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基于喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制与应用技术
以喜树碱为研究对象，从多样性合成与结构优化—先导发现—活 性筛选—构效分析—活性分子模版的构建—候选药物分子药效、安全 性评价—药物分子的成药性综合评价的基本策略与研究路线，开展以 喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制研究，构建多种具活性骨架的喜树 碱类似物，发现了具有临床价值的 YQL 系列抗肿瘤候选药物，研究 发现该类药物对多药性耐药细胞株表现出较高的活性，且活性优于目 前的临床药物伊立替康。
兰州大学
2021-04-14
γ-羟基炔酸酯衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
癌症已成为威胁人类生命健康的主要杀手。据报道，全球癌症发病率呈急剧上升趋势，在未来十几年将增加 50％。我国近二十多年来癌症发病率增长近 70％，而死亡率增长近 30％。随着有机化学的飞速发展，化疗已成为肿瘤治疗中发展最快的领域之一。它不仅是肿瘤治疗的辅助手段，而且已经逐渐发展成为最为普遍、有效的方法和手段之一。因而具有潜在抗肿瘤活性化合物的分离、设计合成与改造必将为化疗提供必备基础。 研究发现炔丙醇结构是许多天然产物及药物分子中重要的手性结构单元。该类化合物广泛
兰州大学
2021-04-14
西安交大科研人员发现阿片类药物成瘾相关的免疫学机制
西安交通大学法医学院朱永生课题组围绕外周免疫如何影响中枢神经活动这一关键问题，试图阐明外周免疫与成瘾行为之间的关联及其机制。
西安交通大学
2023-02-02
多功能核壳结构的抗肿瘤青蒿素类药物纳米制剂
本项目实现了非水溶性青蒿素类药物的高效装载和响应型释放，提升了该类药物的生物利用度；通过磁靶向和高渗透长滞留效应（EPR）实现载体在肿瘤的富集，实现青蒿素类药物和铁离子的同步递送，可有效抑制肿瘤细胞增殖；载体可作为磁共振成像对比剂（T2），弛豫率高；载体的合成过程简便高效，可重复性好；载体本身具有较好的生物相容性。
中国科学技术大学
2023-05-17
基于喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制与应用技术
以喜树碱为研究对象，从多样性合成与结构优化-----先导发现----活性筛选-----构效分析---活性分子模版的构建-----候选药物分子药效、安全性评价-------药物分子的成药性综合评价的基本策略与研究路线，开展以喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制研究，构建多种具活性骨架的喜树碱类似物，发现了具有临床价值的YQL系列抗肿瘤候选药物，研究发现该类药物对多药性耐药细胞株表现出较高的活性，且活性优于目前的临床药物伊立替康。
兰州大学
2021-01-12
一种抗疟剂药物中间体材料的制备及合成工艺
青蒿素是目前为止最热门的抗疟疾特效药，由于它速效和低毒的用药特点，现已作为世界卫生组织推荐的药品。青蒿素从植物的花蕾和叶子中分离提取，但近来因为青蒿素的大肆提取，生态平衡遭到破坏，资源枯竭，所以不宜长久提取；此外，由于患者大多为贫苦地区的人民，购买力低下，承受不起青蒿素高昂的价格。对此，科学家们开始研究新的药物，希望能降低治疗的成本，也可以减少青蒿素的用量，保护生态环境。
在研发新药物的过程中，研究工作者发现一类含 trioxolane 单元的分子药物对于疟疾的抗击有着很好的效果。通过对药物进行改造研究，研究人员得到了药物性能优异的类似物 OZ439。通过口服，OZ439能完全消灭人体当中的寄生虫，现如今 OZ439 的合成已在瑞士进行了中试生产。
本项目是通过廉价的反应材料，经过催化转化制备合成 OZ439的所需重要中间体 HPCH。目前实验室已完成了催化剂的筛选和合成工作，所制备的催化剂在温和的反应条件下可以获得较高收率的 HPCH，其生产成本低于国外药企的要求。
开发计划：催化剂的放大制备及反应工艺的放大研究及优化，催化剂的循环利用和产品的分离及纯化。本项目初期一直与国外药企进行沟通合作，工艺优化后即可进入产业化阶段。
所需条件支持：希望能获得 100 万经费支持与 100m2 实验室支持，用于购置反应评价及催化剂放大制备设备。
南开大学
2021-04-13
气提式内循环膜生物反应器处理污水的方法及其装置
