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靶向Pim蛋白激酶抗肿瘤药物设计合成及活性研究
恶性肿瘤是严重危害人类健康的一类疾病,尽管自1942年耶鲁大学的Gilman等首次证明盐酸氮芥对小鼠Gardner淋巴瘤有治疗作用以来,肿瘤的药物治疗取得了长足的进展,并成为当前临床治疗不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐药等问题仍然是临床肿瘤药物治疗遇到的主要障碍。新的作用靶点和作用机制的创新抗肿瘤药物的研发是改变肿瘤治疗现状的重要途径,也是新世纪抗肿瘤药物研究的主导方向。 根据前期合成构效关系的研究基础上,对靶点Pim蛋白激酶进行合理药物设计。结合Pim-1蛋白晶体结构的对接研究,构建新的类似化合库。通过对候选化合物库进行虚拟筛选和系统地体外酶水平和细胞水平实验,进一步研究构效关系,提炼3D药效团。对筛选出的1-2个成药性高的化合物进行激酶选择性研究和体内抗肿瘤药效学实验,为一类基于新靶点药物研发提供重要依据。 通过研究建立一套快速、有效针对Pim激酶的药效团模拟,虚拟筛选的组合化学方法学。通过系统研究候选化合物结构、分子量大小、成药性和功能基等因素与细胞、酶抑制能力以及毒性大小等的关系,筛选出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制剂,用于肿瘤模型的综合考察。为进一步开发具有自主知识产权的针对抗肿瘤药物,奠定良好的应用基础。在已建立小鼠肿瘤模型上,综合考察Pim激酶抑制剂在体内对肿瘤的治疗效果。为Pim激酶在动物体内的新功能探讨提供更多的理论依据和实验基础。 通过本项目的实施,将获合成50个以上TZD类似物,经过体外和体内筛选,争取获得 1-2个结构新颖、具有高活性,毒副作用较低的抗肿瘤药物的候选化合物。通过探讨噻唑二酮类化合物结构与激酶选择性的关系,以及通过肿瘤动物模型的研究,进一步丰富Pim激酶的新功能及通过新的信号通路调控肿瘤细胞生长抑制凋亡的研究内容。
四川大学 2016-04-15
天然活性同系物的分子辨识分离新技术及应用
从分子辨识分离的基本科学原理和分子间多重相互作用入手,首创了天然活性同系物分子辨识萃取分离新方法,发明了弱极性甾类同系物分子辨识萃取分离关键技术、表面活性同系物相间分配可控的低乳化分子辨识分离关键技术 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 该成果从分子辨识分离的基本科学原理和分子间多重相互作用入手,首创了天然活性同系物分子辨识萃取分离新方法,发明了弱极性甾类同系物分子辨识萃取分离关键技术、表面活性同系物相间分配可控的低乳化分子辨识分离关键技术,在国际上率先实现24-去氢胆固醇的工业制备,形成了由分子辨识分离的理论基础,到核心技术创建和工业应用突破的完整体系。
浙江大学 2022-07-22
借助原位环境电镜揭示金属催化剂真实活性表面
近年来,原位环境透射电子显微镜(ETEM)成为了一种重要的表征手段,广泛应用于纳米材料生长、催化反应、电池反应、纳米力学、高温相变等现代材料研究领域。不同于常规透射电镜表征的静态分析,环境透射电子显微技术可以在真实的反应环境中(热/电/磁/气氛)实时研究材料原子级别的动态结构演变及其对性能的影响,为催化反应机理研究提供了更准确的信息。这就像破案时直接调取“监控”而非根据事后的“现场勘测”分析倒推“过程”。
南方科技大学 2021-04-14
人才需求:.长期从事表面活性剂的合成
1.长期从事表面活性剂的合成。 2.熟悉表面活性剂的复配。 3.三次采油驱油领域、聚合物合成技术领域相关技术专家。 4.油气压裂领域、聚合物合成技术领域相关专家。
东营宝莫环境工程有限公司 2021-09-06
化妆品活性成分包埋与经皮输送体系构筑
针对化妆品活性成分中一些易氧化、失活,或难以透皮吸收的原料(如辅酶、白藜芦醇、维生素、茶多酚等),构建脂质体类脂质体、固体纳米脂质粒、高分子纳米颗粒等纳米技术包覆,实现活性成分保护和经皮输送,更大限度的发挥活性成分的功效。针对具有刺激性强、易挥发、易失活等活性成分(如香原料、水杨酸、防晒剂等),构建微胶囊、多孔颗粒、聚合物微球、无机空心微珠等包埋体系,实现活性成分的缓释,达到温和、安全、持久的功效。
江南大学 2021-04-13
EFL-GM系列生物墨水及生物3D打印机
浙江大学 2021-05-10
利用可再生生物质资源制备PBS类生物可降解材料
我省沿海地区生物质资源丰富,开发利用各类生物质资源用于制备PBS类生物可降解材料,将有力地推动我省生物基聚酯技术的进步,不仅符合科技创新的精神与节能减排的要求,而且将引领生物经济的潮流,而且将力争为我省循环经济的发展和绿色GDP增长作出贡献。本项目旨在开发利用可再生生物质资源厌氧发酵固定二氧化碳生产丁二酸的新型生产工艺与方法,制备满足聚合工艺和技术要求的丁二酸单体,在此基础之上,进一步开展丁二酸/丁二元醇的直接聚合、再以反应挤出工艺制备PBS类聚酯。南京工业大学科研人员经过不懈的努力,在生物基丁二酸及PBS类聚酯的生物制造研究方面取得了重大突破,技术水平居于国内领先、国际先进水平。课题组筛选获得一株具有自主知识产权的丁二酸生产菌株,可以利用玉米粉以及玉米秸秆、玉米芯等生物质水解液作为碳源,目前已建立一条年产500吨丁二酸的生产线。以上述生物基丁二酸为原料合成了重均分子量为100,000的PBS,以及重均分子量为120,000的PBTS材料。PBS与PBTS的制备已成功完成了50 L釜的中试研究。
