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新冠病毒治疗靶点及其潜在药物筛选研究
华中科技大学同济药学院李华教授、沈阳药科大学无涯创新学院陈丽霞教授、军事医学研究院国家应急防控药物工程技术研究中心李行舟研究员等组成联合攻关小组,系统性分析了新型冠状病毒(SARS-CoV-2)基因编码的蛋白作为主要或潜在的药物治疗靶点,并通过计算机虚拟筛选方法发现了一系列具有抗病毒、抗菌和抗炎作用的临床药物和天然产物对不同的靶蛋白表现出很高的亲和力,为新型冠病毒感染性疾病(COVID-19)的治疗提供了新的可能。研究成果在线发表在SCI杂志《药学学报》英文版(Acta Pharmaceutica Sinica B,一区),为了加速新冠病毒药物研发,研究组还在文章中公布了所有靶点蛋白质结构模型和筛选得到的高分潜在药物供下载,每个药物和靶点的共结构可以应要求发送。研究团队利用生物信息学和结构基因组学的方法系统性分析了SARS-CoV-2所有基因编码的蛋白质,并且将基因序列与SARS-CoV和MARS-CoV等冠状病毒进行了比对,通过同源建模的方法构建了19个SARS-CoV-2蛋白和1个人类宿主的蛋白的同源结构,基本涵盖了对于冠状病毒RNA复制、翻译;结构组成;入侵宿主细胞以及干扰宿主固有免疫等至关重要的所有蛋白靶点,对于进一步发现特异性靶向SARS-CoV-2的抑制剂提供了理论基础。研究团队还构建了常用的抗病毒药物数据库(78个化合物),包括已经上市的、和目前正在进行新冠病毒临床实验的化合物,把这些化合物和新冠病毒的各个靶点都进行了分子对接,重点分析目前正在进行临床实验的药物瑞德西韦、氯喹、克立芝等。目前已知的瑞德西韦抗病毒作用机制是三磷酸活性代谢产物作为冠状病毒RNA聚合酶的底物ATP类似物,掺入RNA链,从而阻止RNA的合成。研究团队的对接结果显示瑞德西韦和RdRp具有很高亲和力,和其目前抗病毒机制一致。此外,研究团队还发现瑞德西韦可能作用于宿主细胞表面II型跨膜丝氨酸蛋白酶(TMPRSS2),阻止S蛋白被TMPRSS2酶切,从而阻止S蛋白变构介导的病毒与细胞膜融合,可能是瑞德西韦新的作用机制,这是一个新方向,为后续研究提供了思路。
华中科技大学 2021-04-10
c-Kit 作为药物成瘾治疗靶点的应用
本发明公开了 c-Kit 的新用途。本发明提供了 c-Kit 作为药物靶标在筛选治疗药物成瘾的药物中的应 用以及在筛选治疗成瘾药物物质依赖的成瘾心理渴求和兴奋性的药物中的应用。本发明采用经典评价成 瘾的大鼠敏化和条件位置偏爱动物模型,分别观察 c-Kit 的抑制剂伊马替尼对大鼠的敏化行为表达和条 件位置偏爱形成戒断后复燃行为的影响,评价伊马替尼对吗啡成瘾的抑制作用及吗啡成瘾戒断后的防复 吸效果,确定其作用靶点 c-Kit 受体在作为药物成瘾的戒
武汉大学 2021-04-14
一种用于治疗痔疮的药物及其制备方法
本发明公开一种用于治疗痔疮的药物及其制备方法,所述用于治疗痔疮的药物包括花椒、忍冬藤、蒲公英、马齿苋、苦参、败酱、冰片和食盐。本发明以花椒、忍冬藤、蒲公英、马齿苋、苦参、败酱、冰片和食盐作为治疗痔疮的药物的有效成分,其中花椒具有散寒祛湿、消肿止痛之功效,忍冬藤具有散热解毒、祛湿止痛之功效,冰片具有清热止痛、防腐生肌至功效,食盐具有消炎杀菌、消肿止痛之功效,并通过花椒、忍冬藤、蒲公英、马齿苋、苦参、败酱、冰片和食盐的协同使用,能达到快速使痔块回纳、痔核消除、肿痛减轻、创面愈合的效果,显著改善了对痔疮的治疗效果。 (注:本项目发布于2019年)
