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2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪及其衍生物在制药中的应用
【发 明 人】李伟；陈龙；卞慧敏；文红梅；刘峥【技术领域】 本发明涉及2,5-二羟甲基-3,6-二甲基及其衍生物的应用，尤其涉及其在医药领域的用途。【摘要】 2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪及其衍生物在制备治疗、预防心力衰竭疾病药物中的应用。
南京中医药大学
2021-04-13
穿心莲内酯衍生物及其3,19酯化物在制备抗肝纤维化药物中的应用
本发明属于医药技术领域,公开了穿心莲内酯衍生物在制备预防和治疗肝纤维化药物中的应用,涉及15苄亚基14脱氧11,12脱氢穿心莲内酯衍生物及其3,19酯化物.经实验证明,该类化合物显著抑制人肝星状细胞LX2迁移,活化.显著降低肝纤维化大鼠肝组织纤维化水平,降低细胞外基质蛋白(ECM)相关组分含量;显著降低肝纤维化大鼠免疫炎症相关因子的水平,并有效抑制免疫炎症反应;抑制肝组织中肝星状细胞活化,促进胶原降解.将该类化合物作为活性成份用于制备抗肝纤维化药物,高效低毒,为肝纤维化的治疗和预防提供了新的药物途径,从而扩大了临床用药的可选择范围,具有良好的应用开发前景.
郑州大学
2021-04-13
布兰斯特酸催化轴手性连萘胺衍生物的高对映选择性的动力学拆分
在轴手性化合物不对称构建研究方面的重要研究进展：由于轴手性化合物是不对称催化反应的常用催化剂，广泛应用于不对称催化反应中，这些轴手性化合物的不对称合成一直是此领域的研究热点之一。刘心元、谭斌课题组成功实现了在手性磷酸催化下利用Hantzsch酯不对称还原现场生成的亚胺来动力学拆分连萘胺。这样一来，就能高效、高立体选择性地合成重要用途的手性连萘胺。
南方科技大学
2021-04-13
喹啉与异喹啉类杂环化合物的邻位芳基衍生物的经济高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉是一系列药物或生物活性化合物的结构，也是重要的有机材料骨架，比如2-苯基喹啉与不同的金属-配体络合会形成不同颜色的发光材料，因而具有良好的市场发展前景。但这些化合物的合成比较困难，大多数采用非常昂贵的2-溴喹啉和1-溴异喹啉与相应的芳香卤化物在昂贵且对环境有害的过渡金属催化下反应合成；或者由2-溴喹啉和1-溴异喹啉类化合物与不同的金属化合物在过渡金属催化下偶联；再或者先把喹啉与异喹啉首先氧化为相应的N-氧化物，然后与芳基格氏试剂反应，最后再脱掉氧得到2-芳基喹啉、1
兰州大学
2021-04-14
喹啉和异喹啉类杂环化合物的邻位芳基衍生物的经济高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉是一系列药物或生物活性化合物的结构，也是重要的有机材料骨架，比如 2-苯基喹啉与不同的金属-配体络合会形成不同颜色的发光材料，因而具有良好的市场发展前景。但这些化合物的合成比较困难，大多数采用非常昂贵的 2-溴喹啉和 1- 溴异喹啉与相应的芳香卤化物在昂贵且对环境有害的过渡金属催化下反应合成；或者由 2-溴喹啉和 1-溴异喹啉类化合物与不同的金属化合物在过渡金属催化下偶联；再或者先把喹啉与异喹啉首先氧化为 相应的 N-氧化物，然后与芳基格氏试剂反应，最后再脱掉氧得到 2-
兰州大学
2021-01-12
2 ,5 ,6位取代嘧啶酮衍生物的制备方法及其作为抗乙肝病毒药物的应用
