Ø  成果简介：以车代磨是新兴的一种高效、低成本、低污染的加工方法。它主要依赖于刀具材料和设计技术的进步。由于车削深度和进给速度可大大高于磨削，刀具成本低于砂轮成本，致使加工效率提高两倍以上，车间的工具耗费大幅度降低。本项目主要提供的是设计和制造刀具系统，以及工业试验数据。适用于大型高硬度淬火件和大余量工件的高效加工，包括刀具设计、制造和加工工艺。Ø  项目来源：自行开发Ø  技术领域：先进制造Ø&

以车代磨是新兴的一种高效、低成本、低污染的加工方法。它主要依赖于刀具材料和设计技术的进步。由于车削深度和进给速度可大大高于磨削，刀具成本低于砂轮成本，致使加工效率提高两倍以上，车间的工具耗费大幅度降低。本项目主要提供的是设计和制造刀具系统，以及工业试验数据。适用于大型高硬度淬火件和大余量工件的高效加工，包括刀具设计、制造和加工工艺。

本成果已经完成样车验证，开始进行中试。

仅面向军工或军民融合单位公开

成果与项目的背景及主要用途： 防伪，是企业在目前社会诚信缺失、假冒伪劣商品扰乱企业正常经营和损害企业、消费者利益的情况下，为保护企业市场、保护广大消费者合法权益而采取的一种防范性技术措施。企业在充分利用防伪技术来打击假冒伪劣、整顿和规范市场的同时，更是品牌企业对外提升企业及其产品形象、展示企业对消费者、对社会负责任的一种必须手段。 同时，企业应以防伪为契机，将有效的防伪措施作为企业的一种战略投资，并有计划地制定并逐步实现防伪工作目标，并将防伪贯穿于产品生产、市场营销、企业管理的全过程，将防伪作为企业维权、打假、增效、塑造品牌的重要手段。 技术原理与工艺流程简介： 将高科技应用于防伪是国际上普遍采用的方法之一，基于频率转换技术的特殊光学防伪措施就极具代表性，比如：紫外油墨防伪、激光防伪等。特殊光学防伪是利用发光器（如：激光器、特定波长光源等）激发涂覆在纸面上的特殊材料，发出特定波长的光，再利用接收系统对此光进行接收，从接收信号的有、无或编码顺序来识别真假。可以看出，特殊光学防伪涉及到几个重要的元器件，即特定波长半导体激光光源、窄带光学滤波器、光电探测器和专用处理芯片及配套的机具结构。在防伪鉴别系统的研制过程中，对这几种器件提出了很高的要求，即体积小、强度高、温度特性好、对特定波长接收敏感、自动漂移补偿等，以保证防伪机具的稳定性和可靠性。我们采用的原理是频率变换光油墨，然后用某个特定波长的激光激发，最后用 PD 探测，以此组成防伪识别仪器。所谓光学频率转换理论是采用光谱发射器件以特定的波长激发被测物的表面产生另一个特定波长的光学信号，这个信号经过光滤波器件、专用光电接收器件后由专用信号处理电路进行识别，并使整个系统始终处于自动补偿状态。光子混合集成器件就是使新型光谱发射器件、专用光电接收器件、光滤波器件在一起有效地组合，可采用混合集成或光电集成来制成这种光子集成芯片调试、封装，再加上专用弱光信号处理及补偿芯片等元件实现优化组合和匹配，构成微型化系统模块。其原理图如下 频率变换原理：当荧光物质被激光照射时，其电子就会吸收光子被激发而跃迁至激发态，当他向低能态跃迁时，就产生荧光。从此发光过程来看，由于发光主要是电子跃迁引起的，并且经研究表明此种频率变换效应需要有晶体的机制才能发生，所以，简单的改变油墨涂料颜色等不会对它的频率变换有所影响。 应用前景分析及效益预测：防伪度高，识别性强，具有客观的市场前景。 应用领域： 包装防伪行业 合作方式及条件：根据具体情况面议

