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蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用
【发 明 人】马宏跃；段金廒；周婧；唐于平【技术领域】本发明涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物的新用途，具体是涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物用于制备治疗妇科肿瘤疾病药物的应用。【摘要】本发明提供了一种蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用，通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐体外对人卵巢癌细胞(A2780)、人卵巢癌细胞(SK-OV-3)、人宫颈癌细胞(SiHa)和人子宫内膜癌细胞(shikawa)四种妇科肿瘤的抗癌实验，实验结果显示蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐对四种妇科肿瘤细胞均有很强的抑制作用，抗癌活性强于阳性药紫衫醇，且不良反应小，有望开发成新的抗癌药物。
南京中医药大学
2021-04-13
一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用
已有样品/n公开了一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用。选用完全无毒性浓度的琥珀酸多西拉敏进行抗病毒实验，结果显示这种小分子化合物具有显著的抗病毒活性并呈剂量依赖相关。接着检测了琥珀酸多西拉敏对不同型和亚型流感病毒的抗病毒活性，结果显示琥珀酸多西拉敏对检测病毒株均有活性，且具有剂量依赖效应，表明琥珀酸多西拉敏抗流感病毒活性具有一定的广谱性。因此，本发明的琥珀酸多西拉敏可以作为新的抗流感病毒药物进行开发，为治疗流感提供了一种新的途径和手段。
中国科学院大学
2021-01-12
抗丙肝药物索非布韦关键含氟医药中间体材料的制备 工艺研究及产业化
索非布韦（又译为索氟布韦，英文名 Sofosbuvir，CAS：1190307-88-0）是全球首个丙型肝炎病毒(HCV)NS5B 聚合酶核苷酸类似物抑制剂，用于治疗慢性丙型肝炎，目前国外已有产品在销售，且利润可观。国内还没有此类药物，本项目具有重大的发展前景。
采用本课题组开发的新型氟取代反应，设计和开发了一条经济、绿色和环保的具有巨大临床价值和市场价值抗丙肝药物索非布韦及其关键含氟医药中间体的制备工艺。本项目的目的是对本课题组开发的新颖制备工艺进行中试放大研究，进而实现商业化规模制备，从而产生良好的社会效益和经济效益。
依托南开大学化学院良好的科研平台，以及本课题组多年积累的有机氟化学及合成有机化学的基础研究成果，我们对具有巨大临床价值和市场价值的抗丙肝新药索非布韦及其关键含氟中间体的制备工艺进行优化。小试规模研究结果表明，本制备工艺能以良好的经济性、兼顾环保、安全等考量获得预期质量要求的目标产品。后期通过小试放大研究、中试研究和商业化生产确认等产业化开发程序。
南开大学
2021-04-13
穿心莲内酯衍生物及其3,19酯化物在制备抗肝纤维化药物中的应用
本发明属于医药技术领域,公开了穿心莲内酯衍生物在制备预防和治疗肝纤维化药物中的应用,涉及15苄亚基14脱氧11,12脱氢穿心莲内酯衍生物及其3,19酯化物.经实验证明,该类化合物显著抑制人肝星状细胞LX2迁移,活化.显著降低肝纤维化大鼠肝组织纤维化水平,降低细胞外基质蛋白(ECM)相关组分含量;显著降低肝纤维化大鼠免疫炎症相关因子的水平,并有效抑制免疫炎症反应;抑制肝组织中肝星状细胞活化,促进胶原降解.将该类化合物作为活性成份用于制备抗肝纤维化药物,高效低毒,为肝纤维化的治疗和预防提供了新的药物途径,从而扩大了临床用药的可选择范围,具有良好的应用开发前景.
郑州大学
2021-04-13
一种温敏性自组装三嵌段共聚物与药物组合物及其制备方法和用途
本发明提供一种PCLm-PEG6000-PCLm温敏自组装三嵌段共聚物，该共聚物呈两相转变特征，可作为药物载体应用于药物释放控制体系或可降解生物材料用于组织工程。本发明还提供了包含该三嵌段共聚物的药物组合物及其制备方法，以及该药物组合物的用途。本发明所述的PCLm-PEG6000-PCLm三嵌段共聚物与水组成的体系既能装载水溶性药物，也能高效装载水不溶性药物，具有很好的缓释效果。
浙江大学
2021-04-13
2 ,5 ,6位取代嘧啶酮衍生物的制备方法及其作为抗乙肝病毒药物的应用
本发明公开了一类新的2，5，6位取代嘧啶酮衍生物，其具有良好的抗乙肝病毒（HBV）活性。目前临床用于治疗乙肝病毒的药物皆为核苷类化合物。而抗HBV非核苷类化合物还处于研发阶段。探究其作用机制，对于发展新型非核苷类抗HBV药物，特别是对抗临床常用药物耐药的问题，具有特别重要的意义。
北京大学
2021-04-13
抗边缘无浆体MSP5蛋白的单克隆抗体及其应用
本发明公开了抗边缘无浆体MSP5蛋白的单克隆抗体及其应用.本发明采用大肠杆菌表达的边缘无浆体MSP5蛋白纯化后作为免疫原,免疫小鼠,经细胞融合,筛选得到一株稳定分泌抗MSP5蛋白单克隆抗体的杂交瘤细胞株,其微生物保藏号为:CGMCCNo.3205.由该杂交瘤细胞株所分泌的单克隆抗体能与边缘无浆体MSP5发生反应,同时能与牛边缘无浆体和羊边缘无浆体发生特异性反应,而与霉形体,新孢子虫及附红细胞体等不发生反应.本发明单克隆抗体可用于鉴别边缘无浆体和其它相关的病原,为建立一种快速,简易,准确的诊断方法以及在免疫机制研究,免疫功能检测,检测方法的建立等方面的研究提供物质基础.
