【发 明 人】丁安伟；张丽；丁婕【摘要】本发明公开了一种荆芥挥发油及其制剂的制备方法和药效学作用。以荆芥穗为原料，加水，蒸馏，分离得含水荆芥挥发油，冰冻后，去冰除水，即得荆芥挥发油，再以荆芥挥发油为活性物质加入不同剂型的辅料，可制成各种剂型，为胶囊剂(硬胶囊剂、软胶囊剂)、喷雾剂。荆芥挥发油及其制剂—金感胶囊、清菲软胶囊均具有较好的抗炎、解热、发汗抗菌和抗病毒作用，且具有使用剂量小的优点。

羟喜树碱 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中国特有珙桐科旱莲属落叶植物喜树( Camptotheca acuminata) 中含有的一种生物碱，在同类抗肿瘤单体中抗癌作用最强。HCPT 可以选择抑制 DNA 拓扑异构酶 I 的活性，干扰拓扑异构酶催化的 DNA 切断链接反应，使酶与 DNA 断链复合物稳定，并抑制切口处的重新接合，因此具有导致 DNA 断链、干扰 DNA 复制的作用，即具有抗肿瘤的作用。临床主要用于肝癌、头颈部肿瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。 但由于羟基喜树碱特殊的理化性质：水不溶，脂难溶，内酯环结构不稳定等因素，使得目前临床应用 HCPT 的半衰期短，疗效不够理想。已上市使用的 HCPT 水针剂及粉针剂，均是将其在碱性 pH 下水解开环制备成盐来增加其在水溶液中的溶解度。然而，喜树碱类药物的内酯结构是它们作用于靶酶的必要结构，所以 HCPT 羧酸盐型与内酯型相比，活性显著降低，毒性增大。另一方面，生物药剂学研究表明，HCPT 半衰期短，作用维持时间较短，而增加剂量势必会增加与剂量成正比的毒性反应。此外，与其他抗癌药物相似，HCPT 对肿瘤细胞与正常细胞的杀伤力均很大，因此研制高效低毒的HCPT新型给药系统具有重要的意义。 脂质纳米粒(Lipid nanoparticles ,LN)系指以天然或合成类脂如三酰甘油等为载体材料, 将药物包裹或内嵌于类脂核中, 制成粒径约为50—1000nm 的胶粒给药系统。除一般微粒载体的靶向特性外，LN还有其它特点：一是采用生理相容性好、毒性低的类脂材料为载体，其对人体的毒副作用很低；二是可采用已有成熟工艺的高压均质法进行工业化生产。LN 的水分散系统可以进行高压灭菌，具有长期的物理化学稳定性。因此，LN很适合作为抗癌药物的靶向给药载体。 本项目利用磷脂与羟喜树碱有较好亲和性、可形成复合物的性质，以适量磷脂和大豆油为载体材料，制备载药量高、稳定性好的羟喜树碱脂质纳米粒，希望通过纳米粒的被动靶向性聚集于肝脏，提高对肝肿瘤的治疗效果。目前已经完成制备工艺、质量标准、稳定性研究、药效学研究、非临床药代动力学和体内分布研究和安全性评价，整理撰写好申报资料，即将申报。 通过多批样品放大试验结果表明，羟喜树碱脂质纳米粒的制备工艺简便易行，在现有的脂肪乳生产线上再增加部分设备就完全可以生产出来。其生产成本远远低于脂质体的制备。 动物药效学实验表明：注射用羟喜树碱脂质纳米粒(0.3~3.0 mg/kg)具有剂量依赖性的抗肿瘤作用。在3.0 mg/kg相同剂量下，注射用羟喜树碱脂质纳米粒的抗肿瘤作用明显强于羟喜树碱注射液（P < 0.01）；而1.0 mg/kg注射用羟喜树碱脂质纳米粒组的抑瘤率与3.0 mg/kg羟喜树碱注射液组没有统计学差异（P >0.05）。同时，病理组织学检查显示，羟喜树碱纳米脂质体组的肿瘤组织以中度坏死为主，其坏死率显著大于羟喜树碱注射液组。其结果提示，羟喜树碱纳米脂质体的抗肿瘤活性较羟喜树碱注射液有显著提高。 靶向性试验结果表明，与羟喜树碱注射液比较，注射用羟喜树碱脂质纳米粒对肝原位荷瘤裸鼠具有良好的肝靶向性和肝原位肿瘤靶向性。

三甲基苯醌是维生素E的中间体，其经加氢还原即得维生素E主环2,3,5-三甲基氢醌。三甲 基苯醌传统合成工艺为：2,3,6-三甲基苯酚磺化、二氧化锰氧化、水汽蒸馏得三甲基苯醌，再 进行加氢还原得三甲基氢醌。由于此工艺步骤多，能耗大，排出较多的锰泥废渣，处理难度 大。因此，寻求方便、经济、环境友好的氧化过程显得尤为迫切。 这条路线的优点在于： 1. 空气是最绿色的氧化剂，实现空气氧化，反应条件温和、安全。 2. 反应廉价、清洁、废水排放极少。 3. 收率高，分离收率达到90%以上，是一条绿色的合成路线。 4. 生产成本较老工艺有较大幅度下降，为产业更新升级所急需。

