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靶向Pim蛋白激酶抗肿瘤药物设计合成及活性研究
恶性肿瘤是严重危害人类健康的一类疾病，尽管自1942年耶鲁大学的Gilman等首次证明盐酸氮芥对小鼠Gardner淋巴瘤有治疗作用以来，肿瘤的药物治疗取得了长足的进展，并成为当前临床治疗不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐药等问题仍然是临床肿瘤药物治疗遇到的主要障碍。新的作用靶点和作用机制的创新抗肿瘤药物的研发是改变肿瘤治疗现状的重要途径，也是新世纪抗肿瘤药物研究的主导方向。 根据前期合成构效关系的研究基础上，对靶点Pim蛋白激酶进行合理药物设计。结合Pim-1蛋白晶体结构的对接研究，构建新的类似化合库。通过对候选化合物库进行虚拟筛选和系统地体外酶水平和细胞水平实验，进一步研究构效关系，提炼3D药效团。对筛选出的1-2个成药性高的化合物进行激酶选择性研究和体内抗肿瘤药效学实验，为一类基于新靶点药物研发提供重要依据。 通过研究建立一套快速、有效针对Pim激酶的药效团模拟，虚拟筛选的组合化学方法学。通过系统研究候选化合物结构、分子量大小、成药性和功能基等因素与细胞、酶抑制能力以及毒性大小等的关系，筛选出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制剂，用于肿瘤模型的综合考察。为进一步开发具有自主知识产权的针对抗肿瘤药物，奠定良好的应用基础。在已建立小鼠肿瘤模型上，综合考察Pim激酶抑制剂在体内对肿瘤的治疗效果。为Pim激酶在动物体内的新功能探讨提供更多的理论依据和实验基础。 通过本项目的实施，将获合成50个以上TZD类似物，经过体外和体内筛选，争取获得 1-2个结构新颖、具有高活性，毒副作用较低的抗肿瘤药物的候选化合物。通过探讨噻唑二酮类化合物结构与激酶选择性的关系，以及通过肿瘤动物模型的研究，进一步丰富Pim激酶的新功能及通过新的信号通路调控肿瘤细胞生长抑制凋亡的研究内容。
四川大学
2016-04-15
天然活性同系物的分子辨识分离新技术及应用
从分子辨识分离的基本科学原理和分子间多重相互作用入手，首创了天然活性同系物分子辨识萃取分离新方法，发明了弱极性甾类同系物分子辨识萃取分离关键技术、表面活性同系物相间分配可控的低乳化分子辨识分离关键技术
一、项目分类
关键核心技术突破
二、技术分析
该成果从分子辨识分离的基本科学原理和分子间多重相互作用入手，首创了天然活性同系物分子辨识萃取分离新方法，发明了弱极性甾类同系物分子辨识萃取分离关键技术、表面活性同系物相间分配可控的低乳化分子辨识分离关键技术，在国际上率先实现24-去氢胆固醇的工业制备，形成了由分子辨识分离的理论基础，到核心技术创建和工业应用突破的完整体系。
浙江大学
2022-07-22
借助原位环境电镜揭示金属催化剂真实活性表面
近年来，原位环境透射电子显微镜（ETEM）成为了一种重要的表征手段，广泛应用于纳米材料生长、催化反应、电池反应、纳米力学、高温相变等现代材料研究领域。不同于常规透射电镜表征的静态分析，环境透射电子显微技术可以在真实的反应环境中（热/电/磁/气氛）实时研究材料原子级别的动态结构演变及其对性能的影响，为催化反应机理研究提供了更准确的信息。这就像破案时直接调取“监控”而非根据事后的“现场勘测”分析倒推“过程”。
南方科技大学
2021-04-14
抗植物病虫害微生物菌剂及其活性物质
中试阶段/n该项目属于农业微生物学技术领域，公开了4‑乙烯基苯酚在制备线虫杀虫剂中的应用。本发明首次提出4‑乙烯基苯酚具有杀线虫的功能，其对南方跟结线虫、捻转血矛线虫、秀丽隐杆线虫和南方根结线虫卵均有很好的杀灭和抑制作用，具有高效、低毒、特异性好，持续性好的优点，为新型的植物病原线虫和动物病原线虫防治制剂的制备提供了新的选择性。
华中农业大学
2021-01-12
化妆品活性成分包埋与经皮输送体系构筑
针对化妆品活性成分中一些易氧化、失活，或难以透皮吸收的原料（如辅酶、白藜芦醇、维生素、茶多酚等），构建脂质体类脂质体、固体纳米脂质粒、高分子纳米颗粒等纳米技术包覆，实现活性成分保护和经皮输送，更大限度的发挥活性成分的功效。针对具有刺激性强、易挥发、易失活等活性成分（如香原料、水杨酸、防晒剂等），构建微胶囊、多孔颗粒、聚合物微球、无机空心微珠等包埋体系，实现活性成分的缓释，达到温和、安全、持久的功效。