本发明公开了一类新的2，5，6位取代嘧啶酮衍生物，其具有良好的抗乙肝病毒（HBV）活性。目前临床用于治疗乙肝病毒的药物皆为核苷类化合物。而抗HBV非核苷类化合物还处于研发阶段。探究其作用机制，对于发展新型非核苷类抗HBV药物，特别是对抗临床常用药物耐药的问题，具有特别重要的意义。
北京大学
2021-04-13
微生物转化生产γ-氨基丁酸
谷氨酸脱羧酶(glutamate decarboxylase , GAD)能专一地催化 L-谷氨酸裂解为γ-氨基丁酸和 CO2 的作用，以发酵培养的全细胞或酶液作为催化剂转化生产γ-氨基丁酸，所需设备简单，条件容易控制，转化体系杂质含量少，收率高，环境友好。本技术方法通过蛋白质工程改造和基因工程手段构建了高产谷氨酸脱 羧酶的突变株，经培养后，转化体系中添加湿菌体 10 g/L，以分批补料添加谷氨酸，转化 7 h，γ-氨基丁酸产量为 425.0 g/L，摩尔转化率达到 98%，γ-氨基丁酸生产强度达到 60.7 g/(L•h)。 关键技术 (1) 以大肠杆菌为宿主，生长快，周期短，催化效率高； (2)以廉价的富马酸为底物生产高附加值β-丙氨酸，成本低，收益高； (3)微生物转化具有专一性强、条件温和的优点，该法绿色、环保、可持续， 具有经济竞争力，有很好的产业应用前景
江南大学
2021-04-11
高值化手性氨基酸生物合成技术
进入21世纪以来，手性氨基酸作为最重要的原料和中间体，市场规模也越来越大。本项目目前研发的手性氨基酸包含L-2-氨基丁酸、D-苏氨酸、L-天冬酰胺、L-叔亮氨酸、L-色氨酸等。
创新点：
1）本项目采用一锅化反应，以廉价的L-苏氨酸为原料，经过工程菌催化合成2-氨基丁酸，反应时间10-12 h，原料的转化率达到99%以上，2-氨基丁酸的产量达到100 g/L以上。
2）以消旋化苏氨酸为原料，进行酶法拆分制备D-苏氨酸。底物添加量达到2.5 M,反应10 h内达到完全拆分，D-苏氨酸ee值为99%。
3）以天冬氨酸为原料，采用工程菌催化反应10-12 h，L-天冬氨酸转化率达到了94.4 %，L-天冬酰胺产量可达120 g/L，生产强度达到12.4 g/(L•h)。
4）基于构建的基因工程菌，采用偶联辅酶再生技术，转化廉价底物合成L-叔亮氨酸，反应24 h，底物转化率达95%，产量达到100 g/L以上水平。
5）其它手性氨基酸（L-色氨酸、D-氨基酸）发酵和生物合成正在陆续开展中。
6）多种高效酶制剂的工程菌株构建、发酵产酶以及多种中间体的制备。如苏氨酸脱氨酶、亮氨酸脱氢酶、甲酸脱氢酶、ω-转氨酶等，以及利用这些酶制备的多种医药中间体。
江南大学
2021-05-11
生物降解及保健型口香糖
研发阶段/n目前国内外口香糖胶基大多数为橡胶材料和树脂胶基。这类胶基废弃之后具有很强的粘性，难以从地面、桌椅或其他公共场所、公共设施上清除，而且在自然界中难以降解（100年以上才能降解），因而产生一系列的环境污染。据媒体报道：2002年国庆节期间，北京市环卫局不得不出动十几万人次的清洁工，花费一周时间集中"清剿"天安门广场上的六十多万个口香糖残迹（据估计，清除一个口香糖残迹就要耗费一块多钱）。由此可见，如何有效地解决口香糖的污染问题已成为各级政府部门急需解决的一个难题。因此，需要研制一种废弃以后，能
华中农业大学
2021-01-12
酰亚胺位或4-位取代的1，8-萘酰亚胺衍生物作为PARP抑制剂的用途
本发明属于医药化学领域,公开了酰亚胺位或4-位取代的1,8-萘酰亚胺衍生物作为PARP抑制剂的用途,具体涉及通式(I)所示的1,8-萘酰亚胺衍生物,通式(I)所示化合物药理或生理上可接受的盐,以及包含通式(I)所示化合物的药物组合物作为PARP抑制剂的用途.其中R1和R2具有所定义的含义.
华侨大学
2021-04-29