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酶促合成药物衍生物
利用水解酶催化的高效、高选择性以及反应条件温和等优点，在酶促合成药物、天然产物以及新型高分子药物方面进行了重要的发展，所获得的实验结果对生物催化的应用和理论研究均有重要意义。主要包括脂肪酶高选择性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物，具有药理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物，一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前药等。反应选择性好，产率高，同时所得到的高分子前药具有较好的缓释效果，部分化合物还表现出热敏性，为其进一步的应用提供更多的基础。
四川大学
2016-04-18
耐高温有机-无机杂化树脂的合成
内容介绍： 本项目以硅烷偶联剂为原料，在一定的条件下，利用水解缩合法合成 含活性基团硅氧烷树脂。该硅氧烷树脂不仅具有耐高温、耐化学腐蚀等， 其活性基团可以与其它树脂反应形成界面粘接性能良好、甚至呈均相的 耐高温树脂，该树脂体系具有优良的耐高温性能和重量保持率。 所开发的系列高性能耐高温环氧基硅氧烷树脂的合成工艺简单、投资 成本小，树脂黏度可
西北工业大学
2021-04-14
利用海鲜菇生物合成有机硒的方法
本专利获得的海鲜菇HM1菌株能够将培养基中无机硒高效转化为硒甲基硒代半胱氨酸，该菌株具有出菇和生长时间短、生长状态稳定、高效合成硒甲基硒代半胱氨酸等优势。
一、项目分类
显著效益成果转化
二、成果简介
硒是人体必需微量元素，对人体健康具有重要作用。硒的生物活性与硒的形态密切相关，硒甲基硒代半胱氨酸是目前公认生物活性、安全性和抗肿瘤活性最佳的有机硒氨基酸。目前硒甲基硒代半胱氨酸主要通过化学合成方法获得，生物源合成的硒甲基硒代半胱氨酸效率较低。本专利获得的海鲜菇HM1菌株能够将培养基中无机硒高效转化为硒甲基硒代半胱氨酸，该菌株具有出菇和生长时间短、生长状态稳定、高效合成硒甲基硒代半胱氨酸等优势：己有报道硒甲基硒代半胱氨酸生物转化效率均低于6%，HM1菌株总硒含量达到12.8-29.7 mg/kg时，硒甲基硒代半胱氨酸比例达到39.4%。专利提供了唯一高效合成硒甲基硒代半胱氦酸的食用菌菌株和合成方法。
中国农业大学
2022-08-15
锆金属有机骨架材料的合成方法
本发明属于化工技术领域，具体公开一种用于氢气吸附的锆金属有机骨架材料的合成方法，其步骤如下：a)量取DMF，在超声条件下先加入ZrCl4和冰乙酸溶解，再加入9,10-蒽二甲酸溶解，然后从超声反应器中取出，置于50-100°C的条件下反应10-50h，之后冷却、离心、洗涤、过滤，得产物；b)将产物置于溶剂中，在50-80°C条件下回流23-25h，即得锆金属有机骨架材料。对本发明合成的锆金属有机骨架材料进行N2吸附测试和储氢分析，结果表明：该锆金属有机骨架材料的比表面积为432-586m2/g，微孔体
安徽建筑大学
2021-01-12
42003合成有机高分子材料标本
宁波华茂文教股份有限公司
2021-08-23
蛋白、多肽类药物有关产品定制合成技术
传统的蛋白质获取方式依赖于生物系统，其构成通常局限于自然界常见的 20 种天然氨基酸，并不能满足相关的需求。化学合成蛋白从原理上可以合成任何物理规律所允许的蛋白质分子，极大丰富蛋白质的种类和功能。