江南大学
2021-04-13
人才需求：.长期从事表面活性剂的合成
1.长期从事表面活性剂的合成。
2.熟悉表面活性剂的复配。
3.三次采油驱油领域、聚合物合成技术领域相关技术专家。
4.油气压裂领域、聚合物合成技术领域相关专家。
东营宝莫环境工程有限公司
2021-09-06
基于燃料电池增程器时滞特性的瞬时优化能量管理策略改进
本项目拟进一步技术升级转化的核心技术科技成果“基于燃料电池增程器时滞特性的瞬时优化能量管理策略”来源于“十二五”863计划《燃料电池轿车动力系统技术平台研究与开发》（2011AA11A265）项目。围绕该核心技术，项目申请人已申请发明专利7项，其中4项已授权，发表相关学术论文二十余篇，并与上海大众汽车有限公司开展了初步的技术转化合作。1 技术简介 针对燃料电池电动汽车具有多个车载能量源这一特点，申请人从综合考虑动力蓄电池和燃料电池增程器协调工作的角度出发，提出了一种源于ECMS策略（等效燃料最小策略）的基于损失功率最小算法(minimum loss power algorithm，MLPA)的瞬时优化能量管理策略。该策略算法思想为，基于试验得到的各关键部件效率特性图，构造动力蓄电池、燃料电池、DC/DC等关键部件在每一时间步长内的损失功率函数，这些部件损失功率函数在每一时间步长内的线性叠加构成了多能量源动力系统损失功率指标函数，通过使该指标函数在每一时间步长取值最小（系统效率最高）来确定燃料电池增程器功率输出。图1为该控制策略导出的燃料电池实时功率输出优化控制曲面。 通过仿真及实车转毂试验台验证发现该策略具有以下优点，如图2-3所示：1）该MLPA瞬时优化能量策略对工况适应性强，多种常见工况下（NEDC，UDDS，HWFET，匀速工况）经济性优于传统能量策略。2）多种常见工况下，该MLPA瞬时优化能量管理策略均能够控制燃料电池功率输出变化平缓，实现了“浅充浅放”，有利于燃料电池以及蓄电池的寿命保护。
同济大学
2021-04-11
一种污水处理微生物载体生化特性图谱的测定方法
（专利号：ZL 201510927077.8） 简介：本发明公开了一种污水处理微生物载体生化特性图谱的测定方法，属于污水处理技术领域。该方法采用SBBR工艺，不少于3组并联反应器同步挂膜，在相同初始进水基质浓度下稳定运行，检测出水COD、氨氮等指标及生物相变化取其均值；按序改变进水基质浓度重复运行检测；然后以进水基质浓度为横坐标，出水COD、氨氮均值为纵坐标，绘制所测载体的进出水浓度变化散点图，得到拟合曲线族；再更换污水类型，重复上述操作得到其他污水类型下的曲线族；将这些曲线族合成到同一坐标系上即构成污水处理微生物载体生化特性图谱。该图谱为污水处理工程中载体选型和容积负荷计算提供了定量依据，为新型载体的开发指明了方向。
安徽工业大学
2021-04-11
用于校正农产品光学特性检测装置的固体仿体的制造模具
本实用新型公开了一种用于校正农产品光学特性检测装置的固体仿体的制造模具。包括三种针对不同使用需求的模具，分别是用于制作薄平板型固体仿体的模具、用于制作厚平板型固体仿体的模具和用于制作带半球厚板型固体仿体的模具，模具通过模块化组件搭建而成；模块化组件包括底座板、薄中间板、注射器、厚中间板、烧杯和半球板，薄中间板和厚中间板均为中部开有通槽的环形结构，环形结构的侧壁开有用于注入液体的径向通道，底座板为一块平板结构，半球板为一端中心带有凸台的平板结构，半球板非凸台端面中心开有半球形孔。本实用新型的模具模块化成本低，制作固体仿体时间短，制作的固定固体仿体能够长期保存，能够用于提高农产品光学特性的检测精度。
浙江大学
2021-04-13
一种基于 dSPACE 的固体氧化物燃料电池热电特性模拟系统
本发明公开了一种基于 dSPACE 的固体氧化物燃料电池热电特性模拟系统，包括仿真单元、仿真控制单元、传感器测量单元。仿真单元包括 PC 和 dSPACE 及接口板。仿真控制单元包括电压可调电源、电堆热模拟系统以及负载。传感器测量单元包括电压测量模块、电流测量模块、K 型热电偶以及 PLC。其中电压可调电源输入是 220V 交流市电，输出为 0-30V 可调，电堆热模拟系统通过均匀分布在电池片上的电热丝来模拟输入氢气
华中科技大学
2021-04-14