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1,1-二吡唑甲烷双核锰聚合物及其原位脱羧合成方法及应用
本发明公开了一种1,1?二吡唑甲烷双核锰聚合物,还提供了该化合物的制备方法及催化应用。本发明具有工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好并且产量高,催化效果优良等优点。
东南大学 2021-04-14
一种靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和应用
本发明公开了一种靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和应用,涉及药物化学技术领域。本发明首次提供了一种利用SuFEx反应构建蛋白水解靶向嵌合体以及其它双功能分子的方法;本发明采用化合物CPI644的氟代磺酸酯和磺酰氟类似物作为p300/CBP蛋白配体,并通过SuFEx反应与预先引入以不同长度的烷烃作为连接臂的E3泛素连接酶配体5‑OH和4‑OH沙利度胺进行连接,制备了两个系列12个PROTACs分子;本发明设计的PROTACs分子具有降解p300/CBP蛋白的能力,并且PROTACs分子可以在人乳腺癌细胞中浓度依赖性地降解p300/CBP蛋白;这些PROTACs分子表现出了较好的抗肿瘤效果,在肿瘤的诊断及治疗方面有广阔的应用前景。
复旦大学 2021-01-12
人源氨基酸转运蛋白复合物b0,+AT-rBAT的最新研究成果
b0,+AT-rBAT是人体内的一种氨基酸转运蛋白复合物,属于异源多聚体氨基酸转运蛋白(HAT)家族。异源多聚体氨基酸转运蛋白,由轻链蛋白和重链蛋白构成。b0,+AT是其中的轻链蛋白,负责转运底物。而rBAT是其中的重链蛋白,具有负责轻链蛋白细胞膜定位(即将轻链蛋白“护送”到细胞膜上)和维持轻链蛋白的稳定性的作用。 b0,+AT主要分布于小肠和肾脏中。b0,+AT或者rBAT的突变,会诱发胱氨酸尿症,一种先天性遗传疾病。患者尿路中常有胱氨酸结石形成,造成肾绞痛,可引起尿路感染和肾功能衰竭。该病作为一种隐性遗传疾病在人群中的发病率约为1/7000,属于罕见病的一种。研究b0,+AT-rBAT的最新研究成果,揭开了胱氨酸尿症发病的分子机理。复合物的结构和功能,将能帮助我们认识胱氨酸尿症,为可能的治疗方案提供线索。 本项研究工作在全世界首次解析了b0,+AT-rBAT的高分辨率电镜结构。结构显示,b0,+AT蛋白与rBAT蛋白首先形成异源二聚体分子,然后两个异源二聚体分子通过rBAT蛋白的相互作用再进一步形成一个二聚体。体外转运实验表明rBAT蛋白对b0,+AT蛋白的转运活性是必需的;也就是说,b0,+AT要正常发挥转运功能,需要有rBAT蛋白的存在。这与周强实验室2019年解析的LAT1-4F2hc复合物相似。LAT1-4F2hc复合物同属HAT家族,其中的4F2hc蛋白是LAT1蛋白发挥转运活性所必需的。 同时,该研究也首次解析了b0,+AT-rBAT和它的天然底物精氨酸的复合物的冷冻电镜结构,解释了它的底物识别机制。如果把b0,+AT-rBAT复合物比做生物膜上的一艘船,那么被转运的精氨酸,可以被理解为“货物”。研究人员通过解析b0,+AT-rBAT与底物的复合物的结构,可以了解该“货物”如何加载到船上的——这个过程,即为“识别机制”。 在底物结合点附近,科研团队还鉴定出了底物结合位点附近的一个转运调控区域。通过点突变和同位素转运实验,他们证明了该转运调控区域对于b0,+AT-rBAT的转运功能至关重要。西湖大学黄晶实验室采用了分子模拟的方式,亦验证了该区域的重要性。 对于b0,+AT-rBAT复合物突变而导致的胱氨酸尿症,基于上述研究,研究团队进一步揭开了该疾病发生的机理。通过分析已解析出的b0,+AT-rBAT的高分辨率结构,研究人员对突变的位点进行了准确定位,并对这些位点进行了体外生化实验的验证。结果显示,b0,+AT-rBAT的关键位点的突变影响了氨基酸转运的活性,造成了胱氨酸尿症。
西湖大学 2021-04-11
一种光催化制备2-呋喃乙酸甲酯类化合物的催化方法
