类   别：中药5类新药 剂   型：滴丸 功能主治：清热利咽，止咳化痰，用于慢性咽炎。 特    点：疗效确切、服用方便、毒副作用小、制备工艺先进，为单方制剂。 项目进展：本品完成了“荔之咽滴丸”的制备工艺（剂型选择、工艺路线设计、提取纯化、浓缩干燥、制剂成型、中试放大）、质量标准（性状、鉴别、检查、指纹图谱、含量测定究）以及稳定性（加速试验、室温留样考察）等药学研究工作，形成了1套符合CFDA新药开发相关技术要求的药学申报资料。此外，项目同时完成了荔枝草中高车前苷、假荆芥属苷等黄酮类成分的分离纯化、“荔之咽滴丸”药效学初步研究以及高车前苷大鼠药代动力学初步研究。 知识产权：已申请发明专利1项。 应用前景：荔枝草药材分布广泛、资源丰富，生产成本低廉；“荔之咽滴丸”既能清热利咽，又能止咳化痰，用途广泛,可用于治疗各种原因引起的咽喉炎；荔枝草应用历史悠久、安全可靠、疗效确切，产品研发风险较小。本产品上市后有望成为治疗急慢性咽炎的主打新药，具有广阔的市场前景。

Ø 中药、天然药物注册分类5类新药， 本品主要药效学证明，有效改善大鼠脑缺血后的神经功能，不同程度减小脑缺血后的脑梗死体积，对大鼠局灶性脑缺血具有明显的保护作用；对大鼠下腔静脉结扎致血栓形成及颈总动脉电刺激血栓形成均有明显抑制作用；明显增加麻醉犬脑血流量的作用，并能有效降低脑血管阻力。

【项目来源】1、江苏省中药药效与安全评价重点实验室开放课题:抗肿瘤活性物质—番荔枝内酯类化合物的结构-活性与结构-毒性的相关性研究（P09018）2009.12-2012.12；2、江苏省中医药局科技项目：抗肿瘤活性物质—番荔枝内酯类化合物的构-效关系研究（LZ09001），2009.10-2011.12；3、国家教育部博士点基金（博导类）：四氢呋喃型系列番荔枝内酯类化合物的分离及其对肿瘤细胞线粒体复合酶I的ND2亚基基因表达的影响（20113237110009），2012-2014。 【类    别】中药5类新药。 【剂    型】滴丸。 【知识产权】已授权专利1项：专利名称“抗肿瘤活性精制番荔枝总内酯及其制备方法”，授权公告号 CN 101485700 B。 【功能主治】清热解毒、消积杀虫。临床主要用于恶疮肿痛等；治疗肝癌，尤其对多药耐药性肝癌疗效较好。 【主要技术指标】 在药效物质基础、作用机制、结构-药效、结构-毒性、药效-毒性等方面有诸多创新。 1、本研究已从番荔枝种子中，分离鉴定了50多个化学成分，并对分离所得的12种番荔枝内酯进行了5种人实体肿瘤细胞毒性测定，同时考察了代表不同结构类型的番荔枝内酯的抗肿瘤活性。 2、以紫杉醇为阳性对照药进行了小鼠体内抗肿瘤活性实验，实验结果显示抗癌活性优于阳性对照药；实验结果还显示部分四氢呋喃型番荔枝内酯组相对于阴性组对小鼠的脾和胸腺免疫器官具有保护作用, 而对小鼠肝脏没有明显的保护作用或负面影响，但阳性药紫杉醇对小鼠的脾、胸腺和肝脏均有不同程度的负面影响。 3、以5-氟尿嘧啶（10mg/kg) 为阳性对照，考察对肝癌（HepS）移植瘤小鼠的作用，实验结果表明，抗肿瘤活性作用优于阳性组。 4、作用机理的探讨，以邻双四氢呋喃型番荔枝内酯S作为工具药，发现在早期能通过抑制线粒体呼吸，释放活性氧，而后耗竭细胞内ATP，抑制细胞膜钠钾ATP酶活性后引起细胞膜的去极化，而这种膜电位的变化最后很明显地增强了白血病细胞对死亡受体蛋白（CD95，TRAIL）的凋亡敏感性。 【推广应用前景】 肝癌是全球第６大常见癌症，也是全球癌症相关死亡的第３大主要因素，番荔枝内酯治疗用量小，作用机制独特，对多药耐药的肝癌细胞也具有强大的抑制活性，不同于目前临床上用的各类抗肝癌药物，而且天然资源较丰富，可认为番荔枝内酯有巨大的市场开发前景。 【项目进展情况】已完成临床前主要研究工作，获发明专利1项，申报2项。

