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抗癌药氨鲁米特的三个新共晶化合物
共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景:氨鲁米特(Aminoglutethimide,3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮)是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构:   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂,阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是:用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征),抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题:氨鲁米特在水中极微溶解,溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度,而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性: 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性:共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外,其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式,有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值:提高药物水中溶解度的方法很多,共晶技术是其中比较有效的一种手段,该合成技术不需要特殊条件和设备,成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况,见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 (mg/mL) 水中溶解度提高倍数(倍) 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 (AMG-CAF)* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 (AMG-NIC)* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 (AMG-NIC)* 4.8 1.9   注:#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。
北京理工大学 2022-08-17
一种节能环保型电渣重熔新渣系及使用规范
成果简介电渣重熔工艺作为一种特种冶炼手段, 在提高金属材料质量方面起到了重要作用。 但是其也有很多缺点, 其中最重要的一点就是电耗较高, 很多小型电渣炉每吨钢电耗在 1700~1900 kW.h, 这不仅影响了产品成本, 而且在能源紧 张的今天, 势必影响电渣重熔的扩大应用和技术的发展; 另外, 重熔渣系中含有较高的CaF2, 在冶炼过程易产生氟化物挥发, 污染环境。针对以上缺点, 开发了节能环保型新渣系(CaF2-Al2O3-CaO-MgO-SiO2 五元渣系), 并针
安徽工业大学 2021-04-14
西安交大科研人员在高比能锂金属电池研究领域取得新突破
西安交通大学宋江选教授团队开发了一种电化学稳定的具有自适能力的静电屏蔽层用于锂金属负极。
西安交通大学 2023-02-02
高博会 | 奥威亚教与新空间,如何赋能“双一流”建设?
2021年5月21日,奥威亚携教与学新空间解决方案以及丰富的落地应用参加高博会
广州市奥威亚电子科技有限公司 2022-12-21
“喜迎二十大,永远跟党走,奋进新征程” |音王集团庆祝建党101周年
6月30日上午,音王集团隆重举行“迎党建升国旗"活动,全体音王员工怀着对祖国母亲、中国共产党的崇高敬意,用最饱满的热情和最昂扬的精神面貌向我党101周年华诞献礼。
音王电声股份有限公司 2022-07-02
中国高等教育学会关于召开新农科科教融汇发展论坛的通知
为加快科技创新与高等教育深度融合,助力有组织地培养拔尖创新人才、有组织地推进科技创新。经研究,中国高等教育学会决定举办新农科科教融汇发展论坛。该论坛是2023年10月12-14日在青岛举办的第60届中国高等教育博览会的组成部分,是第二届高等学校科技创新大会的平行论坛之一。
中国高等教育学会 2023-09-21
一个新的细胞因子在抑制炎症和抑制肥胖的开发应用
该成果在国际上首次发现并研究了一种新的人类细胞因子重组蛋白,可以用于治疗炎症和肥胖,实验室动物实验结果显示能够明显抑制急、慢性炎症;抑制肥胖、抑制脂肪肝形成、降低血糖并提高胰岛素的敏感性。已经申请3项发明专利其中2项已授权,具有自主知识产权。动物实验结果明确。重组真核蛋白与重组原核蛋白(大肠杆菌表达)具有同样的生物学活性。这个基因的转基因老鼠未见任何异常(类似长毒实验)。希望寻求感兴趣的企业,进一步开发该项目成为我国真正的I类新的生物药。
北京大学 2021-01-12
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产品详细介绍          民政局专用身份证阅读器新中新DKQ-A16D 中软高科信息技术有限公司 主要参数        射频技术:符合ISO14443TypeB标准 保密模块:身份证核验系统专用模块. 读卡距离:0-50mm 感应区面积:100×100mm/ 读卡时间:<1s/ 工作频率:13.56MHz 通讯接口:RS232或USB通讯接口/ 电源系统:系统直流供电DC5V500mA/ 规格尺寸:165.5×119×34.5mm,0.8kg 卡片与感应区平面最大张角:70° / 推荐平台:WIN98/200/XP/WIN7, 开发工具:SDK支持VC/DELPHI/VB/PB/VB等  其他性能        工作温度:0℃~50℃保存温度:-40℃~60℃ 适用范围 公安:身份证申领、身份证查验、户口登记迁移、人口管理等。 民政:求学、就业、参军、婚姻登记等。 民航:机票购买、登机等银行:开户、信用卡交易、大额取款等。 旅馆:住宿登记等邮局:领取邮件汇款等 证券:股票、期货交易等 电信:电话(手机)开户、各种通信业务等 "    体积小 独立电源开关,不用的时候可以关掉电源 USB数据线可拆卸 中软高科官网http://www.sfzydq.com  和www.kedejin.com   感兴趣者可以联系电话13383829331,或者QQ2929054816
河南身份证阅读器服务有限公司 2021-08-23
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河南身份证阅读器服务有限公司 2021-08-23
新型猪流行性腹泻-猪德尔塔冠状病毒(vPEDV+PDCoV)二联灭活疫苗研制
腹泻是导致仔猪死亡的头号疾病,每年给我国生猪生产带来巨大经济损失。目前,导致仔猪高发病率和高死亡率的主要致病原是变异株猪流行性腹泻病毒(vPEDV)和新现猪丁型冠状病毒(Porcine deltacoronavirus, PDCoV)。然而,目前国内外尚无防控vPEDV和PDCoV感染致病的疫苗。 本科技成果是我校动科院预防兽医学以唐玉新教授为首的科研团队聚焦于猪肠道腹泻病原研究,成功分离出稳定、高滴度的vPEDV和PDCoV为基础成功研制而成。PDCoV是导致仔猪腹泻的新现猪丁型冠状病毒,该团队在我国大陆本土首先发现并进行了系统研究,成果率先在国际SCI源刊物报道,该论文已成为ESI热点论文(2015)和高被引论文(2016),实现了江西农业大学高被引论文零的突破(引自:基于ESI的江西农业大学优势学科评估分析报告(第1期),图书馆信息简报,2017年6月)。vPEDV+PDCoV疫苗创制工作,获得“十三五”国家重点研发专项资助(2017YFD0500600),目前已经完成实验室阶段等工作,即将进入临床试验阶段;成果目前已经转让给国内一家疫苗上市公司,转让金额1500万元。本项目研究产品有望成为我国一类新兽药,上市后,将产生巨大的经济效益和社会效益,据估算,每年可减少仔猪死亡约1000万头,创造直接经济效益>100亿元,对提高生猪生产效益,降低动物病原对人类的威胁,保障人类健康和动物源食品安全,维持CPI稳定均可起到十分的重要作用。
江西农业大学 2021-05-05
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