南京工业大学 2021-04-13
微生物/生物技术/海洋/特种药物研究NMT工作站
“NMT界乔布斯”许越先生推荐创新平台 中关村NMT产业联盟推介成员单位创新产品 “生物安全,人人有责” 推出背景: 在国际竞争白热化,战争形态多样化的今天,生物安全已成为国家安全的重要组成部分,为积极应对这一挑战,2019年10月,生物安全法草案于首次提请十三届全国人大常委会第十四次会议审议。本次新冠肺炎疫情的爆发,让各界更加意识到,生物安全对于确保国家安全、保障社会稳定、人民群众生命安全和身体健康的重要性。 国家安全就是国家竞争,归根结底又是科技实力的竞争!因此,作为中国的高新技术企业,中关村NMT联盟的会员单位,旭月(北京)科技有限公司利用20多年的技术积累,以NMT:非损伤微测技术为底层核心技术,迅速推出了与国家生物安全相关多种检验,监测仪器设备,以及适用于多个学科及领域的研发平台: 《NMT生物安全创新平台》特制系列产品!   应对挑战: 1)微生物检测:微生物的生长繁殖及代谢过程,为微生物的药物研究提供了方向,NMT对微生物如细菌、真菌、微藻的分、离子流速检测,能够快速确定微生物生长过程中的产物,有效地对微生物药物进行确定及筛选。 2) 安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 分类及用途: 1)《微生物药物研究NMT工作站》(型号:NMT-MDR-100) 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   2)《微生物药物研究NMT工作站》(型号:NMT-MDR-200) 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。   《微生物药物研究NMT工作站》(型号:NMT-MDR-100) 应对挑战: 1)微生物检测:微生物的生长繁殖及代谢过程,为微生物的药物研究提供了方向,NMT对微生物如细菌、真菌、微藻的分、离子流速检测,能够快速确定微生物生长过程中的产物,有效地对微生物药物进行确定及筛选。 2) 安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 用途: 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   参数: 1.基本功能: 1.1针对微生物药物研究设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Mg2+、Cl-、O2、H2O2 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速 《微生物药物研究NMT工作站》(型号:NMT-MDR-200) 应对挑战: 1)微生物检测:微生物的生长繁殖及代谢过程,为微生物的药物研究提供了方向,NMT对微生物如细菌、真菌、微藻的分、离子流速检测,能够快速确定微生物生长过程中的产物,有效地对微生物药物进行确定及筛选。 2) 安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 用途: 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。   参数: 1.基本功能: 1.1针对微生物药物研究和研发设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Mg2+、Cl-、O2、H2O2 1.4可实时监测和记录检测时的环境参数:温度、湿度、大气压、海拔、经纬度 1.5配备新指标拓展功能 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速,以及检测时的环境参数
旭月(北京)科技有限公司 2021-08-23
适用于陶瓷PTC装配技术的拉膜与切膜装置
本发明公开了一种适用于陶瓷PTC装配技术的拉膜与切膜装置。包括送膜机构、拉膜机构和切膜机构,机架上沿薄膜传送方向依次设有送膜机构、切膜机构和拉膜机构,切膜机构包括固定在机架上的压板组件和刀片组件,压板组件安装在刀片组件上方;压板组件包括前撑板气缸、前撑板气缸顶杆、前撑板、压板、后撑板、压板气缸和压板气缸顶块,拉膜机构包括拉膜电机、拉膜丝杆、拉膜滑轨和用于夹膜的拉膜夹板组件。本发明采用自动拉膜、切膜技术,相比手工拉膜、切膜技术,极大提高了生产效率。
浙江大学 2021-04-11
铌酸钾钠-锆钛酸铋钠系无铅压电陶瓷
本发明属于钙钛矿结构环境协调性压电陶瓷领域,特别涉及一种铌酸钾钠-锆钛酸铋钠系无铅压电陶瓷,该无铅压电陶瓷由通式(1-x)(KuNav)NbO3-xBi0.5Na0.5Zr1-yTiyO3表示,式中,0<x≤0.05, ?0≤y≤0.3,0.40≤u≤0.55,0.45≤v≤0.60,且u+?v=1。本发明提供的无铅压电陶瓷具有较高的压电性能,所用原料价格低廉,节约成本,有利于促进实用化进程,在工业生产中应用。
四川大学 2021-04-11
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