成果简介： 中药、天然药物注册分类 5 类新药， 本品主要药效学证明，有 效改善大鼠脑缺血后的神经功能，不同程度减小脑缺血后的脑梗死体积，对 大鼠局灶性脑缺血具有明显的保护作用；对大鼠下腔静脉结扎致血栓形成及 颈总动脉电刺激血栓形成均有明显抑制作用；明显增加麻醉犬脑血流量的作 用，并能有效降低脑血管阻力。 项目来源：自行开发 技术领域：生物医药

【项目来源】国家自然科学基金项目，省自然科学基金项目，临床有效经验方提取物。 【类    型】中药5类新药 【剂    型】滴丸 【处方来源】南京中医药大学资深中医专家临床经验方。经过药理学筛选研究，从中筛选出最有效单体制备而成。 【功能主治】解毒消痰通络。主治乳腺癌、肺癌。 【主要技术指标】 1、药学研究：首先采用乙醇注入法制备杉酥藤成分复方脂质体。将聚乙二醇6000置水浴上加热熔化后按药物与基质的比例加入杉酥藤成分复方药物搅拌均匀，置滴丸制备装置中，保温滴入液状石蜡冷却剂中滴制成丸，将制得的滴丸去除表面的冷凝液即得杉酥藤成分复方滴丸。 2、药效学研究：杉酥藤脂质体滴丸能显著抑制小鼠移植性乳腺癌和小鼠移植性肺癌的生长。 3、临床研究：由3味药材组成的临床有效经验方，在临床上对未手术、或转移复发的晚期乳腺癌和肺癌，经过放疗、化疗均无效的病例，有控制肿瘤发展和缩小肿瘤的良好功效。但从中筛选出的3味抗癌最有效单体组成的抗癌药——杉酥藤脂质体滴丸还尚未在临床上应用。 【推广应用前景】 乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，据统计，全球每年乳腺癌的发病人数约有120万人，约50万人死于乳腺癌。在西欧、北美等发达国家，乳腺癌的发病率占女性恶性肿瘤的首位，近年来我国许多大城市（如上海、北京、天津等地区）乳腺癌的发病率呈不断上升趋势。乳腺癌已严重威胁着女性的健康和生命安全。 肺癌是全世界发病率和死亡率极高的恶性肿瘤，其病死率居当今世界癌症病死率之首，5年生存期不到15%，尤其在中国，近20年来肺癌的发病率呈现出了与日俱增的趋势，其发病率和死亡率居全球前列。目前通过手术、化疗、放疗和综合治疗等手段仍无法控制肺癌的死亡率。 以上情况为抗癌药——杉酥藤脂质体滴丸提供了广阔的推广应用前景。 【进展情况】已申请发明专利1项，正在进行临床前研究工作。

项目简介帕金森病（Parkinson’s disease, PD）是一种由于中脑黑质部位多巴胺能神经元变性、缺失，导致黑质-纹状体多巴胺能神经系统失调，而引起的中枢神经系统退行性疾病，并最终导致患者运动功能的障碍，主要临床症状为静止性震颤、肌强直、运动迟缓和姿态不稳。药物流行病学显示，到2020年，我国60岁以上人口占总人口的比例将达19.3%，2050年则可能达到38.6%，中国老年人群慢性病患病率已达67.3%。全球有大约600万PD患者，且以每年20万左右的速度在增加，其中总人数的大约一半在中国。多巴胺替代疗法仍是PD治疗的首选策略，但不能有效地改变PD的病理进程，且副作用较多，如症状波动、异动症等，因此研发高效、低毒、新的治疗PD的有效药物迫在眉睫。传统中医表明，中药对PD有一定的治疗作用，副作用较少，因此受到越来越多的关注。在本项目中，我们成功研发了红花黄酮类滴丸制剂（SAFE）可以作为一种有效的治疗药物来改善PD的治疗方案。我们建立了红花黄酮类提取物和滴丸的制备工艺，具有较好的稳定性和重现性，获得了红花黄酮类提取物的标准指纹图谱（图1），并将总黄酮含量不少于60%，两个指标成份K3R和AYB 各自的含量不少于5%作为质量标准。它可以从多个方面改善PD的症状，包括改善动物行为学、保护黑质部位的多巴胺能神经元（图2-多巴胺能神经元）、并抑制α-synuclein的异常聚集或过度表达（图2-α-synuclein）、抗炎作用（图2-星形胶质细胞）、提高机体的抗氧化能力以及改善黑质部位细胞外间隙结构异常等。

