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天然产物合成揭示出新的生源合成途径
探索天然产物生源合成途径对于天然产物合成以及化学生物学研究具有重要意义。例如生源合成途径中的“环化/后期氧化”(cyclization/late-stage P450-mediated oxidation)策略被运用于一系列具有抗癌活性二萜的全合成中。生源合成上,从共同的生源前体香叶基香叶基焦磷酸(GGPP)出发,通过萜类环化酶(terpenoid cyclase)催化的多步碳正离子环化和重排反应可产生各种二萜类天然产物,例如抗癌药物紫杉醇 (Taxol)、巨大戟醇(ingenol)和抗生素截短侧耳素 (pleuromutilin)。因此,人们对二萜类天然产物的生物合成和仿生合成进行了广泛的研究。 香茶菜属(Isodon)二萜是一类结构复杂的多环活性天然产物,迄今为止已分离鉴定出1000多种该家族天然产物。与诸多其他二萜天然产物一样,其生源合成是从GGPP出发,通过一些列酶促环化反应得到共同的生源前体随后通过碳正离子重排得到已知的香茶菜属(Isodon)二萜结构,包括ent-kaurane型,jumgermannenone型和ent-beyerene型。生源推测不同类型香茶菜属二萜的骨架之间的转化也是通过碳正离子重排实现的。例如最初的生源途径认为,jungermannenone 型是从ent-kaurane 型通过两种可能的碳正离子重排而来。
北京大学 2021-04-11
灵芝酸的药效、作用机制和现代制剂技术的 应用研究
(1) 技术属性说明 本项目利用发酵工艺取得灵芝三萜类化合物,开展了临床前药理药效研究,并进行了药物 动力学研究与固体制剂开发。 (2) 技术创新点 利用细胞培养生产灵芝酸单体,结合生物发酵,生物工程技术与现代制剂技术,确定了灵 芝酸单体的制备工艺、药理学评价、制剂制备的工艺路线,并验证了工艺的可行性和稳定性。 此外,完成了灵芝酸有效成分的分子结构式的鉴定,建立了定性和定量分析方法;完成了药效 学研究、实验动物模型的建立、观察了灵芝酸扶正作用的药效学作用、增效作用研究;完成了 药物动力学研究,建立了灵芝酸生物体内定性和定量分析方法;进行了药物动力学研究,确定 了固体制剂的制备方法,为医药企业的产品开发与推广打下基础。
华东理工大学 2021-04-11
灵芝酸的药效、作用机制和现代制剂技术的 应用研究
(1)技术属性说明本项目利用发酵工艺取得灵芝三萜类化合物,开展了临床前药理药效研究,并进行了药物动力学研究与固体制剂开发。(2)技术创新点利用细胞培养生产灵芝酸单体,结合生物发酵,生物工程技术与现代制剂技术,确定了灵芝酸单体的制备工艺、药理学评价、制剂制备的工艺路线,并验证了工艺的可行性和稳定性。完成了灵芝酸有效成分的分子结构式的鉴定,建立了定性和定量分析方法;完成了药效学研究、实验动物模型的建立、观察了灵芝酸扶正作用的药效学作用、增效作用研究;完成了药物动力学研究,建立了灵芝酸生物体内定性和定量分析方法;进行了药物动力学研究,确定了固体制剂的制备方法,为医药企业的产品开发与推广打下基础。已申请的国家发明专利:(1)灵芝酸单体Me环糊精包合物及其口服固体制剂的制备方法,申请号:200910050801.8,(2)灵芝酸在肿瘤生长或增殖抑制剂中的应用,申请号:CN200510026378.X(3)灵芝酸在癌症治疗中作为增敏增效剂和抑制剂的应用,申请号:CN200510112304.8(4)灵芝酸在制备癌转移抑制剂中的应用,申请号:CN200510112303.3(5)灵芝酸在癌症治疗中的应用, PCT申请号:PCT/CN2006/001171
