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索非布韦的合成方法及产业化
索非布韦（商品名：Sovaldi，通用名：Sofosbuvir，结构如图 1 所示）是吉利德科学公司（Gilead Sciences）于 2013 年 12 月 6 日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准的用于基因 1 型，2 型，3 型以及 4 型慢性丙型肝炎（HCV）成人患者的有效治疗药物。
目前索非布韦 28 片/瓶在美国的销售价格为 2.8 万美元，即每片1000 美元，而大多数患者需要治疗 12 周，总费用将达 8.4 万美元，分析认为索菲布韦会成为一款超级重磅炸弹药物。2014 年在美国的销售额将达到 19 亿美元，到 2016 年其销售额将达 66 亿美元。
本项目将研究索非布韦的合成方法和产业化工艺条件，通过设计和改进现有的索非布韦合成方法，获得索非布韦的生产技术，项目的考核指标是实现索非布韦的产业化生产。
本项目索非布韦合成方法具有以下优点：
1) 操作步骤简单，每一步重要中间体的纯化均采用重结晶或非常普通的纯化方法，不需要进行硅胶柱层析等繁琐的纯化方式；
2) 每一步的合成反应收率较高，进行产业化生产的装置简单，没有特殊的化工装置要求；
3) 整个工艺路线设计合理，溶剂回收方便，三废产生量很少，属于环境友好型绿色合成生产工艺；
4) 顺利实现的所有重要反应中间体和最终索非布韦产品的立体选择性控制，通过 31P NMR 谱以及 1H NMR 谱检测结果表明，该生产工艺得到了单一立体构型的索非布韦目标化合物。
南开大学
2021-04-13
高效节能的新型紧凑式换热器及工业化应用
该项目提出了连续扩缩变截面流道、跨尺度结构等复杂表面的紧凑传热结构，揭示其热力特性与强化传热机理，解决了传统传热节能装备传热效率低的重大技术难题。
相关技术成果获发明专利授权30余件。
南京工业大学
2021-01-12
基于风味导向的固态发酵白酒生产新技术及应用
发明了白酒特征风味强化新技术，稳定了白酒中的特征风味。首次鉴定出产生白酒不良风味的微生物，发明了不良风味消除新技术，降低白酒中不良风味物的浓度。形成了发酵—风味微生物组合纯种制曲新技术。实现了原酒品质鉴别与基酒组合过程的科学定量控制。
江南大学
2021-04-11
磷脂酶 D 及磷脂酰丝氨酸的生物制备
磷脂酶 D 是一种用于磷脂改性的工业化生产用酶，近年来研究较多且效果比较明显的是通过微生物发酵的方法获得磷脂酶 D。磷脂酶 D 主要用于两个方面：一是从卵磷脂出发，通过磷酸基转移反应，制备含量较少的磷脂化合物，如磷脂酰丝氨酸（PS）、磷脂酰肌醇（PI）等；二是通过转移反应合成新的磷脂衍生物，用在药物学领域。磷脂酰丝氨酸是磷脂中的一种，天然含量稀少，但它是大脑中主要的酸性磷脂，能控制和调节细胞膜关键蛋白的功能状态，提高脑细胞的活力，改善大脑功能、修复大脑损伤，成为“脑专一性营养物质”。本项目通过菌种筛选获得一株高产磷脂酶 D 的肉桂链霉菌菌株。通过发酵优化，发酵酶活可达到 10U/mL 以上，可用于 PS、PI 的生产。
江南大学
2021-04-11
凹凸棒土的增值产品开发及产业化
本项目获江苏省科技进步奖；中国食品工业协会科学技术奖；中国轻工业联 合会科技进步奖；教育部科学技术进步奖。
1、项目简介
项目充分开发我国特色凹凸棒土（简称，凹土）资源，通过矿物学、化学、 食品科学、环保工程等多学科交叉研究，首先从纳米尺度研究凹土的形貌、成分、 结构特征，发现了赋予其多种特殊性能的“纳米孔”和特殊晶体结构，以及影响3 其性能充分发挥的纳米孔道、晶体排列和表面性质等缺陷，建立了凹土晶束解离 及其孔道复生与活性点的再生与扩生、恢复凹凸棒土晶体的特有堆积状态，建立 了凹土增值加工关键技术和清洁生产工艺，开发出食用油脱色吸附剂、有机凹土 废水处理吸附剂、凹土基干燥剂等系列产品。
