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一类呋喃香豆素类化合物作为抗乙型肝炎病毒(HBV)药物的应用
具有新颖的结构,可上调脂代谢相关蛋白ABCA1,是PDE5的强效抑制剂,具有开发成为抗心血管疾病如 本技术成果是以人类NF-κB DNA结合位点为药物设计靶点,通过计算机辅助药物筛选获得一系列 肺动脉高压,以及男性性功能障碍的治疗药物的潜力。 可能具有人类NF-κB抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗HBV复制抑制实验, 发现其中一类高治疗指数的新型呋喃香豆素类化合物可以有效抑制HBV DNA复制,减少HBV表面抗原 (HBsAg)、HBV e抗原(HBeAg)分泌。此类呋喃香豆素类化合物可用于治疗HBV感染引起的肝炎,有 望进一步开发为一种抗乙型肝炎病毒(HBV)药物。FDA批准上市的5个抗HBV NAs药物,均已出现耐药病 毒株,且出现交叉耐药现象。
中山大学 2021-04-10
手性 2,4-二取代-噻唑酮类化合物及其制备和在制备抗癌 药物中的应用
手性药物是由具有药理活性的手性化合物组成,它在人体内通过与生物大分子间相互手性匹配和分子识别而发挥治疗作用。虽然对应异构体药物在体外的物理化学性质基本上相同,但是,由于药物分子所作用的受体或靶位是由氨基酸、核苷、膜等组成的手性蛋白和核酸大分子等,它们对与其结合的药物分子的空间立体构型有一定的要求,因此,对映异构体药物在体内往往呈现很大的药效学、代谢动力学等方面的差异。在二十世纪末,随着人们对对映异构体药物的研究与认识不断深入,FDA 等药政部门于 1992 年开始把对应异构体药物当做混合物加以审批,
兰州大学 2021-04-14
新一代喹诺酮类抗菌药物盐酸莫西沙星产业化关键技术研究
本项目确定了盐酸莫西沙星的合成路线和产业化工艺,建立了具有实用价值的盐酸莫西沙星的立体选择性合成方法。对盐酸莫西沙星的合成工艺进行了优化研究,对其结晶工艺、杂质谱、晶型进行了研究,对其进行了结构确证并且中试放大、对盐酸莫西沙星原料药稳定性及质量标准进行研究,完成了盐酸莫西沙星注册报批资料总结与撰写。
南京工业大学 2021-01-12
科技部:“让经费为人的创造性活动服务”改革取得重要进展
5月12日,中共中央宣传部举行“中国这十年”系列主题新闻发布会,科技部副部长李萌在回答记者提问时表示,党的十八大以来,中央深改委审议了20多个科技领域的重大改革方案。目前,深化科技体制改革实施方案部署的143项任务全面完成,支撑全面创新的制度性、基础性框架基本建立。落实总书记“让经费为人的创造性活动服务”指示的改革取得了重要的进展。
国家发展改革委 2022-05-12
哈尔滨工程大学全自动生化分析系统采购项目竞争性磋商公告
哈尔滨工程大学全自动生化分析系统采购项目竞争性磋商
哈尔滨工程大学 2022-05-27
哈尔滨工程大学全自动生化分析系统采购项目竞争性磋商公告
哈尔滨工程大学全自动生化分析系统采购项目竞争性磋商
哈尔滨工程大学 2022-05-27
哈尔滨工程大学网络威胁诱捕发现系统采购及服务竞争性磋商
哈尔滨工程大学网络威胁诱捕发现系统采购及服务竞争性磋商
哈尔滨工程大学 2022-05-27
一种评价路面平整性的压力测试装置与压力检测方法
本发明公开了一种评价路面平整性的压力测试装置及压力测试方法,装置包括薄膜压力传感器、多通道信号采集与调制一体机和计算机/服务器;薄膜压力传感器和多通道信号采集与调制一体机通过防干扰线缆连接;测试时,首先将装置置于工程机械零部件中,在工程机械零部件与路面的空隙间铺设双层橡胶垫;其次将薄膜压力传感器的圆形感应区探头夹在双层橡胶垫之间,通道信号采集与调制一体机记录传感器所在测点的压力数据,计算机/服务器处理压力的时域、频域分布特性;最后提取各测点的压力均方根值,绘制测点的压力值横向/纵向分布曲线,进一步评价路面平整性;本发明操作简便、测量精度高、适用广泛,在路面动态平整性监测中具有一定的前瞻性。
东南大学 2021-04-11
一种道路可达性最佳的城市建设用地自动布局方法
成果介绍本发明公开了一种城市建设用地的自动布局方法,利用以高性能计算机为核心的信息处理系统,以城市市区的地理数据为模型输入数据,以土地利用图斑为模型处理单元,建立城市建设用地随机分配模型,使用随机分配模型进循环计算,通过穷举,组合生成城市建设用地所有可能的布局方案,再以路网密度作为检测条件,自动对各布局方案中城市建设用地的路网密度进行检测,保存其中路网密度最高的布局方案,并通过绘图设备自动输出为城市控制性详细规划可以直接使用的工程图纸。本发明解决了城市建设工程实践中城市空间布局中利用人脑智力活动进行决策所存在的主观性、随机性的不足。技术创新点及参数本发明的目的是提供一种 针对城市建设工程实践中城市空间布局中利用人脑智力活动进行决策所存在的 主观性、随机性的不足,提供一种道路可达性最佳的城市建设用地自动布局方法
东南大学 2021-04-11
用于限制性航道的箱体与插板组合结构的生态护岸方案
成果介绍通过预制透水钢筋混凝土箱体与插板的组合型结构,相邻箱体插板连接、插板固定与箱体两侧外壁中部卡槽,有效消减船行波,节约施工材料,降低工程造价,实现生态和经济效益。技术创新点及参数1、内核限制性航道中,优化硬质结构竖向尺度及纵向布置,增强消浪性能和临近岸坡水体的水流多样性。2、在迎水立面形成格栅型消浪结构,降低航道内船行波的反射,提高船舶航行安全与效率,尤其是在低水位期。3、上部形成透空板式防浪结构,在高水位时消减入射的船行波。减小在护岸平台和二级柔性护坡上荷载,提高植被和生态保护,凹凸错落形态提高水流多样性,利于水生动植物栖息。4、预制结构,实现工厂制作和机械化施工,提高施工效率,降低造价。插板结构,降低钢筋混凝土用量,工程造价节约15%~20%。市场前景与河道改造企业合作或承接政府的内河航道改造的设计与技术优化。短期成熟技术投入重点应用场景,可以1年回收投入成本。
东南大学 2021-04-11
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