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关于“靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”的研究成果
4月22日,清华大学药学院饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇(cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂(statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。原文链接:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
27006接种环
宁波华茂文教股份有限公司 2021-08-23
环压电陶瓷
产品详细介绍环型叠堆型压电陶瓷选型表http://rznxkj.com/index.html 1 、产品特征小位移、大出力、低功耗、控制精度高(可实现纳米级微动控制)、体积小、可靠性高、寿命长。 2 、产品应用产品广泛应用于工业生产和科研开发,主要领域有激光调节,光纤对接,精密对位,生命科学等。 3 、产品实图与外形尺寸图。         参 数型 号 外形尺寸φA×φB×L[mm]  标称位移Lμ[um@150V]   无位移推力/最大推力[N@150V] 刚度[N/um] 压电陶瓷     响应频率f 0 [kHz] 静电容量[nF](±20%)环型叠堆型压电陶瓷 RPRS150505 φ5×φ2.5×6 5 330 95 2 0.3RPRS150510 φ5×φ2.5×10 10 350 60 1.5 0.6RPRS150520  φ5×φ2.5×18 20 390 35 1 1RPRS150810  φ8×φ4.5×10 10 750 110 0.9 1.1RPRS150820  φ8×φ4.5×18 20 800 65 0.5 2.0哈尔滨溶智纳芯科技有限公司http://www.rznxkj.com联系电话:15846526797 销售QQ:478257251 联系电话:0451-58883028 传真:0451-58883029地址:黑龙江省哈尔滨市外道区永平小区205栋C座202E-mail:邮编:150050
容智科技 2021-08-23
催化合成甲基乙烯基二氯硅烷 以制备乙烯基环体
技术原理 :利用乙炔和二氯氢硅合成甲基乙烯基二氯硅烷单体,再将 单体水解、中和、裂解制得乙烯基环体。后者是生产乙烯基硅橡胶、硅油 和硅树脂的重要原料。 技术特点 :解决了硅氢加成反应中催化剂的稳定性及抑制二次加成反 应发生,提高催化剂的选择性(达 96%以上),使该项目首次成功地实现 了产业化。 投资规模 :实现 100 吨/年乙烯基环体,需要有 500M2 以上的生产厂 房
南昌大学 2021-04-14
聚醚醚酮板材的中试研究
成果简介:(500字以内) 聚醚醚酮板材具有耐高温、耐腐蚀、耐辐射、抗老化和机械性能优异等综合性能,是实现工业产品技术进步过程中代替金属材料的理想材料。本项目研究的聚醚醚酮板(片)材可以在250℃下使用,在电子、汽车、机械、航空航天、石油化工等工业领域具有广泛的应用,适于制作高精度,小批量的零部件,特别是我国大飞机计划的启动,对聚醚醚酮板(片)材的需求较为迫切,飞机的许多数量较少的零部件需要聚醚醚酮板(片)材经过机械加工制造。其他领域如汽车、客车、电子等也是如此,许多关键零部件可以采用
吉林大学 2021-04-14
茚三酮DFO指纹熏显柜
