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靶向Pim蛋白激酶抗肿瘤药物设计合成及活性研究
恶性肿瘤是严重危害人类健康的一类疾病，尽管自1942年耶鲁大学的Gilman等首次证明盐酸氮芥对小鼠Gardner淋巴瘤有治疗作用以来，肿瘤的药物治疗取得了长足的进展，并成为当前临床治疗不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐药等问题仍然是临床肿瘤药物治疗遇到的主要障碍。新的作用靶点和作用机制的创新抗肿瘤药物的研发是改变肿瘤治疗现状的重要途径，也是新世纪抗肿瘤药物研究的主导方向。 根据前期合成构效关系的研究基础上，对靶点Pim蛋白激酶进行合理药物设计。结合Pim-1蛋白晶体结构的对接研究，构建新的类似化合库。通过对候选化合物库进行虚拟筛选和系统地体外酶水平和细胞水平实验，进一步研究构效关系，提炼3D药效团。对筛选出的1-2个成药性高的化合物进行激酶选择性研究和体内抗肿瘤药效学实验，为一类基于新靶点药物研发提供重要依据。 通过研究建立一套快速、有效针对Pim激酶的药效团模拟，虚拟筛选的组合化学方法学。通过系统研究候选化合物结构、分子量大小、成药性和功能基等因素与细胞、酶抑制能力以及毒性大小等的关系，筛选出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制剂，用于肿瘤模型的综合考察。为进一步开发具有自主知识产权的针对抗肿瘤药物，奠定良好的应用基础。在已建立小鼠肿瘤模型上，综合考察Pim激酶抑制剂在体内对肿瘤的治疗效果。为Pim激酶在动物体内的新功能探讨提供更多的理论依据和实验基础。 通过本项目的实施，将获合成50个以上TZD类似物，经过体外和体内筛选，争取获得 1-2个结构新颖、具有高活性，毒副作用较低的抗肿瘤药物的候选化合物。通过探讨噻唑二酮类化合物结构与激酶选择性的关系，以及通过肿瘤动物模型的研究，进一步丰富Pim激酶的新功能及通过新的信号通路调控肿瘤细胞生长抑制凋亡的研究内容。
四川大学
2016-04-15
天然活性同系物的分子辨识分离新技术及应用
从分子辨识分离的基本科学原理和分子间多重相互作用入手，首创了天然活性同系物分子辨识萃取分离新方法，发明了弱极性甾类同系物分子辨识萃取分离关键技术、表面活性同系物相间分配可控的低乳化分子辨识分离关键技术
一、项目分类
关键核心技术突破
二、技术分析
该成果从分子辨识分离的基本科学原理和分子间多重相互作用入手，首创了天然活性同系物分子辨识萃取分离新方法，发明了弱极性甾类同系物分子辨识萃取分离关键技术、表面活性同系物相间分配可控的低乳化分子辨识分离关键技术，在国际上率先实现24-去氢胆固醇的工业制备，形成了由分子辨识分离的理论基础，到核心技术创建和工业应用突破的完整体系。
浙江大学
2022-07-22
借助原位环境电镜揭示金属催化剂真实活性表面
近年来，原位环境透射电子显微镜（ETEM）成为了一种重要的表征手段，广泛应用于纳米材料生长、催化反应、电池反应、纳米力学、高温相变等现代材料研究领域。不同于常规透射电镜表征的静态分析，环境透射电子显微技术可以在真实的反应环境中（热/电/磁/气氛）实时研究材料原子级别的动态结构演变及其对性能的影响，为催化反应机理研究提供了更准确的信息。这就像破案时直接调取“监控”而非根据事后的“现场勘测”分析倒推“过程”。
南方科技大学
2021-04-14
人才需求：.长期从事表面活性剂的合成
1.长期从事表面活性剂的合成。
2.熟悉表面活性剂的复配。
3.三次采油驱油领域、聚合物合成技术领域相关技术专家。
4.油气压裂领域、聚合物合成技术领域相关专家。
东营宝莫环境工程有限公司
2021-09-06
抗植物病虫害微生物菌剂及其活性物质
植物病原线虫作为一种常见的寄生线虫，具有多寄主、防治难度大、抗药性强等特点，对于农业生产造成了严重的危害，其中植物根结线虫和植物孢囊线虫对农作物庄稼危害最大，分布范围也最广。
