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普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前景。
华东理工大学 2021-04-13
“高等教育这十年——新时代、新科技、新内涵”云端展览:守正创新·教育现代化成果展
守正创新·教育现代化成果展主要面向国际国内创新型企业。展区旨在交流展示国内外教育领域的新技术、新装备、新理念、新教育,加强企业与高校的交流合作,促进教育、科技与产业的融合。
中国高等教育学会 2022-08-12
北京科技大学团队发现超高强度钢新的抗辐照损伤机制并被报道于Nature Materials上
近日,北京科技大学新金属材料国家重点实验室吕昭平教授团队基于前期研发的共格析出强化的超高强度钢,发现新的抗辐照损伤机制,该研究对开发先进抗辐照结构材料具有重要意义并成功应用于新型多主元合金体系。
北京科技大学 2022-06-13
麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物在制备抑制A549细胞增殖药物中的应用
【发 明 人】唐于平;张旭;周宇辉;蒋明;马健;段金廒;姜淼;王明艳;詹瑧;李文琳;李伟东;郑璐玉;孙怡;熊飞;汤琳【技术领域】本发明涉及一种中药提取物及其应用,具体涉及麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物在制备抑制A549 细胞增殖药物中的应用。【摘要】本发明公开了一种麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物,在制备抑制肺腺癌细胞A549增殖药物中的应用。本发明的麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物能够显著抑制肺腺癌细胞A549的生长,并对人体正常细胞无显著影响。提示该提取部位具有细胞毒作用,可以进一步分离筛选抑制肺腺癌细胞A549增殖的组分及单体化合物。
南京中医药大学 2021-04-13
漆树酸作为棘球蚴甘油醛三磷酸脱氢酶的抑制剂和作为 治疗包虫病药物的应用
包虫病是由棘球绦虫寄生于人体或宿主动物而引起的严重寄生虫疾病。而我国是同时有囊型和泡状两种类型的包虫病高发区。目前临床应用最广泛的抗包虫病药物是阿苯达唑,但是该药的肠道吸收率很差,而且其一般只能抑制寄生虫生长而不能彻底有效杀灭寄生虫,导致患者必须长期大量服用该药物才能达到治疗效果。与此同时,大量的研究发现该药可引起多系统的严重药物不良反应。因此,寻找或开发疗效显著且副作用小的包虫病治疗新药物具有重大的意义。 棘球绦虫获取能量的主要方式通过糖酵解过程。而甘油醛 3-
兰州大学 2021-04-14
“高等教育这十年——新时代、新科技、新内涵”云端展览:实践创新·大学生创新创业成果展
实践创新·大学生创新创业成果展主要面向高校创新创业部门及大学生群体。该专区旨在宣传推介高校创新创业特色项目典型案例的经验做法,构建优秀大学生创新创业项目库,并为创新创业团队提供政、产、金、贸、媒等服务,提升大学生创新创业能力、增强创新活力,推进高校创新创业工作向纵深发展。
中国高等教育学会 2022-07-12
抗肿瘤药物四氢化萘酰胺类化合物和其药学上可接受的盐或前药及制备方法和应用
环苯替尼(CB1107)是新型的酪氨酸激酶抑制剂,对Bcr-Abl和c-Kit蛋白酪氨酸激酶具有双重抑制作用,主要用于治疗Bcr-Abl基因高表达的慢性粒细胞白血病(CML)、急性淋巴细胞白血病(ALL)和c-Kit基因高表达的胃肠道间质瘤。环苯替尼为目前一线正在使用的伊马替尼的me-better药物,用于替代伊马替尼的一线治疗和耐药患者治疗。目前已获得中国发明专利授权,按新药注册分类属于化学药品1.1。 环苯替尼的显著特点是对人癌(CML)免疫缺陷性小鼠异体移植体内药效达到治愈的效果(免疫缺陷性小鼠试验的结果认定为与人临床结果非常相近),肿瘤细胞完全被杀死,有效率达到100%,无严重毒性发生;其将是伊马替尼的替代产品,新药上市后将取得巨大的经济效益。
