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灯盏乙素苷元衍生物及其制备方法和其应用
【发 明 人】唐于平；李念光；段金廒【技术领域】本发明涉及药物化学研究领域，具体涉及一类新型的灯盏乙素苷元-6-位衍生物(I)，以及它的制备方法和在防治血栓药物中的应用。【摘要】本发明涉及药物化学研究领域，具体涉及一类新型的灯盏乙素苷元-6-位衍生物(I)，以及它的制备方法和在防治血栓药物中的应用。药理实验结果表明，这类化合物与灯盏乙素和灯盏乙素苷元相比，具有更好的抑制血小板聚集的作用。本发明提供的灯盏乙素苷元-6-位衍生物(I)可用于由于血栓而导致的一系列疾病，例如心肌梗死、缺血性损伤等疾病。
南京中医药大学
2021-04-13
灯盏乙素苷元Mannich衍生物及其制备方法和应用
【发 明 人】唐于平;李念光;段金廒【技术领域】本发明涉及医药技术研究领域，具体涉及一类新型的灯盏乙素苷元Mannich衍生物（I），以及它的制备方法和在防治血栓药物中的应用。【摘要】本发明涉及医药技术领域，具体涉及一类新型的灯盏乙素苷元Mannich衍生物及其制备方法和在制备防治血栓药物中的应用。实验结果表明，本发明提供的灯盏乙素苷元Mannich衍生物与灯盏乙素相比较，具有更好的溶解性，并且显示出很好的抗氧化、抑制细胞损伤、和抗凝血等药理活性，有望开发成新的防治心肌梗死、老年痴呆症、脑梗塞等疾病的药物。
南京中医药大学
2021-04-13
维生素AD3E乳剂的研制和产业化
集约化养殖的动物生长迅速，极易缺乏维生素，导致生产繁殖性能降 低免疫力低下，易患各种传染性疾病，为治疗疾病，抗菌药被大量使 用，导致动物机体内药物残留量远远高岀限量标准，食品安全问题令人担 忧。故及时补充维生素对增强动物免疫能力,降低患病机率,进而减少药 物残留保障畜产品健康具有重要意义。机体对常态脂溶性维生素AD3E的吸收需胆汁参与,同时受胃肠道 生理状态及采食量、日粮中脂肪含量等多因素影响，吸收率和生物利用率 低。而乳化后维生素AD3E能够被小肠直接吸收利用，在胃肠中释放后 会与肠壁迅速接触并进入肠道黏膜细胞，2h便可被吸收，不需胆汁参与吸 收率可达100% ,生物利用率在98%左右。在畜牧生产中，即使畜禽患有肝 脏疾病或有脂肪吸收障碍，脂溶性维生素的吸收也不会受到影响，这对提 升患病畜禽的体质、缩短疗程有非常积极的意义。把主要的脂溶性维生素 AD3E制成乳剂,其刺激性低、适口性好,可与水混溶,显著提高其饲喂稳定性，且减少了维生素用量提高了生物利用度，降低了养殖成本；采用饮水给药方式，使用方便；以水 为溶剂,生产成本和毒副作用降低,产品更具市场竞争力,且临床应用更安全,这对促进维生素的使用，防 治畜禽疾病保障食品安全具有重要意义。预期效益:以重庆荣昌某公司近三年在国内外维生素制剂销售额为参考，项目投产后，正常生产年份年 销售收入将达150万-200万元，五年累计销售900万元，增值税累计130.76万元，毛利润累计253.75万元， 净利润180万元，所得税享受西部大开发后按15%计算累计27万元°
西南大学
2021-04-13
一种陶瓷素坯管的双工位自动磨切机