该项目针对目前植物病原线虫难以防治的问题，采用微生物产生的气味物质通过熏蒸作用抑制病原线虫卵孵化的特点，通过综合策略防治植物病原线虫。该技术不同于目前常用的线虫防治技术，将直接触杀和熏蒸等技术结合起来，并可以控制卵的孵化和杀灭幼虫。对多种蔬菜、作物的病原线虫具有防治效果，配套条件主要采用符合该菌剂的防治方法和设备。
该成果旨在防治线虫的同时减少对农产品和环境的污染问题。相比市面上的化学药剂，该成果研发的微生物制剂具有高效、高产、环保等优点，将在蔬菜，作为的病原线虫防治方面具有广阔市场前景。
转化条件：需要中试实验的资金，中试实验场地和设备，大棚实验条件。
成果完成时间：2014年12月
华中农业大学
2021-01-12
化妆品活性成分包埋与经皮输送体系构筑
针对化妆品活性成分中一些易氧化、失活，或难以透皮吸收的原料（如辅酶、白藜芦醇、维生素、茶多酚等），构建脂质体类脂质体、固体纳米脂质粒、高分子纳米颗粒等纳米技术包覆，实现活性成分保护和经皮输送，更大限度的发挥活性成分的功效。针对具有刺激性强、易挥发、易失活等活性成分（如香原料、水杨酸、防晒剂等），构建微胶囊、多孔颗粒、聚合物微球、无机空心微珠等包埋体系，实现活性成分的缓释，达到温和、安全、持久的功效。
江南大学
2021-04-13
具有生物活性的霍乱毒素的大规模高效制备技术
目前国内市场所使用的霍乱毒素及标记物产品，基本来自进口商业渠道，价格昂贵，纯度有限。中科院武汉物数所通过有毒蛋白的高效表达技术及蛋白复性组装机制，大批量生产具有生物活性的霍乱毒素，纯度高，可改造成衍生物，满足国内生物医药研究需求。
产品优势如下：
1、操作简单，普通生化实验室易执行
2、产品纯度高，产量大，相应的成本低
3、可进行神经环路示踪标记用于神经解剖学研究，也可以改造发展出多种衍生物，用于满足国内科研和市场需求。
中国科学院大学
2021-01-12
猪肌肉和肾组织中磺胺类残留微生物学快速筛选方法
研发阶段/n本成果针对猪肌肉和肾组织中磺胺类药物残留问题，建立了检测猪肌肉和肾组织中磺胺类残留的微生物学快速筛选方法。各项技术指标符合国家有关要求。在上述方法的基础上研制出的微生物学快速检测试剂盒，经稳定性、交叉反应和动物残留等试验研究，该试剂盒的灵敏度、假阴性率、假阳性率等性能指标达到设计要求。与仪器分析法具有良好的相关性。经相关单位复核和应用，该试剂盒的灵敏度、特异性和假阳性率等指标能满足磺胺类药物残留的检测要求。该成果总体达到国际领先水平。应用前景：本成果研制的试剂盒日处理量大，检测结果重现性
华中农业大学
2021-01-12
牛奶中抗菌药残留微生物学快速筛选法及试剂盒
研发阶段/n本成果建立了能同时筛选牛奶中青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类、四环素类、大环内酯类和磺胺类共50余种抗菌药残留的微生物学检测方法，本法对各类药物的检测限均低于或等于国家规定的最高残留限量标准。通过系列工艺研究及放大试验、稳定性考察、动物给药及残留实样考核等研究，研制的试剂盒假阴性率为0，假阳性率为1%，保质期不低于6个月，与国外同类产品相比，该试剂盒的灵敏度和重现性更好。技术水平：鉴定成果（成果鉴定号：农科果鉴字（2008）第51号，该成果总体达到国际领先水平）应用前景：本成果能同时筛选牛
华中农业大学
2021-01-12
以人 FKBP51 蛋白为靶点的先导化合物及筛选方法与应用
雄激素受体(androgen receptor，AR)被认为在前列腺癌的发生、发展和转移中起到关键作用。因此，雄激素撤除疗法(androgendeprivation therapy)成为治疗晚期前列腺癌的最常用和有效的方法。但是在治疗的两到三年内，大部分晚期前列腺癌就会发展成去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。对于 CRPC 目前缺乏有效治疗手段，成为前列腺癌治疗中最为棘手的问题。在雄激素撤除环境下，AR 的再激活存在多种途径，主要包括病灶部位雄激素的合成、AR 的基因突变、倍增和可变剪切以及 AR 共
兰州大学
2021-04-14