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抗癌药物伊马替尼新合成方法
伊马替尼（Imatinib）是一种用于治疗费城染色体（Ber－Abl）阳性的慢性骨髓性白血病(简称 CML)成人患者的急变期、加速期和干扰素治疗失败后的慢性期的口服药物。CML 是一种由于骨髓中干细胞的 DNA 异常而引起的造血干细胞疾病。 DNA 异常会产生异常蛋白质，干扰骨髓中白细胞正常生成过程，最终导致白细胞数目的急剧增加。CML 分为慢性期、加速期和危象期三个阶段，危象期患者的平均存活肘间只有 2-3 个月。 伊马替尼对胃肠道间质瘤治疗也有效，有效率在 50%左右。 本技术使用基础化工原料来
扬州大学
2021-04-14
氧化白藜芦醇作为制备抗肿瘤药物的应用
本发明成果的目的在于证明反式二苯乙烯类化合物氧化白藜芦醇在制药领域中的新用途，为肿瘤的治疗提供一种化疗药物。本发明通过体外细胞实验证明：氧化白藜芦醇在体外实验中对7株不同来源的人源性肿瘤细胞株均有较好的生长抑制作用，48小时的IC50值位于0.047-0.277mM之间，其中，对人肝癌细胞SMMC-7721，卵巢癌细胞SK-OV-3和乳腺癌MCF-7细胞的作用最佳，48小时的IC50分别为0.058, 0.047和0.097mM。由此可知，氧化白藜芦醇抗肿瘤活性好，抗瘤谱广，因此，可将其作为制备治疗肿瘤的化疗药物应用。本发明通过动物实验证明：氧化白藜芦醇对小鼠移植性S180肉瘤，H22肝癌的生长抑制作用明显，且较常规化疗药物毒性较低，对小鼠体重、免疫脏器影响较低。因此可将氧化白藜芦醇作为制备治疗肿瘤的化疗药物应用。 本发明具有以下有益效果：1、本发明提供了一种已知化合物氧化白藜芦醇的新的医疗用途，为氧化白藜芦醇的应用开拓了新的领域。2、本发明为肿瘤的治疗提供了一种新的化疗药物，抗肿瘤活性佳，毒副作用低，具有明显的社会效益。
四川大学
2016-04-18
中药方剂在抗衰老药物中的应用
开发新一代的抗衰老药物，提供原中药方剂在抗衰老药物中的应用，可在制备抗衰老药物中应用。
兰州大学
2021-04-14
c-Kit 作为药物成瘾治疗靶点的应用
本发明公开了 c-Kit 的新用途。本发明提供了 c-Kit 作为药物靶标在筛选治疗药物成瘾的药物中的应 用以及在筛选治疗成瘾药物物质依赖的成瘾心理渴求和兴奋性的药物中的应用。本发明采用经典评价成 瘾的大鼠敏化和条件位置偏爱动物模型，分别观察 c-Kit 的抑制剂伊马替尼对大鼠的敏化行为表达和条 件位置偏爱形成戒断后复燃行为的影响，评价伊马替尼对吗啡成瘾的抑制作用及吗啡成瘾戒断后的防复 吸效果，确定其作用靶点 c-Kit 受体在作为药物成瘾的戒
武汉大学
2021-04-14
抑制癌症新靶点的多肽抗癌药物研发
OPB和YPB多肽用于乳腺癌的治疗，尤其是对临床难点的三阴性乳腺癌有特效。同时，该产品可能扩展到对其它癌症的治疗，成为光谱的抗癌药物。
一、项目分类
关键核心技术突破
二、成果简介
本项目发明了两种抗癌肽OPB和YPB，是根据两个癌蛋白之间的结合位点设计，拥有自主知识产权（两个发明专利一个已授权，一个预计今年被授权）。
抗癌肽OPB和YPB单独使用时，能够通过竞争性阻断这两个癌蛋白的结合而抑制癌症。
（1）在细胞水平，抗癌肽OPB和YPB各自独立使用，能抑制多种乳腺癌细胞增殖，尤其是对三阴性乳腺癌十分有效， IC50值约为 15 µM，而对正常乳腺细胞无副作用。
（2）在小鼠移植瘤实验中，OPB和YPB多肽能够抑制三阴性乳腺癌肿瘤的生长，同时对小鼠正常生长无副作用。
主要创新点：
1）抑癌靶点明确，特异性强。
2）对三阴性乳腺癌（临床治疗难点）有很好的抑制效果；
3）靶点仅在癌细胞内，因此对正常细胞无副作用；
4）靶点在癌细胞内普遍存在，因此理论上可推广至多种癌症的治疗，市场前景十分广阔。
先进性：
1）发现了治疗三阴性乳腺癌的新靶点；
2）所创造的抗癌肽显示出高效和低副作用；
3）该药物具有潜在的抑癌广谱性。
独占性：
1）目前，市场上还没有治疗三阴性乳腺癌的特效药。本产品的开发将可能独占三阴性乳腺癌治疗的市场；
2）在本项目的抗癌肽开发为广谱的抗癌药物后，将可能占据较大比例的癌症药物市场。
东北林业大学
2022-08-12
临床药物高三尖杉酯碱的合成工艺
一、项目分类
关键核心技术突破
二、成果简介
