了适宜小麦的机械化耕整播种方式，集成出高产高效的精准组合模式，提出了氮效率与产量、品质协同提升的途径，构建了秸秆还田条件下节肥增效施用模式，探明小麦逆境补救措施，集成提出了稻茬小麦机播壮苗抗逆高产技术体系。