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喹啉和异喹啉类杂环化合物的邻位芳基衍生物的经济高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉是一系列药物或生物活性化合物的结构，也是重要的有机材料骨架，比如 2-苯基喹啉与不同的金属-配体络合会形成不同颜色的发光材料，因而具有良好的市场发展前景。但这些化合物的合成比较困难，大多数采用非常昂贵的 2-溴喹啉和 1- 溴异喹啉与相应的芳香卤化物在昂贵且对环境有害的过渡金属催化下反应合成；或者由 2-溴喹啉和 1-溴异喹啉类化合物与不同的金属化合物在过渡金属催化下偶联；再或者先把喹啉与异喹啉首先氧化为 相应的 N-氧化物，然后与芳基格氏试剂反应，最后再脱掉氧得到 2-
兰州大学
2021-01-12
2 ,5 ,6位取代嘧啶酮衍生物的制备方法及其作为抗乙肝病毒药物的应用
本发明公开了一类新的2，5，6位取代嘧啶酮衍生物，其具有良好的抗乙肝病毒（HBV）活性。目前临床用于治疗乙肝病毒的药物皆为核苷类化合物。而抗HBV非核苷类化合物还处于研发阶段。探究其作用机制，对于发展新型非核苷类抗HBV药物，特别是对抗临床常用药物耐药的问题，具有特别重要的意义。
北京大学
2021-04-13
放射医学与辐射防护国家重点实验室史海斌教授团队发现红光介导探针锚定于细胞质RNA分子诱发肿瘤凋亡的新途径
放射医学与辐射防护国家重点实验室史海斌教授课题组在肿瘤诊疗一体化研究领域取得新进展。 在最新研究中，史海斌教授课题组创新性地提出一种利用红光引发探针f-CR特异性与肿瘤细胞内RNA分子共价交联的新策略（图1）。一个新型的近红外荧光探针f-CR被策略性设计与构建，其主要由三部分组成：近红外荧光染料Cy7为信号基元，环肽cRGD作为肿瘤细胞靶向基团，单线态氧敏感的Furan基团可以与RNA分子侧链选择性发生交联。当探针被高表达的整合素v3受体蛋白介导内吞入肿瘤细胞后，在660nm光照射亚甲基蓝（MB）光敏剂产生单线态氧的条件下，探针通过Furan与细胞质RNA中的腺嘌呤、胞嘧啶或鸟嘌呤核苷等碱基之间的环加成反应锚定于肿瘤细胞内，这有效地降低了探针的外排，实现了在体肿瘤的长窗口期近红外成像，同时还意外地发现，大量肿瘤细胞被诱发凋亡，活体肿瘤的生长得到显著的抑制。因此，我们首次发现了红光介导探针锚定于细胞质RNA分子诱发肿瘤凋亡的新途径，并建立了一种基于细胞质RNA分子修饰的肿瘤诊疗一体化新策略，为临床开展肿瘤的精准诊治提供了新思路。
苏州大学
2021-02-01
天津市科技局关于2022年生物医药科技重大专项项目拟立项的公示
经过专家评审等程序，天津市科技局局长办公会审核了2022年生物医药科技重大专项项目，现将拟立项情况予以公示。
天津市科技局
2022-05-27
基于排阵型湿地微生物燃料电池供电的电芬顿污水处理系统及处理方法
本发明公开了一种基于排阵型湿地微生物燃料电池供电的电芬顿污水处理系统及处理方法。系统包括：用于对污水进行预处理的纳米铁碳微电解反应区；用于对纳米铁碳微电解反应区出水进行处理的电芬顿系统反应区；用于对电芬顿系统反应区出水进行处理并对其进行供电的排阵型湿地微生物燃料电池；其中，所述的排阵型湿地微生物燃料电池为多个湿地微生物燃料电池相连形成的湿地微生物燃料电池组；湿地微生物燃料电池组的阴极、阳极分别通过导线与电芬顿系统反应区的对应的阳极、阴极连接。本发明还提供了污水处理方法。本发明通过整个系统的联合作用强化降解效果，无需外加能源，也无需投加药剂，是一种节能环保的水处理技术。
东南大学
2021-04-11
酰亚胺位或4-位取代的1，8-萘酰亚胺衍生物作为PARP抑制剂的用途
本发明属于医药化学领域,公开了酰亚胺位或4-位取代的1,8-萘酰亚胺衍生物作为PARP抑制剂的用途,具体涉及通式(I)所示的1,8-萘酰亚胺衍生物,通式(I)所示化合物药理或生理上可接受的盐,以及包含通式(I)所示化合物的药物组合物作为PARP抑制剂的用途.其中R1和R2具有所定义的含义.