高三尖杉酯碱是从我国三尖杉属植物中分离出的抗肿瘤生物碱之一，属细胞周期特异性药物，对G1和G2期细胞杀伤作用最强，而对S期细胞作用较小。用于急性非淋巴细胞白血病，如急性粒细胞白血病、急性早幼粒细胞白血病、急性单核细胞白血病等疾病的临床治疗，完全缓解率较HRT高。2012年10月26日，美国食品与药物管理局（FDA）通过加速审批程序批准了高三尖杉酯碱（omacetaxine mepesuccinate）用于治疗成人慢性髓性白血病（CML）。
项目特色和创新之处：以天然植物中大量存在的三尖杉碱自身为手性源，通过化学合成的方法，高效高选择性地完成了高三尖杉酯碱的合成。研发小试工艺成熟，合成线路短、步骤少、立体选择性好、收率高、重现性好、可进行放大试验，并建立了成熟的分析方法和结晶方法。产品用于急性非淋巴细胞白血病和成人慢性髓性白血病（CML）的临床治疗。
南开大学
2022-07-29
抑制上皮间质转化的抗肿瘤转移小分子药物
上海交通大学
2021-04-13
一种用于治疗痔疮的药物及其制备方法
本发明公开一种用于治疗痔疮的药物及其制备方法，所述用于治疗痔疮的药物包括花椒、忍冬藤、蒲公英、马齿苋、苦参、败酱、冰片和食盐。本发明以花椒、忍冬藤、蒲公英、马齿苋、苦参、败酱、冰片和食盐作为治疗痔疮的药物的有效成分，其中花椒具有散寒祛湿、消肿止痛之功效，忍冬藤具有散热解毒、祛湿止痛之功效，冰片具有清热止痛、防腐生肌至功效，食盐具有消炎杀菌、消肿止痛之功效，并通过花椒、忍冬藤、蒲公英、马齿苋、苦参、败酱、冰片和食盐的协同使用，能达到快速使痔块回纳、痔核消除、肿痛减轻、创面愈合的效果，显著改善了对痔疮的治疗效果。
（注：本项目发布于2019年）
武汉轻工大学
2021-01-12
抗金属NFC天线用磁性基板材料及产业化
主要功能：解决NFC（Near Field Communication）天线在金属环境下的失效问题 应用领域：配备NFC功能的智能终端及相关设备，如：智能手机及穿戴产品、智能家居及智能汽车等待 特色与先进性： ？ 采用缓冲均化技术，实现了磁性基板用铁氧体粉料的稳定批量生产，性能偏差控制在±1%以内； ？ 首次采用全相溶水性体系流延法制备NFC天线用铁氧体磁性系列基板材料，并厚度在0.06mm至0.3mm范围内可调，流坯体成型速度可大于12.7mm/s； ？ 形成了NFC天线模组抗金属特性从性能仿真到参数评估的一整套参数仿真、评估模型； ？ 形成了一系列自主知识产权，本项目目前为止共申请专利13项。在行业内形成了较强的影响力，并在行业内起到了带动作用； 性能指标达到世界先进水平，具体如下： ？ 研制的NFC天线用铁氧体磁性基板材料其磁导率实部（μ′）大于175@13.56MHz，磁导率虚部（μ″）小于3.5@13.56MHz； ？ 批生产制备的NFC天线用铁氧体磁性系列基板材料其性能指标达到磁导率实部（μ′）大于150@13.56MHz，磁导率虚部（μ″）小于2.5@13.56MHz。 能为产业解决的关键问题和实施后可取得的效果 自该项目立项之初，铁氧体型NFC天线基板材料长期被日韩企业所垄断，致使铁氧体型NFC天线基板材料在国内的销售价格一度高达3000元人民币/平米。此成果在于打破国外垄断，解决国内该材料空白的窘境，为NFC技术在国内的推广起到技术与价格的双重保障； 2013年被业界定位为NFC元年，ABI同时预测：至2017年具有NFC（近场通信）功能的设备年出货量将接近20亿部，其中主要为智能手机及其他消费类电子产品。 并随着物联网及智能家居及智能汽车的概念兴起，NFC标签作为物联网设备身份识别信息，需求量将大幅增加。NFC技术已经被视为智能家居及智能汽车各连接设备的接入方式，如果在不久的将来，智能家居及智能汽车进入家庭，则对NFC模块及其配件需求量将大幅增加，NFC天线基板材料的需求量也将随之增加。 综上，NFC技术正处在快速的推广期，NFC技术的应用将逐步在人们的日常生活中体现。NFC天线基板材料预期将有广阔的应用及市场空间。
电子科技大学
2021-04-10
一种小麦抗穗发芽基因TaZFP18及其应用
项目成果/简介:本发明公开了一种小麦抗穗发芽基因TaZFP18,所述基因包含如SEQ?ID?NO.1所示的核苷酸序列,或包含与SEQ?ID?NO.1序列互补的核苷酸序列,该基因编码CCCH型锌指蛋白18,可作为小麦穗发芽抗感品种的分子标记基因.该小麦抗穗发芽基因TaZFP18为一种新的小麦抗穗发芽主效基因,利用其开发分子标记,可以迅速鉴定小麦是否为穗发芽抗性品种,也为小麦穗发芽抗性育种提供了新的基因资源.
安徽农业大学
2021-04-10