一种陶瓷素坯管的双工位自动磨切机，包括机架、储料仓、上料机构、传送机构，陶瓷素坯管的磨削工位、切割工位，陶瓷素坯管的磨削工位在切割工位的左侧；上料机构左侧为储料仓，上料气缸位于储料仓末端，储料仓支撑梁末端固定有陶瓷素坯管下落的引导板；传送机构包括运送托架驱动气缸和双V型槽运送托架，双V型槽运送托架和运送托架驱动气缸固定在一起，双V型槽运送托架侧面固定导向滑块；磨削工位，具有无心支撑轮、磁力驱动装置以及砂带磨削装置；切割工位，具有无心支撑轮、磁力驱动装置、切割装置，切割工位也具有工件的下料机构；本实用新型具有只需一台机器即可实现陶瓷素坯管表面磨削和陶瓷素坯管两端余料切割的优点。
浙江大学
2021-04-13
逆转抗生素耐药性的大分子化合物
一种可显著增强抗生素抗菌活性并逆转多重耐药性革兰氏阴性菌的耐药表型的大分子化合物。该大分子化合物是由胍基官能团修饰的聚碳酸酯（pEt_20），具有优异的生物安全性和广谱杀菌功能(Nature Communications 2018, 9, 917)。在前期研究工作的基础上，团队进一步发现此类大分子能够在不破坏细菌细胞膜的情况下与胞内的蛋白质和核酸结合，于是提出将其与抗生素联用，以克服细菌的抗生素耐药性。研究发现pEt_20能够使得多种不同类型的抗生素（包括阿奇霉素、庆大霉素、亚胺培南、四环素、多粘菌素等）对多重耐药性革兰氏阴性菌（鲍曼不动杆菌）的最低抑菌浓度（MIC）从耐药范围降到敏感范围，表明pEt_20能够逆转细菌对多种不同类型抗生素的耐药表型。 pEt_20不仅能够提高传统针对革兰氏阴性菌的抗生素对耐药菌的抗菌活性，而且还能够极大程度地提高抗肺结核药物利福平和抗风湿类药物金诺芬这两种原本并不用于治疗革兰氏阴性菌感染的药物的抗菌功能。研究表明在与pEt_20联用后，这两种药物的MIC均降低了511倍。更为重要的是，pEt_20能够逆转鲍曼不动杆菌对利福平的耐药性，降低利福平对其耐药菌的MIC和MBC（最低杀菌浓度）分别高达2.5×105倍和4095倍。研究团队进一步利用多重耐药性鲍曼不动杆菌引起的小鼠血液感染模型证明了这种联合疗法的有效性，极大程度地提高了感染小鼠的生存率并降低了血液内的细菌浓度。而且体内实验也表明该药物组合在有效杀菌浓度的剂量下并不会产生系统毒性。此项研究为多重耐药性革兰氏阴性菌感染提供了新的治疗思路。
中山大学
2021-04-13
一种高Cr铁素体耐热钢及其制备方法
小试阶段/n本成果涉及一种高Cr铁素体耐热钢及其制备方法。其制品的持久强度显著高于现有9-12Cr铁素体耐热钢，适用于工作温度为650℃的结构和零部件用钢。。主要技术指标：650℃/10万小时外推持久强度大于100Mpa。。目前处于实验室研究阶段，可广泛应用于工作温度为650℃的结构用钢和零部件用钢，特别适用于制造工作温度为超超临界蒸汽轮机、内燃机、高温化工设备和核动力设备，市场前景广阔，预期年产值可达1000万。
武汉科技大学
2021-01-12
延胡索乙素在制备抗顺铂毒性药物中的应用
本发明提供延胡索乙素在制备抗顺铂毒性药物中的应用。所述毒性包括肾脏毒性、耳毒性及神经毒性。研究表明，延胡索乙素对OCT2与MATE1具有抑制作用，能拮抗顺铂引起的细胞毒性，并在原代培养的肾小管上皮细胞模型上得到较好的验证。且以(-)-THP为代表，研究发现延胡索乙素对顺铂所致小鼠肾损伤具有很好的保护作用。因此，延胡索乙素与顺铂合用，可能减少顺铂在肾脏、耳蜗细胞及背根神经节蓄积，从而达到预防或降低顺铂毒性的预期结果。本发明拓展了延胡索乙素的新用途；由于肾脏、耳蜗毛细胞及背根神经节高表达OCT2，而肿瘤细胞上往往缺少OCT2的表达，顺铂具有一定的被动透过性，因此，延胡索乙素与顺铂合用，减弱顺铂所致毒性的同时，并不会降低顺铂的抗肿瘤效果。
