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索非布韦的合成方法及产业化
索非布韦(商品名:Sovaldi,通用名:Sofosbuvir,结构如图 1 所示)是吉利德科学公司(Gilead Sciences)于 2013 年 12 月 6 日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准的用于基因 1 型,2 型,3 型以及 4 型慢性丙型肝炎(HCV)成人患者的有效治疗药物。 目前索非布韦 28 片/瓶在美国的销售价格为 2.8 万美元,即每片1000 美元,而大多数患者需要治疗 12 周,总费用将达 8.4 万美元,分析认为索菲布韦会成为一款超级重磅炸弹药物。2014 年在美国的销售额将达到 19 亿美元,到 2016 年其销售额将达 66 亿美元。 本项目将研究索非布韦的合成方法和产业化工艺条件,通过设计和改进现有的索非布韦合成方法,获得索非布韦的生产技术,项目的考核指标是实现索非布韦的产业化生产。 本项目索非布韦合成方法具有以下优点: 1) 操作步骤简单,每一步重要中间体的纯化均采用重结晶或非常普通的纯化方法,不需要进行硅胶柱层析等繁琐的纯化方式; 2) 每一步的合成反应收率较高,进行产业化生产的装置简单,没有特殊的化工装置要求; 3) 整个工艺路线设计合理,溶剂回收方便,三废产生量很少,属于环境友好型绿色合成生产工艺; 4) 顺利实现的所有重要反应中间体和最终索非布韦产品的立体选择性控制,通过 31P NMR 谱以及 1H NMR 谱检测结果表明,该生产工艺得到了单一立体构型的索非布韦目标化合物。
南开大学 2021-04-13
高效节能的新型紧凑式换热器及工业化应用
该项目提出了连续扩缩变截面流道、跨尺度结构等复杂表面的紧凑传热结构,揭示其热力特性与强化传热机理,解决了传统传热节能装备传热效率低的重大技术难题。 相关技术成果获发明专利授权30余件。
南京工业大学 2021-01-12
基于风味导向的固态发酵白酒生产新技术及应用
发明了白酒特征风味强化新技术,稳定了白酒中的特征风味。首次鉴定出产生白酒不良风味的微生物,发明了不良风味消除新技术,降低白酒中不良风味物的浓度。形成了发酵—风味微生物组合纯种制曲新技术。实现了原酒品质鉴别与基酒组合过程的科学定量控制。
江南大学 2021-04-11
磷脂酶 D 及磷脂酰丝氨酸的生物制备
磷脂酶 D 是一种用于磷脂改性的工业化生产用酶,近年来研究较多且效果比较明显的是通过微生物发酵的方法获得磷脂酶 D。磷脂酶 D 主要用于两个方面:一是从卵磷脂出发,通过磷酸基转移反应,制备含量较少的磷脂化合物,如磷脂酰丝氨酸(PS)、磷脂酰肌醇(PI)等;二是通过转移反应合成新的磷脂衍生物,用在药物学领域。磷脂酰丝氨酸是磷脂中的一种,天然含量稀少,但它是大脑中主要的酸性磷脂,能控制和调节细胞膜关键蛋白的功能状态,提高脑细胞的活力,改善大脑功能、修复大脑损伤,成为“脑专一性营养物质”。本项目通过菌种筛选获得一株高产磷脂酶 D 的肉桂链霉菌菌株。通过发酵优化,发酵酶活可达到 10U/mL 以上,可用于 PS、PI 的生产。 
江南大学 2021-04-11
凹凸棒土的增值产品开发及产业化
本项目获江苏省科技进步奖;中国食品工业协会科学技术奖;中国轻工业联 合会科技进步奖;教育部科学技术进步奖。 1、项目简介 项目充分开发我国特色凹凸棒土(简称,凹土)资源,通过矿物学、化学、 食品科学、环保工程等多学科交叉研究,首先从纳米尺度研究凹土的形貌、成分、 结构特征,发现了赋予其多种特殊性能的“纳米孔”和特殊晶体结构,以及影响3 其性能充分发挥的纳米孔道、晶体排列和表面性质等缺陷,建立了凹土晶束解离 及其孔道复生与活性点的再生与扩生、恢复凹凸棒土晶体的特有堆积状态,建立 了凹土增值加工关键技术和清洁生产工艺,开发出食用油脱色吸附剂、有机凹土 废水处理吸附剂、凹土基干燥剂等系列产品。
江南大学 2021-04-11