江南大学
2021-04-11
开发抗HIV药物关键中间体高效合成方法 相关药物对新冠病毒有初期活性
该研究主要通过铑催化的不对称转移氢化非对映选择性地构筑两种氨基氯代醇2和3（上图），然后经过简单的碱处理过程可得到关键的氨基环氧中间体。与此前一些还原策略相比较，该合成方法极大地提高了合成效率和非对映选择性(转化数TON高达4900，非对映选择性高达99:1)。从这两个关键中间体出发可以合成一系列的抗HIV蛋白酶抑制剂类药物，例如阿扎那韦(Ataz
南方科技大学
2021-04-14
可注射干细胞 3D 微组织治疗实现微创高效再生医学
以组织工程和干细胞治疗为代表的再生医学是现代医学最具发展潜力的领域，有望成为继药物和器械治疗之后下一个医疗健康行业的支柱产业。再生医学已在临床成功地用于皮肤再生，关节软骨重建，肌腱、脊髓损伤修复，免疫系统功能重建等，并在治疗疑难病症（如遗传性疾病和心血管类疾病）和各类器官组织（如神经、肝脏、心脏、胰腺等）修复和再生的动物模型和临床试验中显示出良好效果。3D 微组织疗法目前在科研领域内，也在大动物（犬）椎间盘蜕变、小动物（鼠）皮肤损伤及小动物（鼠）肝衰竭等模型中得到有力验证。这种可注射3D 微组织平台技术可辅助各种类型的细胞治疗和组织 再生，有望像药物传递对于药物治疗一样在细胞治疗领域产生广泛而重大的影响。其潜在市场主要是各大 医院和医疗机构，将成为未来治疗重大疑难疾病的利器。
清华大学
2021-04-11
通过基因治疗协同调控多信号通路促进内耳干细胞再生毛细胞
Lgr5是Wnt信号通路的下游靶基因，在耳蜗中Lgr5阳性细胞具有内耳干细胞的特性，激活Wnt信号可以促进Lgr5阳性内耳干细胞的增殖，部分增殖后的Lgr5阳性细胞也可以分化成毛细胞。这暗示了可能通过 Wnt和 Notch，Shh，Hippo，等多种信号通路的协同调控来促进Lgr5阳性内耳干细胞增殖分化为具有功能的毛细胞，从而恢复听力。本项目研究在小鼠毛细胞损伤模型中通过Wnt，Notch，Shh，Hippo等多种信号通路的协同调控，促进Lgr5阳性内耳干细胞增殖分化为具有功能的毛细胞。
东南大学
2021-04-13
TESTING研究结果再次在JAMA发表并提出了IgA肾病治疗新方案
北京大学第一医院肾脏内科/北京大学肾脏病研究所张宏教授课题组和北京大学第一医院肾脏内科吕继成教授课题组牵头完成的国际多中心临床试验TESTING研究第二阶段成果5月17日在国际著名医学期刊JAMA杂志在线发表题为“EffectoforalmethylprednisoloneondeclineinkidneyfunctionorkidneyfailureinpatientswithIgAnephropathy:theTESTINGrandomizedclinicaltrial”的文章。
北京大学
2022-07-08
一种基于流量预测的周期性自适应汇聚的方法及系统
本发明属于光通信技术领域，提供了一种基于流量预测的周期性自适应汇聚方法及系统，所述方法具体为：接收当前结束的自适应周期内到达汇聚队列的业务总量，计算下一周期到达汇聚队列的业务总量的预测值；读取当前汇聚队列的长度，获取下一自适应周期的估计突发需求；根据预置的突发需求判决门限，预测下一自适应周期内所使用的汇聚队列的长度门限值，当汇聚队列的长度达到长度门限的预测值，或者在当前周期尚未突发过一次汇聚，则触发一次汇聚队列。
电子科技大学
2021-04-10