产品详细介绍 HXYD-I型全自动茚三酮DFO指纹熏显柜熏显空间:530×385×298mm,60升价格:6500.00 产品用途:显现茚三酮处理的潜在汗液指纹。显现DFO处理的潜在汗液指纹。显现茚二酮处理的潜在汗液指纹。产品介绍:熏显柜壳体具有保温功能,内部安装加热器,加湿器,循环风扇,温度传感器,湿度传感器。微电脑控制这些器件运行,使熏显舱室内分别产生适合于茚三酮、DFO显现指纹的条件。使用者可以修改参数。技术参数:茚三酮参数:温度80℃,相对湿度80%,30分钟D F O 参数:温度100℃,20分钟外 形 尺 寸:685×430×380mm熏显舱尺寸:530×385×298mm,60升加 湿 方 式:电加热水蒸发加 热 方 式:石英加热管供 电 电 源:AC220V,50Hz 总   功   率:1200W茚三酮功能操作方法:将检材在茚三酮溶液中浸泡,或将溶液喷洒在检材上。等待溶液挥干后,把检材放置在熏显柜的样品架上,关闭柜门。打开电源开关,按键选择茚三酮工作方式,然后设定显现时间,按启动开关,显现过程开始。柜内温度将达到并保持80℃,相对湿度将达到并保持80%。显现时间到,熏显柜自动停机,蜂鸣声提示。使用者可透过透明的玻璃门观察显现效果,并可随时按动“停止”键终止显现程序。DFO功能操作方法:将检材在DFO溶液中浸泡,或将溶液喷洒在检材上。等待溶液挥干后,把检材放置在熏显柜的样品架上,关闭柜门。打开电源开关,按键选择DFO工作方式,然后设定显现时间,按启动开关,显现过程开始。柜内温度将达到并保持100℃。显现时间到,熏显柜自动停机,蜂鸣声提示。使用者可透过透明的玻璃门观察显现效果,并可随时按动“停止”键终止显现程序。
北京华兴瑞安科技有限公司 2021-08-23
6-(氮杂环取代)蒽醌二氯化铂配合物及其制备方法和应用
蒽醌类化合物是   20  世纪  70  年代发展起来的广谱抗肿瘤药物,其中阿霉素( ADR ),柔红霉素( DNR )和米托蒽醌( IDA )等为其代表药物,对治疗乳腺癌等实体瘤及急性非淋巴细胞白血病有良好效果,至今仍是市场上常用的抗肿瘤药物。但是,蒽醌类和铂类化合物作为抗肿瘤药物本身还存在很多缺点和不足,毒性大,靶向性差,生物活性单一等。本发明的一个目的是提供一种比米托蒽醌具有更好抗癌活性、安全性及治疗窗更宽的 6-( 氮杂环取代 ) 蒽醌二氯化铂类抗肿瘤药物。
辽宁大学 2021-04-11
梅花扁环填料
1. 痛点问题 塔填料广泛地用于化工、能源等领域的精馏、吸收和萃取等分离过程,其结构和性能对过程的技术经济指标具有重要的影响。塔填料分为散装填料和规整填料两大类,本项成果属于散装填料,适用于高压精馏、大喷淋密度吸收和萃取等工艺过程。  前期成果具有很高的传质效率、很低的阻力降和很大的处理能力,已在萃取、吸收等领域得到广泛的应用,经济效益和社会效益显著。 由于应对气候变化和大型石化企业的发展,对填料性能又有了更高的要求。在具体项目中,例如400万吨合成油企业,其脱碳装置技术改造难度很大,要求更高的传质效率和更优良的处理能力,为此我梅花扁环填料才能满足要求,为此希望我们改进原设计并申请新的专利。应用倒逼研究,推动我们创制并申请本实用新型专利。 2. 解决方案 本项成果保持了挠性梅花扁环填料的基本结构和主要特点,又克服了它的局限性。利用特制的模具,通过冲压,将挠性梅花扁环填料相邻而断开的花瓣端部铆接成一体,实现梅花扁环的封闭结构,配合花瓣的微结构设计,进一步改善了液相的分散和界面更新。 合作需求 与化工、能源和环保等领域的企业和设计单位合作,开展脱碳装置技术改造,服务于企业工艺设备节能减排、升级换代和新产品开发等。
清华大学 2021-12-03
agrotech环控中心
山东恒基农牧机械有限公司 2021-06-22
BSW英制惠氏螺纹环规,BSF英标环规