本发明属于催化方法及催化剂技术领域,具体涉及一种光催化制备2‑呋喃乙酸甲酯类化合物的催化方法,是基于光催化体系的CO2参与1,3‑烯炔的1,4‑碳酰化/环异构化反应,以CO2作为羧基来源;无光敏剂;具有较高的产率和良好的化学选择性,本发明反应底物范围广泛,多种官能团如甲基、甲氧基、苯基、卤素都可兼容于该反应,苯基上不同位置取代的1,4‑二氢吡啶化合物也可以在体系中兼容并转化为目标产物。反应条件温和,并且从简单易得的底物原料出发,采用三组分偶联的方式,避免复杂底物的使用。
兰州大学 2021-01-12
带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用
【发 明 人】 唐于平 ; 李念光 ; 段金廒【技术领域】本发明涉及一种药物,具体涉及带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用【摘要】 本发明公开了带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的新应用,本发明通过大量实验筛选出具有强抗肿瘤活性的带一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物,实验结果表明,具有很好的抑制肿瘤细胞生长和能促进肿瘤细胞凋亡的作用,且对多种恶性肿瘤细胞均具有强的杀灭作用,应用范围更广泛。尤其是(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯,(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯,(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3个化合物显示出非常强的抗多种肿瘤活性,有望开发成新的抗肿瘤药物。
南京中医药大学 2021-04-13
DYR081BⅡ 二氧化碳P-V-T关系仪(制冷)传热与工程热力学实验装置
一.实验目的1.测定二氧化碳的P-V-T关系,观察临界现象:①临界状态附近气液两相模糊的现象。②气液整体相变现象。③测定CO2的pc、vc、tc等临界参数,并将实验所得的vc值与理想气体状态方程和范德瓦尔方程的理论值相比教,简述其差异原因。2.测定CO2的P-V-T关系,在P-V坐标中绘出t为20℃,27℃,31.1℃,50℃四种等温曲线,与标准试验曲线及克拉贝隆方程和范德瓦尔方程的理论计算值相比较并分析差异原因。3.测定在不同压力下饱和蒸汽和饱和液体的比容(或密度)及饱和温度和饱和压力的对应关系。观察凝结和汽化过程及临界状态附近汽液两相模糊的现象。4.测定二氧化碳饱和温度和饱和压力的对应关系。二.技术指标1.承压玻璃管及设备耐压承限可达到11MPa,承压玻璃管内的二氧化碳完全呈现液化状态30分钟以上方可泄压,如未达到此标准,作不合格设备处理。2.实验压力达到3Mpa时,水银柱在承压玻璃管内清晰可见。对应温度下,当压力达到液化压力时,承压玻璃管出现二氧化碳液化现象。3.工作电源:电压AC220V、50Hz,单相三线制、功率≤2100W;安全保护:具有接地保护、漏电保护、过流保护。4.防静电台面,高品质铝合金型材框架(可移动式设计,水平调节支撑型带刹车脚轮),无焊接点,安装拆卸方便。5.装置外形尺寸:1200×500×1700mm。 三.▲与本工艺配套的3D仿真教学软件、3D虚拟仿真平台。3D仿真软件具有管理员端、教师端、学生端,可实现教学实验网络化;▲①安装于学校内服务器上的局域网版;②联网即可使用,没有地域限制的网络版;③▲学生可任意在手机端和电脑端通过此平台学习设备的操作;④▲软件以人物360°自由漫游的视角观看实验的各个角度,有场景特效和背景音乐、语音播报和切换场景功能;⑤包含实验原理、实验目的和实验步骤的实验介绍功能;⑥在该界面中,可看到具体的操作指引。⑦语音播报及文字辅助认识设备部件及用途;⑧按照实验的操作步骤模拟实验功能;⑨▲软件平台可实时记录和保存学生操作软件的情况;⑩▲学生按照实验步骤进行考试,系统能当场评分并上传到教师端。 ▲(1)3D虚拟仿真平台:登录管理员以及教师端账号后可看到个人信息、学校管理、学院管理、系别管理、年级管理、班级管理、设备列表、考试管理、试卷管理、学生试卷、签到管理、新增作业管理、未审批作业、科目管理、作业成绩、考试成绩、错题试卷、未审核作业、通知公告、最新作业、成绩查询、在线用户、和系统设置这二十三个功能菜单,包含添加部门名称、负责人、联系电话、邮箱信息、管理员用户昵称、邮箱、用户名称、岗位、学校名称、手机号码、自主设置密码、搜索查询成员,上传文件、文件类型、专业、科目以及学校ID,可以在软件平台以文档形式上传教学资料,考试题目,可设置单选题、多选题、判断题、填空题、内容、科目、答案添加,▲可以查询学生的历次考试成绩,使用3D仿真软件的情况;学生可任意在手机端和电脑端通过此平台学习实验设备3D仿真教学软件的使用操作,完成理论知识的学习,系统可立即自动批改并生成考试分数,实时上传到教师端。 ▲(2)投标文件中提供以上软件每项功能的高清截图,以及二维码形式的▲软件录频,使评委能清晰看到以上参数中的每个功能内容(静态图片视为无效提供),验证仿真平台功能和实验设备3D仿真功能,中标后采购人有权要求中标人提供软件安装包进行参数演示,如出现虚假应标、拒绝演示等,采购人有权终止合同,并由中标人承担一切后果。  
上海大有仪器设备有限公司 2024-03-08
一种非易失存储器和动态随机存取存储器的融合内存系统
本发明公开了一种非易失存储器和动态随机存取存储器的融合 内存系统,将非易失存储器和动态随机存取存储器融合在一起,共同 作为计算机系统的内存统一管理,其中动态随机存取存储器既可以与 非易失存储器统一编址,亦可以以部分容量充当非易失存储器的高速 缓冲存储器(cache),其 cache 空间的容量大小自适应数据负载特点而动 态可配,以便加快非易失存储器的访问速度,并能降低 I/O 访问磁盘 频率,提高计算机系统整体性能。
华中科技大学 2021-04-14
一种汽车馈能式减震器
成果描述:本发明提供了一种汽车馈能式减震器,涉及汽车工程技术领域,它能有效地解决汽车行驶时产生的震动机械能转化为电能的问题。包括工作缸、一组超越离合器和发电机,工作圆板与下工作缸的上端面固定,工作圆板的上端面设有轴承座;齿轮轴的两端通过双列角接触球轴承固定在轴承座上,超越离合器一和超越离合器二的内圈通过键配合并列连接在齿轮轴的左侧,齿轮一和齿轮二分别与位于在齿轮轴两侧的齿条一和齿条二啮合,齿轮轴的右侧设有与圆锥齿轮二相啮合的圆锥齿轮一;圆锥齿轮二通过键配合与发电机输入轴连接,发电机通过螺钉与工作圆板的下端面固定。主要用于电动汽车的电能补充。市场前景分析:汽车技术领域。与同类成果相比的优势分析:技术先进,性价比较高。
西南交通大学 2021-04-10
一种苜蓿播种机用开沟器
本实用新型公开了一种苜蓿播种机用开沟器,主要由开沟装置、开沟器架、导肥装置和导种装置组成。开沟装置主要由侧翼铲、滑刀和扩沟板组成,旨在开出适宜苜蓿种子发芽的高质量种沟;导肥装置由导肥管和散肥器组成,用于将肥料导入种沟侧面;导种装置主要由导种管组成,旨在将苜蓿种子导入由开沟装置形成的种沟内。本实用新型能够满足苜蓿播种开沟的要求,可以开出高质量种沟,利于苜蓿种子出苗及第二年返青。本实用新型适用于大部分地区的苜蓿播种,特别是寒冷、干旱地区。
中国农业大学 2021-04-11
哺乳类动物细胞反应器
针对哺乳类动物细胞培养特点,本装置专门设计配置了无损伤的气体供应与气体分布系 统,无泡及微泡通气装置,可解决各种培养条件下气泡对细胞的伤害;低剪切力搅拌系统,良 好的混合效果,可满足悬浮和微载体贴壁细胞培养。根据细胞培养要求可以配置各种形式搅拌 桨 (三叶 大倾角桨式搅拌桨、二叶大倾角桨式搅拌桨、三宽叶螺旋桨式搅拌桨等) ;在线清洗 (可选) 和全自动在线灭菌 (可选) ,全自动在线灭菌过程具有空罐灭菌、间接实罐灭菌、直接实 罐灭菌模式,以满足不同工艺使用要求;四气控制系统,表面通气和深层通气相结合,采用 空气、氧气、氮气和二氧化碳进行联动控制,可实现pH和DO的自动控制;精确补料、换液系 统,以满足连续培养的需要;在线细胞显微观察仪,可在线观察分析细胞的生长状态;在线活 细胞浓度传感器,可在线检测活细胞浓度;在线尾气检测,可在线测检排气氧、二氧化碳。结 合其它参数和检测更深把握细胞培养过程的代谢流分析与控制。
华东理工大学 2021-04-11
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