帕金森病（Parkinson’s disease, PD）是一种由于中脑黑质部位多巴胺能神经元变性、缺失，导致黑质-纹状体多巴胺能神经系统失调，而引起的中枢神经系统退行性疾病，并最终导致患者运动功能的障碍，主要临床症状为静止性震颤、肌强直、运动迟缓和姿态不稳。药物流行病学显示，到2020年，我国60岁以上人口占总人口的比例将达19.3%，2050年则可能达到38.6%，中国老年人群慢性病患病率已达67.3%。全球有大约600万PD患者，且以每年20万左右的速度在增加，其中总人数的大约一半在中国。多巴胺替代疗法仍是PD治疗的首选策略，但不能有效地改变PD的病理进程，且副作用较多，如症状波动、异动症等，因此研发高效、低毒、新的治疗PD的有效药物迫在眉睫。传统中医表明，中药对PD有一定的治疗作用，副作用较少，因此受到越来越多的关注。 在本项目中，我们成功研发了红花黄酮类滴丸制剂（SAFE）可以作为一种有效的治疗药物来改善PD的治疗方案。我们建立了红花黄酮类提取物和滴丸的制备工艺，具有较好的稳定性和重现性，获得了红花黄酮类提取物的标准指纹图谱（图1），并将总黄酮含量不少于60%，两个指标成份K3R 和 AYB 各自的含量不少于 5%作为质量标准。它可以从多个方面改善PD的症状，包括改善动物行为学、保护黑质部位的多巴胺能神经元（图2-多巴胺能神经元）、并抑制α-synuclein的异常聚集或过度表达（图2-α-synuclein）、抗炎作用（图2-星形胶质细胞）、提高机体的抗氧化能力以及改善黑质部位细胞外间隙结构异常（表格1）等。

帕金森病（Parkinson’s disease, PD）是一种由于中脑黑质部位多巴胺能神经元变性、缺失，导致黑质-纹状体多巴胺能神经系统失调，而引起的中枢神经系统退行性疾病，并最终导致患者运动功能的障碍，主要临床症状为静止性震颤、肌强直、运动迟缓和姿态不稳。药物流行病学显示，到2020年，我国60岁以上人口占总人口的比例将达19.3%，2050年则可能达到38.6%，中国老年人群慢性病患病率已达67.3%。全球有大约600万PD患者，且以每年20万左右的速度在增加，其中总人数的大约一半在中国。多巴胺替代疗法仍是PD治疗的首选策略，但不能有效地改变PD的病理进程，且副作用较多，如症状波动、异动症等，因此研发高效、低毒、新的治疗PD的有效药物迫在眉睫。传统中医表明，中药对PD有一定的治疗作用，副作用较少，因此受到越来越多的关注。 在本项目中，我们成功研发了红花黄酮类滴丸制剂（SAFE）可以作为一种有效的治疗药物来改善PD的治疗方案。我们建立了红花黄酮类提取物和滴丸的制备工艺，具有较好的稳定性和重现性，获得了红花黄酮类提取物的标准指纹图谱（图1），并将总黄酮含量不少于60%，两个指标成份K3R 和 AYB 各自的含量不少于 5%作为质量标准。它可以从多个方面改善PD的症状，包括改善动物行为学、保护黑质部位的多巴胺能神经元（图2-多巴胺能神经元）、并抑制α-synuclein的异常聚集或过度表达（图2-α-synuclein）、抗炎作用（图2-星形胶质细胞）、提高机体的抗氧化能力以及改善黑质部位细胞外间隙结构异常（表格1）等。 图1 SAFE指纹图谱 图2 SAFE能抑制多巴胺能神经元的减少，α-synuclein的聚集和星形胶质细胞的活化