辽宁大学 2021-04-11
南京大学闻海虎团队和聂越峰团队合作在镍基新超导体机理研究中取得重要进展
铜氧化物超导体自从1986年被发现以来,其超导机理一直被本领域科学家高度关注。具有库仑排斥的两个电子,为什么在高达160多开尔文(约等于零下113度)下仍然能够相互吸引形成电子配对,并凝聚成为宏观的量子相干态,这是横亘在凝聚态物理领域的一个重大科学问题。2008年至今,铁基超导体家族的发现和壮大也为超导机理的研究注入了新的活力。随着研究的深入,从仅有的两大非常规超导家族出发,实际上人们很难直接得到普遍的规律和共识。如果出现一个除铜基,铁基之外的第三家族的超导体,这一情况可能得到很大的改善。2019年,美国斯坦福大学小组在介于铁、铜之间的镍元素所形成的氧化物Nd1-xSrxNiO2薄膜中发现了9-15 K左右的超导电性,它似乎具有与铜氧化物超导体类似的3d9最外层电子轨道,这为非常规超导机理的研究提供了一个崭新的平台。科学界非常关心它的超导形成与铜氧化物超导体有何异同,因此在学界迅速掀起了对镍基超导体研究的热潮。 超导体内部的单粒子激发需要一定的能量即为超导能隙,这也是超导态为什么能够在一定温度下稳定存在的原因。而两个电子形成配对的内在因素直接决定着超导能隙函数的表现形式。因此探测非常规超导体的机理问题的首要任务是知道超导能隙的函数形式。就镍基超导体实验而言,得到Nd1-xSrxNiO2超导薄膜样品似乎比较困难,因此国际上关于Nd1-xSrxNiO2薄膜的相关实验还不是很多,许多实验并不能直接反映超导的能隙函数。最近南京大学闻海虎团队和聂越峰、潘晓晴团队通力合作,成功在Nd1-xSrxNiO2超导薄膜样品中测量到高质量的扫描隧道谱,证明了Nd1-xSrxNiO2中存在两类超导能隙,一类是V型隧道谱即典型的d波超导能隙,能隙最大值为3.9meV,这一点与铜氧化物超导体及其类似;而另一类是完全能隙形式(full gap)的隧道谱,能隙值为2.35meV,这一点又与铜氧化物不一致,而与铁基超导体相似。聂越峰实验组利用分子束外延(MBE)技术制备出高质量的Nd1-xSrxNiO3 (113)薄膜及具有初步超导转变的Nd1-xSrxNiO2 (112)薄膜,闻海虎小组进行了后续的氢化处理,进一步优化了Nd1-xSrxNiO2 (112)镍基薄膜的超导转变温度及表面平整度,这是实验能够获得成功的关键因素之一。这一结果揭示了Nd1-xSrxNiO2超导体的能隙函数,发现与铜氧化物之间既有相似之点也有不同之处,并为接下来继续对镍基超导体开展深入研究奠定了坚实的实验基础。
南京大学 2021-02-01
中国高等教育学会关于开展“高等教育这十年 ——新时代、新科技、新内涵”云端系列活动的通知
为进一步提升高校创新创业和科技成果转化质量,促进高校与产业的有机衔接,加快建设高质量教育体系,服务社会主义现代化。中国高等教育学会决定推出“高等教育这十年——新时代、新科技、新内涵”云端系列活动。
中国高等教育学会 2022-06-11
【第57届高博会系列报道之十四】“四新”背景下的一流创新创业学院建设论坛在西安举办
论坛以“深化‘四新’学科建设·提升双创教育发展动能”为主题,聚焦深化高等学校创新创业教育改革,旨在强化创新创业人才培养,纵深推进大众创业万众创新。
中国高等教育学会 2022-08-11
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