浙江大学
2021-04-13
一种6-甲基灯盏乙素苷元的制备方法
【申 请 号】201410660948.X【发 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本发明涉及化学合成领域，具体涉及中药分子灯盏乙素活性代谢物的制备，将灯盏乙素在强酸作用下水解葡萄糖醛酸分子得到4’,5,6,7-四羟基黄酮，4’,5,6,7-四羟基黄酮与溴苄在敷酸剂存在下反应，生成5,6-二羟基-4’,7-二苄基黄酮，继而在碱性条件下与碘甲烷反应生成5-羟基-6-甲氧基-4’,7-二苄基黄酮，最后5-羟基-6-甲氧基-4’,7-二苄基黄酮在钯碳存在下催化氢化脱苄基得到6-甲基灯盏乙素苷元。本发明步骤简单，易纯化，条件温和，成本低，反应总收率大于70%，合成的产品纯度高，大于99.0%，适合工艺化生产。
南京中医药大学
2021-04-13
水溶性 β-胡萝卜素微纳米粒子的生产技术
一、成果简介 β-胡萝卜素是类胡萝卜素中最重要的一种，具有良好的着色性和营养功能，包括可有效地预防 DNA 和脂蛋白的氧化损伤，维持细胞功能，延缓机体衰老，阻止低密度脂蛋白-胆固醇氧化物的形 成，增强机体免疫力等。目前，β-胡萝卜素的功能特性已多次被FDA、欧盟、日本和WHO 等专家 认可，广泛应用于食品、医药、化工、保健、饲料和化妆品等行业。然而阻碍β-胡萝卜素产品在食品或其他领域直接使用的最主要因素
中国农业大学
2021-04-14
桔皮素作为制备治疗实体瘤化疗药物增敏剂的应用
本成果的目的在于证明黄酮类化合物桔皮素在制药领域中的新用途，为实体瘤的治疗提供一种化疗药物增敏剂。本发明通过体外细胞实验证明：桔皮素对人结肠癌细胞HCT-116 48小时的IC50为73.04μg/ml，5-氟尿嘧啶对人结肠癌细胞HCT-116 48小时的IC50为63.67μg/ml；桔皮素联合浓度为50μg/ml的 5-氟尿嘧啶共同作用于人结肠癌细胞HCT-116，48小时的IC50为9.05μg/ml；桔皮素联合浓度为25μg/ml 的5-氟尿嘧啶共同作用于人结肠癌细胞HCT-116，48小时的IC50为7.45μg/ml。当5-氟尿嘧啶的浓度为25μg/ml及50μg/ml时，与桔皮素联合用药均可显著增强5-氟尿嘧啶的抗肿瘤活性，对人结肠癌细胞HCT-116的生长抑制发挥协同作用，当桔皮素浓度为25μg/ml时，与5-氟尿嘧啶联合用药的效果最佳。因此可将桔皮素作为制备治疗结直肠癌的化疗药物增敏剂应用。本发明通过动物实验证明：桔皮素联合5-氟尿嘧啶用药对小鼠移植性瘤S180肉瘤的生长抑制作用明显，且能明显降低因化疗药物5-氟尿嘧啶毒性过大所致的小鼠死亡率；桔皮素联合5-氟尿嘧啶用药能降低5-氟尿嘧啶的剂量，从而可缓解化疗药物5-氟尿嘧啶所致的小鼠体重降低的副作用，降低5-氟尿嘧啶对小鼠的免疫毒性。因此可将桔皮素作为制备治疗肉瘤的化疗药物增敏剂应用。 本发明具有以下有益效果：1、本发明提供了一种已知化合物桔皮素的新的医疗用途，为桔皮素的应用开拓了新的领域。2、本发明为实体瘤的治疗提供了一种新的化疗药物增敏剂，可提高化疗药物的抗肿瘤活性，并降低化疗药物的毒副作用，具有明显的社会效益。
四川大学
2016-04-18