本团队针对多肽和蛋白质化学合成所开发的一系列具有自主知识产权和独特优势的技术方法（如能合成>400AA 的蛋白合成；利用化学全合成方法合成最大膜蛋白；合成富含 4 对二硫键的具有生理功能的多肽，甚至已实现 7 对二硫键多肽的合成；开发出一系列方法实现 2 环肽的合成，并正在发展多环肽的合成技术；各种修饰多肽的成熟合成技术）， 针对科研院所和药企提供基于多肽与蛋白质化学合成技术的客户肽产品定制和药物筛选合成服务。
中国科学技术大学
2021-04-14
药物中间体环己基甲酸的合成技术
环己基甲酸是一种重要的有机合成中间体，其本身是良好的光固化剂，还可以用于治疗血吸虫新药吡喹酮的合成。其衍生物如反式-4-异丙基环己甲酸甲酯是生产治疗糖尿病新药那格列奈的中间体，因此制备环己基甲酸在有机合成中占有比较重要的地位。本技术以资源合理利用苯甲酸盐为目的，针对苯甲酸存在较多的弊端，如催化剂稳定性差，回收较难，环境污染严重，环己基甲酸产率低等问题，通过恒压反应、酸洗与精馏有机结合实现苯甲酸盐资源化利用，转化成高附加值的化学品环己基甲酸。此外，将苯甲酸盐为原料，避免了选择加氢时副反应
大连理工大学
2021-04-14
抗肿瘤药物克里 挫替尼合成工艺
项目简介 克里哩替尼(C rizo tinib)，化 学名为3-[(R)-1- (2,6－ 二氯
西华大学
2021-04-14
新型药物中间体催化合成技术
1. 痛点问题
在传统精细化工生产中，特别是生物-化学级联法生产手性药物中间体过程中，存在酶与金属组合催化剂效率低从而导致手性药物中间体制造成本高、纯度低的痛点问题。目前，工业上应用于生物-化学级联反应的催化剂主要是固定化酶和固定化金属催化剂的简单组合，由于酶催化与金属催化反应条件不匹配，易造成催化剂失活。原有解决方案为将酶催化与金属催化分多步进行，存在能耗物耗大、流程复杂、环境不友好、制造过程不绿色等弊端。在“碳中和”目标下，开发绿色高效的新型药物中间体催化剂，将为解决行业现有的痛点问题提供有效途径。
2. 解决方案
针对药物中间体、农药中间体生产领域存在的问题，开发了一种新型药物中间体催化技术，构建在常温条件下同时具有高效酶催化和金属催化活性的高分子-酶-金属亚纳米团簇复合催化剂，实现了重要手性药物和农药中间体的绿色高效合成，解决了化工生产中生物-化学级联反应效率低的痛点问题，使多步的级联反应在一锅中高效进行，简化流程、提高时空产率，并减少了生产的能耗与三废的产生。
清华大学
2021-09-14
一种抗疟剂药物中间体材料的制备及合成工艺
青蒿素是目前为止最热门的抗疟疾特效药，由于它速效和低毒的用药特点，现已作为世界卫生组织推荐的药品。青蒿素从植物的花蕾和叶子中分离提取，但近来因为青蒿素的大肆提取，生态平衡遭到破坏，资源枯竭，所以不宜长久提取；此外，由于患者大多为贫苦地区的人民，购买力低下，承受不起青蒿素高昂的价格。对此，科学家们开始研究新的药物，希望能降低治疗的成本，也可以减少青蒿素的用量，保护生态环境。
在研发新药物的过程中，研究工作者发现一类含 trioxolane 单元的分子药物对于疟疾的抗击有着很好的效果。通过对药物进行改造研究，研究人员得到了药物性能优异的类似物 OZ439。通过口服，OZ439能完全消灭人体当中的寄生虫，现如今 OZ439 的合成已在瑞士进行了中试生产。
本项目是通过廉价的反应材料，经过催化转化制备合成 OZ439的所需重要中间体 HPCH。目前实验室已完成了催化剂的筛选和合成工作，所制备的催化剂在温和的反应条件下可以获得较高收率的 HPCH，其生产成本低于国外药企的要求。
开发计划：催化剂的放大制备及反应工艺的放大研究及优化，催化剂的循环利用和产品的分离及纯化。本项目初期一直与国外药企进行沟通合作，工艺优化后即可进入产业化阶段。
所需条件支持：希望能获得 100 万经费支持与 100m2 实验室支持，用于购置反应评价及催化剂放大制备设备。
南开大学
2021-04-13