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抗 HIV-1 的 Furin 酚抑制剂及其制法
艾滋病病原体 HIV-1 的锚定与侵入主要是膜融合的过程，是由前体加工酶（如 Furin 酶）外膜前体蛋白 gp160 的加工开始的。通过一系列的生化细胞反应启动病毒膜和细胞 膜的融合，完成病毒感染过程。抑制 Furin 酶的作用对抑制 HIV-1 病毒侵入人体有重要 意义。现有的 Furin 酶抑制剂大都在天然大分子的基础上构建，临床迫切需要分子小且 活性高的人工构建的 Furin 酶抑制剂，成为更高效的抗 HIV-1 抑制剂。 本发明目的在于提供一种分子量小，活性高的抗 HIV-1 抑制剂。本发明在原有的绿 豆胰蛋白酶抑制剂片断的基础上，改变某一些特征位点的氨基酸，用合成的方法得到所 需的粗肽样品，并用逐步还原-氧化的手段最终得到高纯度的样品，并证明其具有 Furin 酶抑制剂的效果。为治疗艾滋病提供一种新的途径。
同济大学
2021-04-13
质子泵抑制剂—埃索美拉唑钠
埃索美拉唑钠是胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂，为奥美拉唑的S型异构体，同时是质子泵抑制剂家族中首个单一的光学异构体。在胃壁细胞的酸性隔离环境下，埃索美拉唑钠钠被质子化并转化成具有生物活性的抑制剂—非手性亚磺酰胺，与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键，使酶失活，对胃酸分泌最后一步实现阻碍，从而减少胃液酸度。该抑酸效果与每日剂量相关，一般范围为20至40毫克。1、埃索美拉唑钠国内外研究进展埃索美拉唑钠最初是由阿斯利康公司研发。2007年其全球销售额达到52.16亿美元，2008年达到52亿美元，2009年达到49.59亿美元。目前，美国已于2001年批准口服缓释胶囊剂，2005年批准静脉注射剂。同时，国内于2003年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠镁肠溶片，2007年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠钠注射剂，并将于2014年该药物到期后获批仿制。在美国市场5ml/支(40mg)的销售价格为29.9美元；在中国市场40mg（以埃索美拉唑钠计）为150元/支，销售价格非常昂贵。2、本课题组的技术优势（1）确定了以4-甲氧基苯胺为起始原料，经过酰化、硝化、水解、还原、环化、不对称氧化和成盐反应最终合成终产物埃索美拉唑钠的工艺路线，以4-甲氧基苯胺计，总收率为28.3%； （2）攻克了终产物纯化等系列难题，最终产物纯度优于美国FDA标准；（3）对中间体4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反应温度、反应时间、反应物料摩尔比、溶剂等因素进行优化，中间体产率达90%以上。（4）对自行合成埃索美拉唑钠进行多种波谱技术分析，包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等，并结合元素分析、热重分析、差示扫描量热法、X-射线衍射等方法分析埃索美拉唑钠钠结构，利用各种二维核磁共振谱图确定氢谱和碳谱的谱线归属，证明自行合成的样品与埃索美拉唑钠结构完全一致。
南京工业大学
2021-04-13
穗萌抑制剂及抑制水稻穗萌的方法
本发明公开了一种穗萌抑制剂及抑制水稻穗萌的方法，该穗萌抑制剂以水为溶剂，含有浓度为400-1200mg/kg的丁香酚、浓度为300-600mg/kg的烯效唑和浓度为400-500mg/kg的马来酰肼。所述抑制水稻穗萌的方法包括：在水稻的乳熟末期至黄熟初期期间，将穗萌抑制剂均匀喷施于稻穗上。本发明以低毒性易降解的丁香酚以及能抑制赤霉素生物合成的烯效唑、具强烈发芽抑制性的马来酰肼进行组合，不但有效地降低了水稻穗萌率，而且使收获之后的水稻种子保持良好的综合品质；该抑制剂以水为基质，未添加任何有机溶剂，环保且生产工艺简单，材料用量少，成本低廉。
浙江大学
2021-04-13
