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蛋白质药物聚氨基酸偶联技术
自1984年首个重组胰岛素获得批准以来,重组蛋白质药物因其高特异性及高活性逐渐受到人们的青睐;近5年来蛋白质药物批准的量已经隐隐赶超传统小分子药物。然而蛋白质药物往往药代动力学较差,循环时间短,需要高频次重复用药,给患者带来极大的生活不便及经济负担。另一个更为严重的问题是蛋白药物的高免疫源性。以各类重组抗体为例,即使完全人源化的抗体在多次注射后也会产生大量的抗药物抗体(anti-drug antibody,简称ADA);而ADA的产生轻则造成药物失去本身的药效,重则造成严重的过敏反应甚至威胁病人生命安全。因此,如何避免临床用药过程中(尤其是多频次给药过程中)ADA的产生成为蛋白质药物研发的必要前提。蛋白质PEG化不仅能够延长蛋白质循环时间,也能通过其自身的位阻效应一定程度上降低蛋白质的免疫源性。然而PEG本身会诱发免疫系统产生anti-PEG抗体(本质上也是一种ADA),进而导致其加速血液清除(简称ABC效应)。综上所述,寻找新的低免疫源性聚合物用于蛋白质修饰以同时实现长循环与抑制ADA产生迫在眉睫。 聚氨基酸(也称合成聚多肽)是一种模拟蛋白质多肽结构的合成高分子,可生物降解,生物毒性低,是理想的蛋白质药物修饰高分子。
北京大学 2021-02-01
中药创新药物一类新药菊苣酸气雾剂
技术分析(创新性、先进性、独占性) 呼吸道合胞病毒(Respiratory Syncytial Virus,RSV)主要引起呼吸系统疾病,该病毒传染性强,秋冬季流行,易感婴幼儿,占呼吸系统感染患儿中70%以上,严重威胁婴幼儿健康和发育。也是老年性肺炎、哮喘、肺纤维化的元凶。目前临床缺乏有效治疗药物,也无成功疫苗。寻找一种安全有效抗RSV药物成为全世界亟待解决的问题。 菊苣酸气雾剂中试产品 该科技成果源自国家重大新药创制专项“菊苣酸抗呼吸道合胞病毒气雾剂新药创制研究(2017ZX09301058)”: (1)研发了一种抗RSV呼吸道感染疾病的有效治疗药物(按照新的中药注册分类,属于一类中药创新药)。 (2)首次发现抗RSV单体化合物-菊苣酸。 (3)抗RSV疗效显著,优于化药。 (4)该创新药物安全性较高,市场前景可观,具有独占性。
山东中医药大学 2021-05-11
丹酚酸A在制备抗肿瘤转移药物中的应用
【发 明 人】陈卫平;毕蕾;曾莉;王昕【摘要】本发明公开了丹酚酸A在制备抗肿瘤转移药物中的应用。本发明的重要之处是发现了丹参丹酚酸A对肿瘤转移具有显著的抑制作用,对肿瘤转移相关基因和蛋白有明显的影响,并能选择性抑制肿瘤细胞增殖,对人体正常细胞安全、低毒。因此,具有制备抗肿瘤转移药物的应用前景。
南京中医药大学 2021-04-13
大枣核苷提取物及其在制备辅助改善学习记忆功能药物及保健食品中的应用
【发 明 人】郭盛;段金廒;钱大玮;宿树兰 【摘要】 本发明公开了一种大枣活性提取物及其在制备辅助改善记忆功能药物或保健品中的应用。本发明首次采用大孔吸附树脂耦合离子交换树脂,制备大枣精制提取物,较传统的分离纯化方法分离效率更高,且分离得到的活性成分含量高,生物活性强,安全性高。小鼠避暗实验结果显示,精制大枣核苷提取物可显著延长小鼠进入暗室的潜伏期,降低小组进入暗室的错误次数;小鼠水迷宫实验结果显示,精制大枣核苷提取物可显著缩短小鼠到达终点的时间。表明精制大枣核苷提取物具有改善小鼠学习记忆功能的功效。因此,大枣有望开发成为新一代安全有效,用于辅助改善学习记忆功能的药物或保健品,同时也为大枣的深加工产业化开发提供了途径。
南京中医药大学 2021-04-13
一种含补骨脂二氢黄酮和咖啡酸的药物组合物
【发 明 人】李伟东;颜翠萍;翁泽斌;陈志鹏;蔡宝昌 【摘要】 本发明公开了一种含补骨脂二氢黄酮和咖啡酸的药物组合物,其中补骨脂二氢黄酮和咖啡酸的重量比为0.5-1:1。本发明的药物组合物既可以可促进成骨细胞的增殖和分化成熟,又可以抑制破骨细胞的活性,发挥促进骨形成和抑制骨吸收的双重作用,从而起到治疗骨质疏松症,并公开了含补骨脂二氢黄酮和咖啡酸的药物组合物在制备治疗骨质疏松症药物中的应用。
南京中医药大学 2021-04-13
赶酸仪 赶酸板