黑龙江八一农垦大学
2021-05-04
低品位热能驱动的吸收式制冷除湿一体化空调系统
本发明公开了一种低品位热能驱动的吸收式制冷除湿一体化空调系统，包括溶液除湿循环回路和溶液制冷循环回路；溶液除湿循环回路包括发生器、溶液?溶液换热器和溶液除湿器；发生器输出端a通过溶液?溶液换热器连接溶液除湿器输入端，溶液除湿器输出端通过溶液?溶液换热器连接发生器输入端；溶液制冷循环回路包括吸收器、溶液?溶液换热器、发生器、冷凝器、蒸发器以及表冷器；吸收器输出端通过溶液?溶液换热器连接发生器输入端，发生器输出端a通过溶液?溶液换热器连接吸收器输入端b，发生器输出端b连接冷凝器输入端，冷凝器输出端a连接蒸发器输入端a，蒸发器与表冷器通过第二阀门和冷冻水泵连接，蒸发器输出端b连接吸收器输入端a。
东南大学
2021-04-11
一种近红外响应主链型液晶弹性体及其制备方法
本发明公开了一种近红外响应主链型液晶弹性体及其制备方法，该近红外响应主链型液晶弹性体是通过化学交联的方法制备出来的，而不是传统的物理掺杂，从而大大提高了光热转换效率，帮助形状记忆材料在近红外光刺激下做出快速的响应。制备方法是结合了传统的两步交联法和非环烯烃易位聚合(ADMET)方法，获得了具有单畴取向的液晶弹性体薄膜，并能对近红外光源做出快速的响应。该复合薄膜是将液晶单体、近红外响应的交联剂、钌催化剂部分聚合，拉伸取向，二次交联后制备形成的。本发明材料可用于帮助光热治疗器材和设备快速地将光能转换成热能，可以对近红外光做出快速的响应，此外该材料还具有较好的重物承受能力，能模拟手臂提举重物的行为。
东南大学
2021-04-11
纳米钛酸钡基电子陶瓷粉体的溶胶-凝胶自燃合成产业化
铁电陶瓷粉体及其集成器件的研究与开发是目前最为活跃的领域。大部分铁电陶瓷是钙钛矿型复氧化物，其中最为重要的是BaTiO3基氧化物陶瓷。BaTiO3是在第二次世界大战的1942年到1945年间，由美国、苏联、日本各自发现的高介电常数、强介电体的材料。由于其具有优越的介电、压电、铁电性能，被广泛应用于制备各种陶瓷电容器、微波器件、铁电存储器、温度传感器、非线性变阻器、热敏电阻、超声波振子、蜂窝状发热体等电子器件。随着现代科学技术的飞速发展和电子元件的小型化、高度集成化，需要制备与合成符合发展要求的高质量的钛酸钡基陶瓷粉体。纳米BaTiO3基电子陶瓷具有独特的绝缘性、压电性、介电性、热释电性和半导体性为元器件的小型化、集成化带来可能，大大提高了产品的附加值和市场竞争力。如采用纳米BaTiO3粉末制多层电容器，可以显著减薄每层厚度增加层数，从而大大提高电容量和减小体积。因此，低成本合成钛酸钡基纳米陶瓷粉体对我国信息产业、电子工业等的发展具有重要的意义。 溶胶-凝胶自燃合成(Sol-gel Autoignition Synthesis，SAS)是九十年代伴随着高温燃烧合成的深入研究和超纯、超细氧化物陶瓷的制备而出现的一种低成本制备与合成单一氧化物和复杂氧化物的技术。它是指有机盐凝胶或有机盐与金属硝酸盐在加热过程中发生氧化还原反应，燃烧产生大量气体，可自我维持并合成所需燃烧产物的材料合成工艺。它的主要的特点有以下几点：(1)：燃烧体系的点火温度低(150℃-200℃)，一般为有机物的分解温度；(2)：燃烧火焰温度较低(1000℃-1400℃)，燃烧时产生大量气体，可获得具有高比表面积的陶瓷粉体。高温燃烧合成燃烧温度一般高于1800℃，合成的粉体粒度较粗，而SLCS则可制得纳米粉末；(3)各组分达到分子或原子水平的复合；(4)：反应迅速：燃烧合成一般在几分钟内完成；(5)所合成的粉体疏松多孔，分散性良好；(6)：耗能低；(7)：所用设备和工艺简单、投资小；(8)：自净化：由于原料中的有害杂质在燃烧合成过程中能挥发逸出，所以产品纯度易于提高。 本项目申请者采用SAS技术已经成功地合成了粒度达70nm左右的BaTiO3陶瓷粉体。 广泛应用于制备各种陶瓷电容器、微波器件、铁电存储器、温度传感器、非线性变阻器、热敏电阻、超声波振子、蜂窝状发热体等电子器件。
北京科技大学
2021-04-11