一种促进金盏菊开花的乳酸菌制剂
本发明公开了一种促进金盏菊开花的乳酸菌制剂，该乳酸菌制剂中的活性菌由短乳杆菌(Lactobacillus brevis)JLD715和植物乳酸杆菌(Lactobacillus plantarum)LP28组成。这两种菌复合施用后对金盏菊的生长代谢有明显的影响，即对金盏菊的株高、茎粗、冠幅、单叶最大面积、花期均有促进作用，不但能对金盏菊的生长性状产生有益的影响，还能延长花期，增大花朵直径，提高金盏菊的观赏特性。
青岛农业大学
2021-04-13
一种具有神经保护活性的药物及其制剂
本成果提供一种具有神经保护活性的药物及其制剂。
西南交通大学
2016-06-24
可降低细菌耐药性的群体感应抑制剂
细菌群体感应抑制剂是李红玉教授团队以嗜酸硫杆菌为研究材料，研发的一种可通过阻断细菌生物膜的形成从而显著降低细菌耐药性的群体感应抑制剂。细菌生物膜是大量细菌通过信号分子交流从而诱导特定基因表达凝聚成的具有高度抵抗力的结构性细菌群落，坚实稳定、不易破坏，抗生素等物质难以贯穿从而使得药物没有作用。该团队研发出的群体感应抑制剂是一种信号分子调节剂，在不影响细菌正常生长的前提下，可抑制细菌的交流从而阻止了细菌生物膜的形成（图 1），降低了细菌的抵抗力，从而降低其耐药性。该产品拥有国家发明专利，具有自主知识产权
兰州大学
2021-04-14
“卡力素”肠内营养制剂的研发及临床应用
项目现状：我科参与国内多种肠内营养制剂的研究及临床应用效果观察，积累了丰富的经验。现已独立完成“卡力素”肠内营养制剂的基础研发、动物实验并应用于创伤病人进行临床效果观察，实验表明该制剂能有效改善创伤患者蛋白质营养状况和免疫功能。目前，尚有待于将该产品产业化生产，并进行市场推广。 项目创新：将食品工程与临床营养学等学科进行交叉和优势集成实现肠内营养制剂的生产技术和应用方面的创新，生产出更易于被机体吸收利用的肠内营养制剂，并以此作为能量及优质氮源的来源，以改善机体营养状况。另外，目前我国尚无医用食品管理法规，通过本项目的研究，为形成我国医用食品标准提供基础数据，并建立相关的医用食品质量标准。
四川大学
2016-04-15
一种并列式等离子体—LED紫外的果蔬杀菌装置
本实用新型提供了一种并列式等离子体—LED紫外的果蔬杀菌装置，所述等离子体—LED紫外的果蔬杀菌装置包括绝缘材料介质板的箱体，总控装置，总电源开关，功率调节按钮，时间调节按钮，装置启动总按钮，LED紫外装置启动按钮，所述电源线路，等离子体杀菌发生器的阳极板，等离子体杀菌发生器的阴极板，LED紫外装置等部分，其中，温湿度仪表分别接受来自温度湿度传感器，果蔬产品盛放在小车中，绝缘介质板支撑盛放小车。本实用新型装置结构简单，操作方便，杀菌能耗低，效率高，且在杀菌后产品保持了果蔬原有的色香味及营养成分，并能延长其货架期。
青岛农业大学
2021-04-11
一种鲜切果蔬隧道连续式等离子体杀菌装置
本实用新型提供了一种鲜切果蔬隧道连续式等离子体杀菌装置，设计有等离子体发射器、等离子体发生器、传送带和PLC控制系统。将鲜切果蔬放入传送带上面，高度不超过刮板，开启总电源启停按钮，调节等离子体功率调节按钮和时间调节按钮，启动等离子体发射器，达到设置的杀菌工艺参数后，启动传送带装置，即可实现鲜切果书的连续式杀菌处理。该装置通过传送带、数个阵列式发射电极实现连续化等离子体杀菌，杀菌效率高，工人劳动强度低，杀菌后的果蔬产品保持鲜切果蔬原有的色、香、味及营养成分。
青岛农业大学
2021-04-11
一种鲜切蔬菜真空多极射频射频等离子体杀菌装置
本实用新型提供了一种鲜切蔬菜真空多极射频等离子体杀菌装置，内部设有射频等离子发射器、射频等离子发生器、真空泵、管路、搁物架，射频等离子发生器箱体内层铺设绝缘材质介质板，并设有压力传感器、温度传感器、和通气阀门，阳极板、阴极板安装在箱体的两侧；等离子体发射器设有功率调节旋钮、时间调节旋钮、真空泵电源按钮、总电源按钮；真空泵通过管路对射频等离子体发生器进行抽真空；搁物架盛放鲜切蔬菜。本实用新型提供一种鲜切蔬菜真空多极射频等离子体杀菌装置，可以在无氧的作用下，快速杀灭鲜切蔬菜表面的微生物，且保持鲜切蔬菜原有的色、香、味及营养成分。
青岛农业大学
2021-04-11