华侨大学
2021-04-29
报道华东理工大学在促血管内皮化生物材料研究领域的最新成果
近日，我校材料学院刘润辉教授课题组在促血管内皮化生物材料研究中取得了突破成果，通过聚合物策略实现了选择性促进内皮细胞生长和促快速内皮化功能。
华东理工大学
2022-09-28
喹啉与异喹啉类杂环化合物的邻位芳基衍生物的经济高 效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉是一系列药物或生物活性化合物的结 构，也是重要的有机材料骨架，比如 2-苯基喹啉与不同的金属-配体 络合会形成不同颜色的发光材料，因而具有良好的市场发展前景。但 这些化合物的合成比较困难，大多数采用非常昂贵的 2-溴喹啉和 1- 溴异喹啉与相应的芳香卤化物在昂贵且对环境有害的过渡金属催化 下反应合成;或者由 2-溴喹啉和 1-溴异喹啉类化合物与不同的金属 化合物在过渡金属催化下偶联;再或者先把喹啉与异喹啉首先氧化
兰州大学
2021-04-14
铜催化苯乙烯与甲基硫代磺酸酯和芳基硼酸的分子间双官能化反应制备2,2-二芳基乙基砜类化合物
该项研究中，课题组以商品化可得的苯乙烯、芳基硼酸以及制备简便的甲基硫代磺酸酯为原料成功制取了2,2-二芳基乙基砜类衍生物。采用甲基硫代磺酸酯作为砜基自由基的来源，除了具有原料制备简便，无需柱层析分离纯化，原子经济性较好等优势，还可以巧妙地抑制芳基磺酰基自由基与芳基硼酸之间的两组分副反应，顺利实现了2,2-二芳基乙基砜类化合物的高效制备。另外，该体系
南方科技大学
2021-04-14
一种新型色胺衍生物及其制备方法和其在脓毒症相关性脑病领域中的应用
项目成果/简介:脓毒症是病原微生物感染（病毒、细菌等）引起的宿主抗感染免疫失控导致的系统性炎症反应综合征，也是重型和危重型新冠肺炎（COVID-19）患者的主要临床症状之一和导致患者死亡的主要原因。脓毒症相关性脑病是脓毒症最常见的并发症之一，属于危急重症，治疗极其困难，死亡率高，可诱发神经炎症而严重损伤患者的远期认知功能，但目前仍无特效治疗药物。本项目从已知有效的化学结构和新药理活性关系出发，通过理性设计、定向合成，开发出一系列毒性低、成药性高、体内外抗神经炎症活性好、靶向 COX-2的多功能抗脓毒症相关性脑病的药物。目前，本项目已完成了对化合物系统的体外和体内药效学评价、初步的药代动力学研究和急性毒性研究，发现：化合物 3 和 16 能够显著抑制细菌内毒素诱导的神经炎症中小胶质细胞和星形胶质细胞的活化，降低炎症因子水平和氧化应激损伤，有效降低细菌内毒素所致的动物神经炎症，有效改善认知功能。该类化合物有望在脓毒症相关性脑病治疗中发挥重要作用，成为该类疾病治疗的特效药物。因此，本研究成果面向医疗负担重、治疗困难并且对药品需求迫切的脓毒症相关性脑病和阿尔茨海默症等重大疾病，不仅对重大疾病的临床治疗、疫情防控和国防军事具有重要意义，还为企业创新药物研发提供基础保障，以期更好地为社会医药行业服务。知识产权类型:发明专利知识产权编号:CN201911145064.X.技术先进程度:达到国内先进水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:国家级获得经费:300.00万元
兰州大学
2021-04-10