武汉轻工大学 2021-01-12
一种治疗慢性支气管炎的中药组合及其制备方法
南京中医药大学 2021-04-13
一种具有治疗胰腺炎的中药复方组合物及其应用
【发 明 人】吴丽;陆茵;郑仕中;张峰;陈志鹏;龙军【摘要】本发明公开了一种具有治疗胰腺炎的中药复方组合物,它由下列重量份数的原料制成:大黄10~30份、麻子仁20~30份、薏苡仁10~30份,白术10~30份、党参10~30份、山药15~30份、金银花10~30份、金钱草5~30份、陈皮5~15份、蒲公英5~25份、石菖蒲5~10份、紫苏5~20份、荷叶10~30份、吴茱萸5~25份。本发明根据胰腺炎的发病机制辨证论治,筛选出最佳的组方和配比,实验结果表明,本发明组合物对CAE联合LPS导致AR42J细胞损伤的具有明显的保护作用,并且临床实验研究结果表明,本发明提供的中药复方组合物,临床治疗胰腺炎有效率可达90%以上,并且无毒副作用,临床用药安全。
南京中医药大学 2021-04-13
聚合物材料抑制类风湿性关节炎
利用阳离子聚合物材料结合游离核酸,发现聚合物材料可以抑制患者自身游离核酸引起的原代细胞炎症反应,观察到纳米材料可以通过炎症导致的高血管通透性富集到动物模型关节部位,从而显著抑制关节的肿胀、骨和软骨的破坏,并且恢复动物活动能力。研究发现,阳离子聚合物纳米粒子cNP与cfDNA的结合能力强,能很好地抑制cfDNA对免疫细胞TLR9的激活,能有效抑制cfDNA引起的RA病人关节积液单核细胞及滑膜样细胞的炎症反应。对慢性大鼠关节炎模型进行静脉注射cNP以后,其关节中的积液及软组织的水肿显著减少,关节骨质破坏程度降低,关节滑膜处的炎症细胞浸润变少,说明cNP对于类风湿性关节炎有明显的疗效。治疗后模型大鼠的行动力得以恢复,表明cNP还能有效解决RA后期面临的关节僵硬而行动不便的问题。
中山大学 2021-04-13
一种治疗慢性胃炎、胃癌的药物及其制备方法
本发明公开了一种治疗慢性胃炎、胃癌的药物及其制备方法。本发明药物,含有桦褐孔菌的水提取物,所述水提取物是将桦褐孔菌子实体用水在80-90℃下回流提取得到的。其制备方法包括以下步骤:1)将粉碎桦褐孔菌子实体用水在80-90℃下回流,得到水提取液,干燥得到水提取物;2)将步骤1)所剩桦褐孔菌子实体用乙醇在 70-80℃下回流,得到乙醇提取液,蒸干溶剂得到乙醇提取物;3)将步骤1)所得水提取物与步骤2)所得乙醇提取物按重量份数比1.5-2.5∶1混合,得到所述药物。本发明药物能有效提高机体免疫力,且没有任何毒副作用;对胃炎、胃癌等具有显著的疗效。本发明药物原料来源广泛,制备方法简单,成本低廉,具有广泛的临床实用价值和经济价值
江苏师范大学 2021-04-11
一种治疗抑郁、失眠疾病的药物成分及其制剂
本项目提供一种治疗失眠症、抑郁症的生物碱有效成分及其 2 种新型制剂及其制备方法,分别可以用作口服给药及鼻腔给药,方便临床应用,减少给药频率、提高病人顺应性;增强治疗效果。
天津医科大学 2021-02-01
治疗养殖鱼类细菌性疾病的药物筛选方法
研发阶段/n(1)采用BHIA培养基从患病鱼体病灶处(或者从肝、脾、肾、腹水)分离病原菌,在初培养的基础,挑取单个菌落进行纯培养并快速鉴定其种类。(2)将分离菌株接种在盛有适宜的培养基的平板中,采用药物纸片检测分离菌株的药物敏感性,确定分离菌株的药物敏感谱。(3)参照日本化学疗法学会的试管法,在药物系列试管中测定抗生素类药物对分离致病菌的抑、杀菌浓度,根据不同种类的抗生素类药物对分离菌株的最小抑菌浓度(MIC)的大小,选择治疗疾病的适宜药物种类和剂量用药。应用前景:适用于全国各地的海、淡水水产养殖区
