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广谱肿瘤分子靶向放射性新药—18F标记黄连素衍生物的开发与转化
临床肿瘤的诊断和分期依赖于影像学,核医学2-氟-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)正电子发射计算机断层扫描/计算机体层扫描(Positron Emission Computed Tomography / Computed Tomography, PET/CT)技术在肿瘤的诊断及分期(寻找恶性肿瘤原发灶及同步探测转移灶),探测未知原发肿瘤的原发灶,探测肿瘤复发、鉴别肿瘤残留与治疗后瘢痕或坏死组织,监测治疗,帮助制定放疗计划等方面较传统的影像学方法如:CT、MIR、超声等均已显示出独特的优越性。然而,18F-FDG不具有肿瘤特异性。炎症、感染性疾病如活动性肺结核、隐球菌性肉芽肿、肺脓肿、结节病等也可出现18F-FDG高摄取,导致假阳性结果;同时,许多分化良好的低级别肿瘤,包括大多数前列腺癌、肾细胞癌、肝癌、肺类癌、支气管肺泡细胞癌、消化道和结肠粘液性肿瘤、低度恶性淋巴瘤、高分化腺癌等,葡萄糖代谢水平相对较低,更接近正常组织,18F-FDG摄取低或不摄取,可出现假阴性结果。上述18F-FDG PET/CT肿瘤显像的假阳性和假阴性结果无疑会给临床肿瘤的诊断及鉴别诊断带来巨大的挑战。因此,开发新型非18F-FDG肿瘤靶向显像诊断药物势在必行! 研究发现,黄连素——一种从小檗科植物家族中提取的苄基四异喹啉类生物碱,通过选择性作用于肿瘤细胞的线粒体,包括抑制线粒体复合物I和与腺嘌呤核苷酸转运蛋白相互作用等,诱导线粒体功能障碍,从而抑制肿瘤细胞的生长。肿瘤细胞的线粒体已成为一种优良的抗肿瘤治疗靶标。黄连素似乎可以抑制多种肿瘤细胞,包括结肠癌、前列腺癌、胶质母细胞瘤、胃癌、表皮样癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、口腔癌、舌癌、白血病和黑色素瘤等多种肿瘤细胞的生长。利用黄连素对肿瘤细胞线粒体的高度靶向性特性,用放射性释放γ射线的放射性核素标记黄连素衍生物可完成活体肿瘤的靶向分子显像;用释放α离子或β等射线的治疗用放射性核素标记该黄连素衍生物,利用黄连素衍生物自身的抗癌活性和放射性核素释放射线的辐射损伤生物学效应,可实现对肿瘤的化学-放射双重治疗。 首次成功合成新的黄连素衍生物并完成18F标记,形成一种新分子——18F标记黄连素衍生物;运用PET/CT技术,初步实现了18F标记黄连素衍生物(新分子)的新用途——活体荷VX2瘤兔的肿瘤靶向分子显像,具有创新性。 查新报告显示:国内外均无相关专利及文献报道。
四川大学 2016-04-15
【高校科技进展】助力高校成果转化!第二届科创中国·高等学校技术交易大会成功举办
4月9日,由中国科协和重庆市人民政府指导,中国高等教育学会联合重庆市级相关部门共同举办,学会科技服务专家指导委员会、哈尔滨工业大学、电子科技大学、重庆大学三所高校参与承办的第二届科创中国·高等学校技术交易大会在重庆国际博览中心顺利召开。
云上高博会 2023-04-12
分子催化剂通过多米诺途径实现二氧化碳至甲醇的电还原转化
研究团队发现,分子催化剂转化效率低下的关键原因在于分子导电能力弱以及分子的聚集效应。凭借团队内化学与材料学等多学科的交叉背景,经过数年的前期研究工作,团队发现将酞菁钴分子(CoPc)与碳纳米管(CNT)复合能使分子在CNT壁上分散,从而克服CoPc分子聚集以及不导电的问题,大大提高CO