本项目针对目前改进的一体式膜生物反应器方形箱体结构和方形隔板存在死角、水流阻力较大、氧利用率不高等问题，提出一种气提式内循环膜生物反应器处理污水的方法和相应的膜生物反应器装置，已申请发明专利，采用本方法可以在目前一体式膜生物反应器同等曝气量的条件下获得高的膜面流速、高的氧传质效率、有效的降低水处理能耗，减缓膜污染，延长膜清洗周期。本方法构造的膜生物反应器装置是根据气提式内循环反应器的圆柱形分别设计了柱状膜组件和横排膜组件，将膜组件直接置入气提式内循环反应器内桶即升流区，且将循环泵或自吸泵从膜生物反应器的低部加入内循环膜生物反应器的内桶，利用气提式内循环反应器的上升气流，且增加了上升水流，保证较好的水流流态有效地冲刷放入内桶的膜表面，一方面减轻膜污染，降低膜生物反应器的动力消耗，同时气提式内循环反应器的内捅对放入内捅的膜组件具有一定的保护作用，另一方面由于膜组件放入反应器内桶，可防止气泡在反应器内合并，避免形成大气泡，影响充氧效果，同时由于膜的过滤作用使内循环生物反应器存在的处理水中的生物絮体颗粒细小，用单纯沉淀法难于全部去除的问题得到解决。 应用范围：生化性较好的生活污水及工业废水的处理。 实施该项目的原材料国内大部分都可以解决，主要是膜组件、钢结构件及配件、测量仪器与仪表等。目前有配套设备加工协作单位，可以承担设备加工制作安装任务。部分测量仪表由国外相关专业公司提供。
北京科技大学
2021-04-11
一类自愈型超交联高分子-金属有机笼(HCMOPs)复合膜
南开大学化学学院张振杰研究员与利默里克大学的MichaelJ.Zaworotko教授、药物化学生物学国家重点实验室陈瑶研究员合作，首次提出超交联金属有机笼（hypercrosslinkedMOPs，简称HCMOPs）的概念，并成功制备一类新型的高分子-金属有机笼复合膜，即将可溶性的MOPs作为共聚单体参与聚合反应，同时MOPs作为高连接结点赋予膜材料优异的性能。该复合膜继承了MOPs（例如阳离子性质和永久孔隙率）和聚合物（例如自愈合能力、抗菌活性、高水通量和良好加工性）的优点。将MOPs引入高分子后，可显著提高膜材料的机械性能和选择性分离性能。自愈性能和抗菌活性也进一步扩大了HCMOPs膜的潜在用途（例如杀死病原体和改善膜的耐久性等），有望用于治理水资源中的病原体污染。HCMOPs膜不仅克服了传统混合基质膜的trade-off效应，并且提出一种用于制备高分子-MOPs复合膜的新方法。这个方法同样适用于其他可溶性多孔材料和其他高分子基质，为MOPs和膜材料的发展提供了一种新的方向。
南开大学
2021-04-10
锂离子电池内包装材料（电池膜）的开发及产业化
我国已经成为电池生产大国，国内电池行业对软包装材料的需求量十分巨大。该材料主要用于锂电池生产企业，包括手机电池、钮扣电池、笔记本电脑电池、DVD电池、照相机电池，以及将来的电动车电池等，涉及的行业非常广泛，预计到2015年总市场需求量将超过8000吨。但是，目前为止国内没有任何企业能够生产出完全满足要求的软包装材料，因此，软包装材料的研究和开发成为电池行业提高国产化率、降低成本和提升企业竞争力的迫切需要。华东理工大学于2003年联合江苏中金玛泰医药包装有限公司进行该类软包装材料的前期研究，主要研究内容是对聚合物锂电池软包装材料体系的成分、组织和功能进行一体化设计，开发出适合于聚合物锂电池生产工艺和技术要求的复合软包装成型材料，用于电池芯的内包装。经过多年的艰苦努力，目前已经掌握了该材料制备中的关键技术，尤其是已经很好地解决了复合膜耐电解液腐蚀的问题，并大幅提高了复合膜内膜的剥离强度。实验室小试样品已送至惠州TCL金能、东莞新能源、国光电池、合肥荣仕达、上海南都等几家电池厂试用，结果表明部分关键指标基本上能满足生产要求，小试样品的性能明显优于韩国产品，与日本产品相当，而在初始剥离强度和耐高温性能方面则超过日本产品。本项目具有自己的核心技术，相关的技术申请两项发明专利，一项获得公开，一项获得授权。
华东理工大学
2021-04-11
一种高效亲水化改性抗污染聚醚砜膜的制备方法及应用
本发明涉及一种高效亲水化改性抗污染聚醚砜膜的制备方法及应用。制备方法包括对纯聚醚砜膜的物理共混亲水化改性和化学接枝亲水化改性两个部分，通过表面引发的可逆加成断裂链转移聚合法(RAFT)合成亲水性嵌段聚合物，随后将其与聚醚砜物理共混，制备PES/PAA?F127?PAA膜；用电子转移活化再生催化剂?原子转移自由基聚合法(ARGET ATRP)合成强亲水性物质NH2?PDMAPS，在共混改性基础上，利用化学接枝方法制备高效亲水化改性抗污染聚醚砜膜。本发明使用高效绿色的RAFT和ARGET ATRP两种聚合方法设计分子，结构新颖，反应条件温和，亲水化改性方法效果更明显，在油水分离领域有广泛的应用前景。
东南大学
2021-04-11