华中农业大学 2021-01-12
克炎灵冲剂
【项目来源】南京中医药大学校科研基金项目“克炎灵治疗慢性盆腔炎的实验研究”,编号:9621。 【类    别】中药新药六(2)类。 【剂    型】颗粒剂。 【处方来源】南京中医药大学中医临床资深专家临床经验方。根据中医理论和临床实践,提出妇科慢性盆腔炎证的主要病机是湿瘀互结,郁久酿毒,蕴结胞络所致。故以清热祛湿,解毒散结,化瘀通络为治法新思路,并据此研制了中药新制剂-克炎灵冲剂。 【功能主治】清热祛湿,解毒散结,化瘀通络。主治慢性盆腔炎、附件炎、子宫肌炎、子宫肌瘤等。 【主要技术指标】 1.临床研究:临床治疗慢性盆腔炎、附件炎120例,总显效率96.7%。临床观察结果表明,在抗菌消炎、减轻腰酸腹痛、减少带下、改善症状、缩短病程等方面与妇乐冲剂相比较均有显著性差异。治疗前后各种症状比较有显著性差异。 2.实验研究:本品具有明显抗菌、抗炎、镇痛、抗感染作用,能改善微循环、提高免疫功能作用。毒性实验提示本品安全性好,未发现明显的毒副反应。 【推广应用前景】盆腔炎( Pelvic inflammatory disease, PID)是指女性上生殖道及其周围组织的炎症,主要包括子宫内膜炎(endometri2tis ) 、输卵管炎(salp ingitis ) 、输卵管卵巢脓肿(tubo - ovarianabscess, TOA ) 、盆腔腹膜炎(peritonitis)。炎症可局限于一个部位,也可同时累及几个部位,最常见的是输卵管炎、输卵管卵巢炎。盆腔炎有急性和慢性两类。急性盆腔炎发展可引起弥漫性腹膜炎、败血症、感染性休克,严重者可危及生命。慢性盆腔炎(chronic pelvic inflammatory disease, CPID)常为急性盆腔炎未能彻底治疗,或患者体质较差病程迁延所致,但也可无急性盆腔炎病史,如沙眼衣原体感染所致输卵管炎。CPID病情较为顽固,往往经久不愈,当机体抵抗力较差时,可反复急性发作。临床以下腹疼痛、肛门、腰骶坠胀、白带增多、有异味、月经不调等临床表现为特点。该病可导致慢性盆腔痛(chronic pelvic pain, CPP )、不孕、输卵管妊娠等,严重影响妇女健康,且增加家庭和社会经济负担。本病属中医“癥瘕”、“腹痛”、“带下病”、“痛经”、“不孕”等病证范畴,为妇科常见病、多发病,是一种缠绵难愈的疾病。由于性传播疾病流行及宫内节育器应用的增多,盆腔炎发病率呈逐年增高的趋势。鉴于慢性盆腔炎发病率高,往往经久不愈,并可反复发作,可致不育,且有增加宫外孕危险,因此慢性盆腔炎的防治已日益为人们所重视,并为医学界所瞩目。盆腔炎的西医治疗目前仍以抗菌,消炎为主,抗生素对控制盆腔炎急性期敏感细菌感染较为有效,但对于慢性盆腔炎症,由于组织粘连、局部循环障碍,抗生素难于渗入局部发挥作用,对消除炎症浸润之纤维组织和结缔组织效果较差,且抗生素不具备缓解粘连及止痛作用,故慢性盆腔炎单纯用抗生素治疗,疗效不尽如人意。研制有效的中药制剂,推广应用之后将有广阔的国内外市场和显著的社会经济效益。 【进展情况】已完成临床前主要研究工作。Copyright©2005-2013 南京中医药大学 南京中医药大学网络中心制作维护 苏ICP备11032525号-1地址:南京仙林大学城仙林大道138号 邮编:210023
南京中医药大学 2021-04-13
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