南方科技大学 2021-04-14
《四川天府新区关于加快打造科技成果转化示范区的若干政策措施(试行)》发布
6个板块提出20条具体支持条款
天府发布 2023-11-01
浙江省人民政府办公厅关于加快构建市场导向的科技成果转化机制的意见
为充分发挥科技激励导向作用,打通科技成果高质量供给端和高效转化需求端,提高科技成果转化和产业化水平,加快建设高水平创新型省份和科技强省,经省政府同意,现提出以下意见。
浙江省政府办公厅 2024-01-16
浙江省人民政府办公厅关于贯彻专利转化运用专项行动方案(2023—2025年)的实施意见
以习近平新时代中国特色社会主义思想为指导,坚持政府引导和市场主导相结合、激励创新和赋能产业相结合、系统推进和重点突破相结合,充分发挥知识产权制度供给和技术供给的双重作用,有效利用专利的权益纽带和信息链接功能,进一步激发创新活力和转化动力,打造专利成果高质量产出、市场化配置、体系化服务的创新生态。
浙江省人民政府办公厅 2024-04-18
关于开展“十四五” 社会公益领域重点研发和成果转化计划 2022年第一批项目推荐的通知
为贯彻落实《内蒙古自治区“十四五”科技创新规划》,围绕健康内蒙古、平安内蒙古建设,加强我区人口健康、公共安全等领域社会公益性研究。
内蒙古自治区科学技术厅 2022-04-24
广西壮族自治区科技厅办公室关于启用广西科技成果转化绩效考评系统的通知
为贯彻落实《科技强桂三年行动方案(2021—2023年)》精神,进一步做好我区科技成果转化绩效考评工作,经研究,我厅定于2023年7月20日正式启用广西科技成果转化绩效考评系统。
广西壮族自治区科学技术厅办公室 2023-07-17
荷叶碱和荷叶提取物作为制备治疗萎缩性胃炎和/或阻断胃炎癌转化发生药物的应用
本发明提供了一种物质作为制备治疗慢性萎缩性胃炎、保护胃黏膜和阻断胃炎癌转化发生的产品的应用,所述产品为选自药品、保健品、食品的一种,该物质是从下列中选出的:荷叶碱,荷叶碱的衍生物,荷叶提取物,以及前述物质中选出的至少两种的混合物。所述应用包括治疗慢性萎缩性胃炎、保护胃黏膜、阻断胃炎癌转化、治疗胃癌前病变、阻止胃癌发生中的至少一种。体外实验表明,荷叶碱能够阻断胃炎癌转化细胞增殖。体内实验表明,荷叶碱能够治疗大鼠慢性萎缩性胃炎(尤其是慢性萎缩性胃炎伴有肠上皮化生)、荷叶碱和荷叶提取物能够保护大鼠胃黏膜损伤和抑制果蝇胃肠道干细胞异常增殖。
清华大学 2021-04-10
荷叶碱和荷叶提取物作为制备治疗萎缩性胃炎和/或阻断胃炎癌转化发生药物的应用
本发明提供了一种物质作为制备治疗慢性萎缩性胃炎、保护胃黏膜和阻断胃炎癌转化发生的产品的应用,所述产品为选自药品、保健品、食品的一种,该物质是从下列中选出的:荷叶碱,荷叶碱的衍生物,荷叶提取物,以及前述物质中选出的至少两种的混合物。所述应用包括治疗慢性萎缩性胃炎、保护胃黏膜、阻断胃炎癌转化、治疗胃癌前病变、阻止胃癌发生中的至少一种。体外实验表明,荷叶碱能够阻断胃炎癌转化细胞增殖。体内实验表明,荷叶碱能够治疗大鼠慢性萎缩性胃炎(尤其是慢性萎缩性胃炎伴有肠上皮化生)、荷叶碱和荷叶提取物能够保护大鼠胃黏膜损伤和抑制果蝇胃肠道干细胞异常增殖。
清华大学 2021-04-10
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