产品详细介绍泊头市新大量具机电设备厂大量批发光滑塞规,光滑环规,锥度塞规,锥度环规,螺纹塞规,螺纹环规,机床检验棒,正弦规,键槽塞规,直检验棒,圆柱角尺,卡板,卡规,锥度螺纹塞规,锥度螺纹环规、镀前螺纹环规、镀前环规、镀前螺纹塞规、镀前塞规、双柄式螺纹塞规,双柄式美标螺纹塞规,双柄式美标螺纹环规,美标圆柱管螺纹量规,管螺纹量规,英标螺纹量规,锥管螺纹量规(60°),锥管螺纹量规(55°),德标锥管螺纹量规(DIN2999),日标锥管螺纹量规(JIS0252-1966),美标干密封锥管螺纹量规,美标干密封锥管光滑量规,米制锥度螺纹量规,气瓶量规,气瓶螺纹量规,梯形螺纹环规,双柄式梯形螺纹环规,梯形螺纹塞规,双柄式梯形螺纹塞规,美标抽油泵专用量规,抽油泵螺纹专用量规,抽油杆螺纹量规,不加厚油管量规,外加厚油管量规,套管量规,管线管量规,钻杆量规,单头不全形塞规,莫氏圆锥量规,针式塞规,轴用极限卡规,板式量规,板式塞规,抽油杆接箍,抽油杆接箍丝锥,NPT螺纹塞环规,NPT量规,NPSM螺纹环规 ,NPSM螺纹塞规,NPSM量规 ,NPSM螺纹量规,NPSM螺纹塞规,NPSM螺纹环规,ACME(29°)螺纹环规 ,ACME(29°)螺纹塞规,ACME(29°)螺纹量规量块,块规,螺纹样圈、螺纹样柱、螺纹塞棒、螺纹量棒、环规、塞规、光面塞规、光面环规、对表环规、校对环规,美制环规、美制螺纹环规、美标环规、美制塞规、美制螺纹塞规、美标塞规、英制环规、英制螺纹环规、英制塞规、英制螺纹塞规、公制环规、公制螺纹环规、公制塞规、公制螺纹塞规、螺纹规、螺纹牙规、牙规、栓规、栓牙规、环牙规、螺距规、通止规、止通规、螺纹通止规、螺纹止通规、量针、三针、三线规、针规、光滑塞棒、光滑量棒、塞棒、量棒、销规、键槽规、槽宽塞规,高低规,测量调器,校对光滑专用环规,光滑极限孔用量规,外圆校对柱,外圆环规,光滑极限轴用量规,内径百分表专用环规,齿轮跳动检查仪,圆柱直检验棒,镀铬圆柱角尺,垂直器,带表镀铬圆柱角尺,莫氏锥柄圆柱检验棒,7比24锥柄长检验棒,莫氏锥度塞环规,莫氏圆锥量规,公制锥度塞环规,7比24锥度塞环规,公制检验棒,钢件V型架,非标锥度塞环规,锥度芯轴,检验芯轴,花岗石平板,标准铸铁刮研平板,铸铁平行平尺,铸铁桥形平尺,铸铁弯板,铸铁直角平尺,铸铁方箱,铸铁V型架,铸铁方尺,花岗石V型架,花岗石平行规,花岗石平尺,花岗石方尺,花岗石方箱,花岗石直角尺,可调测量桥板,偏摆检查仪,磁性V型架,美制螺纹量规,校对螺纹量规,平直度可调桥板,圆柱空心直检验棒,公制检验棒,公制锥度套规,钻夹头量规,左扣螺纹塞规校对螺纹塞规,左扣校对螺纹塞规,锥度光面塞规,美标光面塞规,美标统一螺纹塞规,圆柱管螺纹塞规,销式塞规,梯形螺纹塞规,缝纫机螺纹塞规,方形塞规,非螺纹密封管螺纹塞规,用螺纹密封管螺纹塞规,针式双头塞规,单头不全形塞规,锥柄圆柱形塞规,锥柄圆形塞规,威氏螺纹塞规,,布氏螺纹塞规,美标圆锥管螺纹塞规,大规格螺纹塞规,气瓶光滑塞规,气瓶校对螺纹塞规,气瓶螺纹塞规,石油油管锥度校对塞规,石油油管锥度工作塞规,石油油管锥度螺纹塞规,石油套管单头不全形锥度塞规,石油对焊钻杆接头锥度螺纹塞规,石油套管偏梯形锥度校对塞规,管线管光面塞规锥度光面环规,左扣螺纹环规,校表环规,圆柱管螺纹环规,非螺纹密封管螺纹环规,用螺纹密封管螺纹环规,威氏螺纹环规,布氏螺纹环规,美标圆锥管螺纹环规,气瓶锥管光滑环规,气瓶锥管螺纹环规,气瓶锥管校对螺纹环规,石油对焊钻杆接头锥度螺纹环规,石油钻杆接头锥度环规,管线管螺纹环规(变形),管线管光面环规,管线管螺纹环规,石油油管锥度环规,石油油管锥度螺纹环规,抽油杆螺纹环规等各种环规!  
泊头市新大量具机电设备厂 2021-08-23
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