华东理工大学 2021-04-11
羟基磺基脂肪酸反选捕收剂生产技术
中试阶段/n该项目技术生产的反选捕收剂,可以在常温下解决低品位胶磷矿的浮选的技术难题。具有反应条件温和、成本低、泡沫流动性好、操作简单的优点,而且生产过程中无环境污染。适用于中低品位胶磷矿(18-23%P2O5)的反浮选。主要技术经济指标如下:。相关概述:(1)特点:水溶性药剂,选择性强;(2)适用矿:中低品位胶磷矿;(3)25%水溶液pH值78;(4)有效成分含量:≥60%,(5)使用方法:配制为25%水溶液使用。。生产条件:带夹套和内置盘管陶瓷反应釜;油水分离釜;水解釜;固化池。25kg包装袋。。支持额度:。500。万元。承接单位:。湖北省。项目进展:。该项目技术生产的反选捕收剂,可以在常温下解决低品位胶磷矿的浮选的技术难题。具有反应条件温和、成本低、泡沫流动性好、操作简单的优点,而且生产过程中无环境污染。适用于中低品位胶磷矿(18-23%P2O5)的反浮选。主要技术经济指标如下:相关概述:(1)特点:水溶性药剂,选择性强;(2)适用矿:中低品位胶磷矿;(3)25%水溶液pH值78;(4)有效成分含量:≥60%,(5)使用方法:配制为25%水溶液使用。生产条件:带夹套和内置盘管陶瓷反应釜;油水分离釜;水解釜;固化池。25kg包装袋。。项目基本内容:。我国能利用的磷矿资源中,需要选矿的资源(品位在12~28%P2O5)为461.37亿吨。本项目产品无毒、易降解,生产过程无“三废”排放;在常温下分散性和选择性好,无需加热;原料来源广、成本低,生产条件温和。满足环保、节能,效益的要求。因此有广泛的市场前景。生产1吨产品原料成本约3000元,市场定价5000元/吨,效益明显。该项目技术生产的反选捕收剂,可以在常温下解决低品位胶磷矿的浮选的技术难题。具有反应条件温和、成本低、泡沫流动性好、操作简单的优点,而且生产过程中无环境污染。适用于中低品位胶磷矿(18-23%P2O5)的反浮选。主要技术经济指标如下:相关概述:(1)特点:水溶性药剂,选择性强;(2)适用矿:中低品位胶磷矿;(3)25%水溶液pH值78;(4)有效成分含量:≥60%,(5)使用方法:配制为25%水溶液使用。生产条件:带夹套和内置盘管陶瓷反应釜;油水分离釜;水解釜;固化池。25kg包装袋。
武汉工程大学 2021-04-11
有机酸(甲乙丙丁等)水溶液 高效节能分离回收技术
有机酸 (甲、乙、丙、丁、戊、己、庚、辛、壬、癸酸等,及相关二元酸) 是重要的有机化工原料,用途非常广泛。现有的有机酸水溶液分离回收工艺能耗高,回收不彻底,有0.5~3%的废酸进入废液,污染环境。 本技术发现了有机酸水溶液在液相中的缔合作用对分离效率的影响,系统地研究了其影响规律,突破性地解决了这些有机酸水溶液分离回收的高能耗技术难题,开发了一系列高效节能技术。可根据水溶液的浓度和物系及其他组分的组成优化设计最优化的工艺流程,可以是萃取——反萃取、萃取——精馏、萃取精馏、恒沸精馏等不同的工艺过程,通过优化与系统集成,达到高效节能分离回收,回收率高,大幅度减少了三废排放,最大幅度地回收了资源。如PTA系统乙酸水溶液分离体系,与现有的精馏法相比节能60%以上,减少废酸排放95%以上;与恒沸精馏法相比节能40%以上。达到国际先进水平。可应用于化工、材料、环境等领域。