产品详细介绍赶 酸 仪GS系列赶酸仪、赶酸电热板(样品处理器、消解器):GS系列赶酸仪、赶酸电热板(样品处理器、消解器)是铝合金加热板块表面经Teflon氟塑料防腐不粘处理,是配套我公司反应釜使用完,后期赶酸专用,也适合大多行业(食检商检、环境、医药、化工、生物、地质冶金)等领域的样品前处理,微波消解的预处理和赶酸处理,是原子吸收、原子荧光、ICP-AES、AA、ICP-MS等分析仪器的理想配套产品。孔径适配于四氟坩埚、普通烧杯、四氟烧杯、试管以及我公司反应釜内杯等。产品特点:1.消解速度快、效率高:可一次性处理多个样品,采用的是环绕加热方式,减少了同一样品不同部位的温度差,也缩小了样品间的温度差,加快了消解速度,同时也提高了实验的重复性和稳定性。使用成本低,节约电能;2.控温准确:采用PID控制器,控制精度高,操作简便,温控精度:±1℃;3.消解均匀:热传导材料好,消解孔之间温差小,加热整体温度均匀,多个样品同时消解,保证消解的均一性;4.加热面积大、加热均匀、升温速度快、无交叉污染;5.表面处理:Teflon氟塑料防腐不粘处理,耐强腐蚀,寿命长。应用邻域 :测定食品中铅、镉、汞、砷、锌、硒、锰等元素,以及微量元素; 测定土壤中重金属和微量元素的消解等。加工定做各种规格、孔数及孔径的GS系列赶酸电热板。同时可加工订做各种规格的聚四氟乙稀消解管等。
南京瑞尼克科技开发有限公司 2021-08-23
γ-羟基炔酸酯衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
癌症已成为威胁人类生命健康的主要杀手。据报道,全球癌症发病率呈急剧上升趋势,在未来十几年将增加 50%。我国近二十多年来癌症发病率增长近 70%,而死亡率增长近 30%。随着有机化学的飞速发展,化疗已成为肿瘤治疗中发展最快的领域之一。它不仅是肿瘤治疗的辅助手段,而且已经逐渐发展成为最为普遍、有效的方法和手段之一。因而具有潜在抗肿瘤活性化合物的分离、设计合成与改造必将为化疗提供必备基础。 研究发现炔丙醇结构是许多天然产物及药物分子中重要的手性结构单元。该类化合物广泛
兰州大学 2021-04-14
海藻酸
海藻酸是存在于以海带、裙带菜为代表的海藻类里的一种天然多糖类物质,是组成藻类的主要成分,它是一种可食用纤维。 海藻酸为淡黄色粉末,无臭,几乎无味,在水、甲醇、乙醇、丙酮、氯仿中不溶,在氢氧化碱溶液中溶解,有助悬、增稠、乳化、粘合等作用。 自从1883年苏格兰科学家斯坦福首次分离并命名为海藻酸后,经过很多次研究,多种多样的海藻酸、海藻酸盐及其诱导体作为亲水性胶体,目前被广泛应用于食品、医药、化妆品及印染等领域。
山东洁晶集团股份有限公司 2021-08-26
海藻酸
海藻酸是由智利无污染海区天然的巨藻为原料,经精致的工艺提取的一种水不可溶性的海藻酸。由(G)古罗糖醛酸和(M)甘露糖醛酸成分组成。 分子式为:C5H7O4C001-1 ,外观呈乳白色或浅黄色粉状。
青岛聚大洋藻业集团有限公司 2021-09-02
头孢类抗生素药物头孢卡品酯 与其噻唑酸侧链的合成
头孢卡品酯是由日本盐野义公司开发的新型头孢菌素类抗生素,于1997年以Flomox的商品 名首次上市。这一头孢抗生素品种对头孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位进行了化学修饰,使 其成为它一个口服吸收性能好,对革兰氏阳性菌及阴性菌有广泛抗菌活性的头孢类抗生素品 种。日本14、15、16版药局方收录头孢卡品酯一水合物盐酸盐作为商品活性物。由于头孢卡品 酯的专利到期,国内多家企业在开发仿制。 头孢卡品酯由于涉及头孢烯羧酸母核三个结构部位的化学修饰,以及它的噻唑酸侧链的合 成,因此具有较高的难度。华东理工大学经数年潜心研究,打通头孢卡品酯合成工艺,并且开 发了立体选择性合成噻唑酸侧链的新工艺,形成具有自主知识产权的头孢卡品酯合成工艺,工 艺简便、收率高。 所开发的头孢卡品酯与噻唑酸侧链合成路线的优点在于: 1. 工艺路线设计合理,反应步骤简洁,避免使用无机碱,提高了关键中间体头孢卡品酸二 异丙胺盐的收率和质量。 2. 在合成路线中,使用一锅煮工艺,操作简便,易于规模化生产。 3. 采用高效、高立体选择性技术合成噻唑酸侧链,可以合成单一完全顺式的侧链产物。 4. 在全部的合成步骤中,避免了敏感昂贵试剂的使用,均使用结晶的方法分离中间体与终 产物,消除了分离的难点。
华东理工大学 2021-04-11
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