成果简介：丙二醇、碳酸二甲酯以及碳酸丙烯酯是重要的有机化学品。丙二 醇在食品和医药工业有多种用途，可制聚醚多元醇等。碳酸二甲酯可以用作 汽油添加剂、甲基化反应试剂，以及用作合成医药、农药和香料的原料等。 碳酸丙烯酯是无毒高效的有机溶剂，也可用于酯交换反应制碳酸二甲酯。现 在的市场售价是: 丙二醇 11000- 13000 元/吨，碳酸二甲酯（医药级）9000-10000 元/吨，碳酸丙烯酯 6000元/吨。我们

本发明涉及化学催化剂制备技术，旨在提供一种用于氯代挥发性有机物低温催化燃烧的催化剂及制备方法。该催化剂是以γ‑Al2O3颗粒为载体，以NM‑RMO‑Co3O4为活性组分；其中，RMO‑Co3O4占催化剂重量的5～15％，NM占催化剂重量的0.01％～0.2％，余量为γ‑Al2O3颗粒；所述RMO为稀土金属氧化物CeO2、ZrO2、La2O3、Nd2O3、Y2O3中的一种或几种，NM为贵金属Pd、Pt、Ru、Rh中的一种或几种。本发明提供的催化剂具有制备工艺简单、价格低廉、催化活性高、抗氯中毒能力强、寿命长等优点。采用该催化剂，可以在低温空气环境中，长时间稳定地将含氯挥发性有机物转化为CO2和HCl，且技术路线方便实用，可广泛应用于工业含氯有机废气的治理。

菊粉内切酶是能够使菊科植物菊芋或菊苣所含多糖（-键连接的聚果糖）在 糖链内部随机降解，生产低聚果糖的生物酶。低聚果糖具有增殖肠道双歧杆菌、 排除体内有害物质、增强免疫力、降低胆固醇、预防结肠癌、抗衰老等多种生 理功能，作为保健品具有巨大的市场。目前亚洲国家和地区，如中、日、韩、 台湾等，都是以蔗糖为原料利用果糖基转移酶合成的（合成法）。产品纯度低、 工艺复杂、成本高，需要色谱分离才能得到纯度高的产品。菊芋或菊苣产量高、 种植成本低、富含菊糖（-键连接的聚果糖）。

菊粉内切酶是能够使菊科植物菊芋或菊苣所含多糖（-键连接的聚果糖）在 糖链内部随机降解，产生低聚果糖的生物酶；菊粉外切酶是在聚果糖链的一端 逐个酶解，产生果糖的生物酶；菊粉内切酶和外切酶的复合酶制剂能够高效率 地水解聚果糖产生果糖。 果糖是一种高品质的甜味剂，甜度是蔗糖的 1.8 倍，是所有天然糖中甜度最 高的糖，具有口感好、血糖升糖指数低以及不宜导致龋齿等优点，可以替代蔗 糖，市场巨大。目前甜味剂大量使用蔗糖和高果糖浆。蔗糖价格较高且价格波 动较大。高果糖浆生产工艺使用淀粉水解得到葡萄糖，然后利用果糖异构酶生 产果糖。由于存在反应平衡，果糖含量只有 50%，利用色谱分离等方法把果糖 浓度提高到 70%左右，即市场上销售的高果糖浆，工艺复杂，产品纯度低。

本专利（专利号:ZL201310344433.4 ,发明人系荣昌校区教师，长期从事新中兽药的研发）,提供了 一种抗猪传染性胃肠炎病毒病的中药组合物及其制备方法和应用。从中兽医学理论分析,猪传染性胃肠炎病 毒病的病因病机为外感疫房之邪，热动营血离肠络，湿热聚于中焦，传于下焦，使胃肠的传输功能失常，导 致胃气上逆作呕,湿热下注成泻；其防治以清热解毒、健脾燥湿、止血凉血、降逆止呕为宜。该中药组合物 以天然中草药为原料，配伍独特，原料来源广泛，制备方法简单，生产成本低廉，具有清热解毒、凉血止 痢、止呕的功效，可以制成抗猪传染性胃肠炎病毒病药物，具有高效、安全、经济等优点，在猪传染性胃肠 炎病毒病的预防和治疗领域有着良好的应用前景。 该专利拟采用独占许可方式转让给相关的兽药生产商,正在进行中试生产,后期将开展3期临床试验,为 申报新兽药作准备。如果成功上市，且能有效控制猪传染性胃肠炎病毒病的发病率，加之无抗生素残留问 题，市场前景非常可观。

菊粉内切酶是能够使菊科植物菊芋或菊苣所含多糖（-键连接的聚果糖）在糖链内部随机降解，产生低聚果糖的生物酶；菊粉外切酶是在聚果糖链的一端逐个酶解，产生果糖的生物酶；菊粉内切酶和外切酶的复合酶制剂能够高效率地水解聚果糖产生果糖。果糖是一种高品质的甜味剂，甜度是蔗糖的1.8倍，是所有天然糖中甜度最高的糖，具有口感好、血糖升糖指数低以及不宜导致龋齿等优点，可以替代蔗糖，市场巨大。目前甜味剂大量使用蔗糖和高果糖浆。蔗糖价格较高且价格波动较大。高果糖浆生产工艺使用淀粉水解得到