华东理工大学 2021-04-13
有机酸(甲乙丙丁等)水溶液高效节能 分离回收技术
有机酸(甲、乙、丙、丁、戊、己、庚、辛、壬、癸酸等,及相关二元酸)是重要的有机化工原料,用途非常广泛。现有的有机酸水溶液分离回收工艺能耗高,回收不彻底,有0.5~3%的废酸进入废液,污染环境。 本项目开发了一系列高效节能技术。可根据水溶液的浓度和物系其他组分的组成优化设计最优化的工艺流程,采取萃取——反萃取、萃取——精馏、萃取精馏、恒沸精馏等不同的工艺过程,通过优化与系统集成,达到高效节能分离回收,回收率高,大幅度减少了三废排放,最大幅度地回收了资源。如PTA系统乙酸水溶液分离体系,与现有的精馏法相比节能?0%以上,减少废酸排放95%以上;与恒沸精馏法相比节能40%以上。达到国际先进水平。
华东理工大学 2021-04-13
药学院在药物合成生物学与酶学催化领域再获重要进展
近日,药学院邹懿教授和张霄教授课题组合作,在国际知名期刊JACS在线发表了题为“DiarylEtherFormationbyaVersatileThioesteraseDomain”(DOI:10.1021/jacs.2c02813)的研究论文,揭示了二芳基醚药物骨架的全新酶学合成途径。
西南大学 2022-07-11
一种季铵化壳聚糖衍生物的均相合成方法
本发明公开了一种季铵化壳聚糖衍生物的均相合成方法,首先壳聚糖粉末分散于 7wt?%?KOH?/ ?8?wt?%?LiOH?/?8?wt?%尿素水溶液中,然后迅速冷冻至溶液完全结冰,再在室温下搅拌 解冻,得到壳聚糖溶液;向壳聚糖溶液中逐滴加入 3-氯-2-羟丙基三甲基氯化铵水溶液,于 0?oC?~?50?oC 机械搅拌反应,得到季铵化壳聚糖衍生物。所用的壳聚糖溶剂无毒、无污染、价格低廉;整个合成方法 操作简便、反应条件温和、速度快且不需要加入有机溶剂作稀释剂。所
武汉大学 2021-04-14
铌酸钾钠-锆钛酸铋钾/锂系无铅压电陶瓷
本发明属于钙钛矿结构环境协调性压电陶瓷领域,特别涉及一种铌酸钾钠-锆钛酸铋钾/锂系无铅压电陶瓷,该无铅压电陶瓷由通式(1-x)K0.5Na0.5NbO3-xBi0.5M0.5Zr1-yTiyO3表示,式中,0<x≤0.05,0≤y≤0.3,M为K或Li。本发明所述无铅压电陶瓷具有良好的压电和介电性能,所用原料价格相对低廉,不含贵金属或有毒金属原料。
四川大学 2021-04-11
α-酮戊二酸项目介绍
α-酮戊二酸又称为α-胶酮酸;2-氧代戊二酸;α-羰基戊二酸;化学结构式为:分子式 :C5H6O5 ;分子量146.10,外观为白色或类白色结晶粉末。是有机药物的中间体,特别是合成氨基酸及肽类的重要原料,是L-精氨酸-α-酮戊二酸(1:1),L-精氨酸-α-酮戊二酸(2:1)二水合物,L-鸟氨酸-α-酮戊二酸(1:1)二水合物,L-鸟氨酸-α-酮戊二酸(2:1)二水合物,α-酮戊二酸二甲酯,α-酮戊二酸单钾盐,α-酮戊二酸二钠盐,L-谷氨酰氨-α-酮戊二酸(1:1)等药物的必不可少的重要中间体,其作为合成氨基酸及肽类药物的原料,在医药工业上应用广泛,发展前途广阔。同时,它本身还是体格增强剂、生化试剂,测肝功能的配套试剂。因此,α-酮戊二酸的研究开发及推广应用是促进此类新型氨基酸药物发展的关键因素之一,具有重大意义。促进我国新型氨基酸药物的发展正是本项目的目的之所在。
武汉工程大学 2021-04-11
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