北京大学药学院汪贻广/张强团队与游富平团队在Nature Nanotechnology发文报道高效操控肿瘤细胞焦亡的新策略
2022年5月23日,北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室汪贻广研究员、张强教授团队和北京大学系统生物研究所游富平研究员团队在纳米领域顶级期刊NatureNanotechnology在线发表了最新研究成果《细胞焦亡纳米调控器用于肿瘤治疗》(“Apyroptosisnanotunerforcancertherapy”)。
北京大学 2022-07-08
开发抗HIV药物关键中间体高效合成方法 相关药物对新冠病毒有初期活性
该研究主要通过铑催化的不对称转移氢化非对映选择性地构筑两种氨基氯代醇2和3(上图),然后经过简单的碱处理过程可得到关键的氨基环氧中间体。与此前一些还原策略相比较,该合成方法极大地提高了合成效率和非对映选择性(转化数TON高达4900,非对映选择性高达99:1)。从这两个关键中间体出发可以合成一系列的抗HIV蛋白酶抑制剂类药物,例如阿扎那韦(Ataz
南方科技大学 2021-04-14
一种基于流量预测的周期性自适应汇聚的方法及系统
本发明属于光通信技术领域,提供了一种基于流量预测的周期性自适应汇聚方法及系统,所述方法具体为:接收当前结束的自适应周期内到达汇聚队列的业务总量,计算下一周期到达汇聚队列的业务总量的预测值;读取当前汇聚队列的长度,获取下一自适应周期的估计突发需求;根据预置的突发需求判决门限,预测下一自适应周期内所使用的汇聚队列的长度门限值,当汇聚队列的长度达到长度门限的预测值,或者在当前周期尚未突发过一次汇聚,则触发一次汇聚队列。
电子科技大学 2021-04-10
基于有限元分析技术的压力容器及管道的强度评定技术
1. 项目概述有限元法已经成为当今工程问题中应用最广泛的数值计算方法。ANSYS软件是经全国锅炉压力容器标准化技术委员会推荐的用于压力容器及管道强度评定分析的集结构、热、流体、电磁、声学于一体的大型通用有限元商用分析软件包。本项目应用ANSYS软件对各种复杂结构及载荷作用下的压力容器及管道进行有限元应力分析及强度评定。目前,已拥有下列结构的参数化有限元分析技术:A. 固定管壳式(含膨胀节)换热器及U形管换热器分析设计;B. 承受管道附加载荷的设备接管局部应力分析设计;C. 卡箍连接快开门结构应力分析;D. 制冷装置蒸发器、冷凝器分析设计;E. 考虑地震与风载荷的立式反应器及塔设备支座热应力分析;F. 灭菌柜设备门封头组件分析设计;G. 纺丝装置加热箱箱体分析设计;H. 刮膜式薄膜蒸发器结构分析设计;另外,在对含缺陷结构进行有限元应力分析的基础上,对压力容器及管道进行缺陷评定。2. 技术优势拥有全国锅炉压力容器标准化技术委员会颁发的压力容器SAD(应力分析设计)审核资格及常规一,二,三类压力容器审核资格,拥有正版ANSYS结构分析软件,从技术上为压力容器及管道强度评定技术提供保障。3. 技术水平传统的有限元单向建模—校核评定过程分析工作量大,设计周期长,参数化有限元分析技术是有限元分析的高级技术,本项目开展的压力容器及管道参数化有限元技术有效地提高产品设计质量和效率,提高企业开发创新和快速响应市场的能力。
南京工业大学 2021-04-13
家蚕强健性品种鉴定的方法及所用的环境敏感性家蚕胚子
本发明公开了一种家蚕强健性品种鉴定的方法,包括下述步骤:对不同品种/个体的家蚕分别依次进行以下步骤1)~步骤4):1)、选用活性蚕卵;2)、获得环境敏感性家蚕胚子--反转终了期己2的蚕卵;3)、对环境敏感性家蚕胚子进行异常环境诱导处理,即进行放射性处理或于42℃高温冲击处理2小时;4)、催青至孵化后调查孵化率;5)、将不同品种/个体的家蚕的孵化率进行对比,孵化率高的品种/个体为家蚕强健性品种/个体。采用本发明的方法能快速判断家蚕品种是否强健,从而大大缩短品种选育的周期。
浙江大学 2021-04-13
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