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传统的抗肿瘤药物，如烷化剂、铂类试剂、作用于核酸合成的药物、作用于微管蛋白合成 的药物等，一般存在毒性较大、选择性较低等问题，因此，研究寻找安全有效、选择性较好的 靶向性抗肿瘤药物具有重大的科学意义和巨大的社会价值。 组蛋白去乙酰化酶 (Histone Deacetylase，HDAC) 是治疗肿瘤的新靶标，其抑制剂 Vorinostat (SAHA) 和Romidepsin (FK228) 已分别于2006年和2009年经美国FDA批准上市用于治 疗表皮T细胞淋巴瘤；该类抑制剂显示出良好的肿瘤治疗效果及较小的毒副作用，是目前最具 前景的抗肿瘤药物之一。 本项目综合运用分子动力学模拟、计算机辅助药物设计、化学合成、药理学活性测试等 方法，通过“设计－合成/修饰－测试”的多次循环，开发了一系列结构新颖的四氢-γ-咔啉骨 架的HDAC抑制剂。该类抑制剂可以有效抑制HDAC总酶及HDAC1的活性，多个化合物的酶 活性都低于50 nM；并且，该系列多数化合物对Hela、A549、HCT116、K562、MCF-7等肿瘤细 胞株表现出比阳性对照药物SAHA更高的活性，多个化合物对所测肿瘤细胞株的抑制活性低于 1 μM，而对于人类正常细胞无抑制活性；在动物模型试验中，代表性化合物对接种Lewis肺癌 荷瘤小鼠模型表现出良好的治疗效果，且没有观察到明显的体重变化和毒性反应。因此，该类 HDAC抑制剂可以作为药物先导化合物用于制备抗肿瘤药物，为广大肿瘤病患者带来福音，也 向开发我国具有自主知识产权的抗肿瘤药物迈进一步。 

艾滋病病原体 HIV-1 的锚定与侵入主要是膜融合的过程，是由前体加工酶（如 Furin 酶）外膜前体蛋白 gp160 的加工开始的。通过一系列的生化细胞反应启动病毒膜和细胞 膜的融合，完成病毒感染过程。抑制 Furin 酶的作用对抑制 HIV-1 病毒侵入人体有重要 意义。现有的 Furin 酶抑制剂大都在天然大分子的基础上构建，临床迫切需要分子小且 活性高的人工构建的 Furin 酶抑制剂，成为更高效的抗 HIV-1 抑制剂。 本发明目的在于提供一种分子量小，活性高的抗 HIV-1 抑制剂。本发明在原有的绿 豆胰蛋白酶抑制剂片断的基础上，改变某一些特征位点的氨基酸，用合成的方法得到所 需的粗肽样品，并用逐步还原-氧化的手段最终得到高纯度的样品，并证明其具有 Furin 酶抑制剂的效果。为治疗艾滋病提供一种新的途径。

埃索美拉唑钠是胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂，为奥美拉唑的S型异构体，同时是质子泵抑制剂家族中首个单一的光学异构体。在胃壁细胞的酸性隔离环境下，埃索美拉唑钠钠被质子化并转化成具有生物活性的抑制剂—非手性亚磺酰胺，与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键，使酶失活，对胃酸分泌最后一步实现阻碍，从而减少胃液酸度。该抑酸效果与每日剂量相关，一般范围为20至40毫克。1、埃索美拉唑钠国内外研究进展埃索美拉唑钠最初是由阿斯利康公司研发。2007年其全球销售额达到52.16亿美元，2008年达到52亿美元，2009年达到49.59亿美元。目前，美国已于2001年批准口服缓释胶囊剂，2005年批准静脉注射剂。同时，国内于2003年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠镁肠溶片，2007年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠钠注射剂，并将于2014年该药物到期后获批仿制。在美国市场5ml/支(40mg)的销售价格为29.9美元；在中国市场40mg（以埃索美拉唑钠计）为150元/支，销售价格非常昂贵。2、本课题组的技术优势（1）确定了以4-甲氧基苯胺为起始原料，经过酰化、硝化、水解、还原、环化、不对称氧化和成盐反应最终合成终产物埃索美拉唑钠的工艺路线，以4-甲氧基苯胺计，总收率为28.3%；  （2）攻克了终产物纯化等系列难题，最终产物纯度优于美国FDA标准；（3）对中间体4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反应温度、反应时间、反应物料摩尔比、溶剂等因素进行优化，中间体产率达90%以上。（4）对自行合成埃索美拉唑钠进行多种波谱技术分析，包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等，并结合元素分析、热重分析、差示扫描量热法、X-射线衍射等方法分析埃索美拉唑钠钠结构，利用各种二维核磁共振谱图确定氢谱和碳谱的谱线归属，证明自行合成的样品与埃索美拉唑钠结构完全一致。