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靶向Pim蛋白激酶抗肿瘤药物设计合成及活性研究
恶性肿瘤是严重危害人类健康的一类疾病,尽管自1942年耶鲁大学的Gilman等首次证明盐酸氮芥对小鼠Gardner淋巴瘤有治疗作用以来,肿瘤的药物治疗取得了长足的进展,并成为当前临床治疗不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐药等问题仍然是临床肿瘤药物治疗遇到的主要障碍。新的作用靶点和作用机制的创新抗肿瘤药物的研发是改变肿瘤治疗现状的重要途径,也是新世纪抗肿瘤药物研究的主导方向。 根据前期合成构效关系的研究基础上,对靶点Pim蛋白激酶进行合理药物设计。结合Pim-1蛋白晶体结构的对接研究,构建新的类似化合库。通过对候选化合物库进行虚拟筛选和系统地体外酶水平和细胞水平实验,进一步研究构效关系,提炼3D药效团。对筛选出的1-2个成药性高的化合物进行激酶选择性研究和体内抗肿瘤药效学实验,为一类基于新靶点药物研发提供重要依据。 通过研究建立一套快速、有效针对Pim激酶的药效团模拟,虚拟筛选的组合化学方法学。通过系统研究候选化合物结构、分子量大小、成药性和功能基等因素与细胞、酶抑制能力以及毒性大小等的关系,筛选出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制剂,用于肿瘤模型的综合考察。为进一步开发具有自主知识产权的针对抗肿瘤药物,奠定良好的应用基础。在已建立小鼠肿瘤模型上,综合考察Pim激酶抑制剂在体内对肿瘤的治疗效果。为Pim激酶在动物体内的新功能探讨提供更多的理论依据和实验基础。 通过本项目的实施,将获合成50个以上TZD类似物,经过体外和体内筛选,争取获得 1-2个结构新颖、具有高活性,毒副作用较低的抗肿瘤药物的候选化合物。通过探讨噻唑二酮类化合物结构与激酶选择性的关系,以及通过肿瘤动物模型的研究,进一步丰富Pim激酶的新功能及通过新的信号通路调控肿瘤细胞生长抑制凋亡的研究内容。
四川大学 2016-04-15
借助原位环境电镜揭示金属催化剂真实活性表面
近年来,原位环境透射电子显微镜(ETEM)成为了一种重要的表征手段,广泛应用于纳米材料生长、催化反应、电池反应、纳米力学、高温相变等现代材料研究领域。不同于常规透射电镜表征的静态分析,环境透射电子显微技术可以在真实的反应环境中(热/电/磁/气氛)实时研究材料原子级别的动态结构演变及其对性能的影响,为催化反应机理研究提供了更准确的信息。这就像破案时直接调取“监控”而非根据事后的“现场勘测”分析倒推“过程”。
南方科技大学 2021-04-14
人才需求:.长期从事表面活性剂的合成
1.长期从事表面活性剂的合成。 2.熟悉表面活性剂的复配。 3.三次采油驱油领域、聚合物合成技术领域相关技术专家。 4.油气压裂领域、聚合物合成技术领域相关专家。
东营宝莫环境工程有限公司 2021-09-06
抗植物病虫害微生物菌剂及其活性物质
植物病原线虫作为一种常见的寄生线虫,具有多寄主、防治难度大、抗药性强等特点,对于农业生产造成了严重的危害,其中植物根结线虫和植物孢囊线虫对农作物庄稼危害最大,分布范围也最广。 该项目针对目前植物病原线虫难以防治的问题,采用微生物产生的气味物质通过熏蒸作用抑制病原线虫卵孵化的特点,通过综合策略防治植物病原线虫。该技术不同于目前常用的线虫防治技术,将直接触杀和熏蒸等技术结合起来,并可以控制卵的孵化和杀灭幼虫。对多种蔬菜、作物的病原线虫具有防治效果,配套条件主要采用符合该菌剂的防治方法和设备。 该成果旨在防治线虫的同时减少对农产品和环境的污染问题。相比市面上的化学药剂,该成果研发的微生物制剂具有高效、高产、环保等优点,将在蔬菜,作为的病原线虫防治方面具有广阔市场前景。 转化条件:需要中试实验的资金,中试实验场地和设备,大棚实验条件。 成果完成时间:2014年12月
华中农业大学 2021-01-12
化妆品活性成分包埋与经皮输送体系构筑
针对化妆品活性成分中一些易氧化、失活,或难以透皮吸收的原料(如辅酶、白藜芦醇、维生素、茶多酚等),构建脂质体类脂质体、固体纳米脂质粒、高分子纳米颗粒等纳米技术包覆,实现活性成分保护和经皮输送,更大限度的发挥活性成分的功效。针对具有刺激性强、易挥发、易失活等活性成分(如香原料、水杨酸、防晒剂等),构建微胶囊、多孔颗粒、聚合物微球、无机空心微珠等包埋体系,实现活性成分的缓释,达到温和、安全、持久的功效。
江南大学 2021-04-13
蓝藻生物炭复合材料制备及其在高浓度工业废水处理中的应用
以太湖蓝藻为原料,热解制得蓝藻生物炭,并进行α-Fe2O3 负载,制备了 蓝藻生物炭复合材料。在锌镍合金电镀废水处理中,蓝藻生物炭复合材料既可 以吸附废水中的重金属,同时能够催化发生类芬顿反应生成·OH、·O2-,这些 228229 自由基可以打破锌镍合金电镀废水中由于添加络合剂而产生的络合态重金属,破络后的金属离子可以被更容易的去除。由于吸附和类芬顿的协同效应,可以有效的去除废水中的重金属,去除率可达 98.8%,同时可以去除 50%的 COD。在四次循环利用后,仍具有良好的效果。
江南大学 2021-04-13
一种活性染料废水的物化处理装置及方法
本发明属于污水处理技术领域,涉及一种活性染料废水的处理工艺技术,特别是一种新型活性染料废水的物化处理方法。染料是最主要的污染物,其中活性染料因其具有色泽艳丽、染色牢固、应用简便等特点而被广泛应用。然而活性染料会给水环境带来很严重的色度问题,其浓度在0.005mg/L便会使水体带有颜色,因此,无论是出于环保考虑还是视觉美观要求,都要将活性染料从废水中去除。但是由于活性染料对于光、热和某些氧化剂均具有良好的稳定性,采用传统废水处理技术难于将其有效去除。因此发展一套技术和经济上可行的活性染料废水处理技术非常必要。本发明的目的在于克服现有技术存在的缺点,寻求设计提供一种新型工艺和原理的活性染料废水处理方法,该方法以印染纺织行业排放的活性染料废水为对象,采用物化新技术对废水进行处理。
青岛大学 2021-04-13
药用真菌抗肿瘤活性肽的真核异源表达及其制备
金针菇,又名构菌,是著名的药食两用真菌,火菇素是发现于金针菇中的 一种具有抗肿瘤活性的真菌活性多肽。历经 20 多年基础研究,我们拥有火菇素 提取工艺专利,国内外首次建立了火菇素纯品及中间体检测技术,获得了火菇 素结晶。开展了体外细胞实验和动物实验,证明了火菇素抗肿瘤应用的前景良 好,同时开发了从金针菇中冷提火菇素,剩余残渣提取金针菇多糖,氨基酸营 养液的系列产品生产工艺。
山东大学 2021-04-13
揭示自噬调控植物根分生组织活性的新机制
该研究发现,植物根尖特异的组成型自噬通过ATG8蛋白与过氧化物酶体跨膜转运蛋白ABCD1相互作用,调控过氧化物酶体的稳态及其介导的细胞内活性氧和生长素水平,参与应答高浓度葡萄糖信号及抑制根分生组织活性(见图1)。这一新发现为解析能量代谢与自噬之间的调节关系、丰富植物细胞葡萄糖信号转导通路等提供了重要的分子证据。 地上部产生的葡萄糖通过长距离转运,能够作为信号分子调节地下部根的分生组织活性来抑制根的伸长生长,但具体的作用机制还不清楚。 发现拟南芥根中组成型自噬位于葡萄糖受体HXK1和能量信号受体KIN10下游响应葡萄糖信号,并通过与ABCD1互作调节过氧化物酶体的功能,同时影响根中活性氧平衡和生长素水平,进而维持葡萄糖对根分生组织活性的调控。该研究首次揭示了自噬调控根分生组织活性的重要生物学功能,对于深入理解葡萄糖信号通路和自噬通路的相互对话具有重要的科学意义。
中山大学 2021-04-13
适合骨再生修复的生物活性多孔结构支架及其制造方法
本发明公开了一种适合骨再生修复的生物活性多孔结构支架,该支架包括内、外支架两部分,内支架被外支架包围,所述的内、外支架均是内部孔道结构完全贯通的多孔支架,其中所述的外支架具有高的孔隙率和高的力学强度,所述的内支架具有比外支架慢的降解速度,同时又具有高的力学强度,本发明的支架具有好的力学匹配性能,生物降解性能和骨组织修复性能,而且支架的形状,尺寸可控,孔径大小可控,支架中的内支架、外支架的材料组成和材料的分布可控。同时,本发明还提供了多孔结构支架的制造方法,该方法简单,方便,生产成本低,能够实现按骨缺损修复的需求个性化定制相应的按需求分级降解的多孔支架。
浙江大学 2021-04-13
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