阿匹沙班 (Apixaban) 是一种新一代的口服抗血栓药物，在众多凝血因子Xa的抑制剂中， 表现出高度的选择性、良好的生物利用度和高效的治疗效果，其性能大大优于雷扎沙班，用于 治疗深静脉血栓和肺栓塞在内的静脉血栓。该药最先由百时美施贵宝公司发现，2007年辉瑞公 司与百时美施贵宝公司达成协议共同参与该药的研发，目前销售市场良好。此外，阿匹沙班也 在研究用于预防心房颤动病人的中风预防，急性冠状动脉综合征病人的心脏发病二级预防。 华东理工大学研发出了一条新的阿匹沙班的全合成路线，克服了原有路线收率较低和使用 昂贵含碘有机试剂及其它昂贵辅助试剂 (例如5-溴戊酰氯、Li2CO3、CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3 等) 所造成成本高的缺陷，提供一种低成本、高收率、操作简便的制备方法。该路线获得中国 发明专利授权。 所开发的阿匹沙班合成路线的优点在于： 1. 完全改变国际上原有的药物化学路线，所有原材料都立足于国内； 2. 合成路线设计合理，反应步骤简洁，避免使用有机碘化物、5-溴戊酰氯、Li2CO3、 CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3等的昂贵试剂的使用，大大降低了成本； 3. 操作简便，易于规模化生产。

"醋酸阿比特龙（abiraterone acetate）是由Ceotocor Ortho公司开发的口服有效的CYP17酶不可逆抑制剂， 2011年4月28日经美国FDA 批准上市，与泼尼松联用治疗去势抵抗性前列腺癌，商品名Zytiga。目前阿比特龙的合成路线主要有 两条，一条是从醋酸脱氢表雄酮出发，经三氟甲基化和Suzuki 偶联反应得到醋酸阿比特龙，此路线较短， 但成本较高；另一条路线是以去氢表雄酮为起始原料，经与肼缩合、碘代、Suzuki 偶联、乙酰化反应制备 醋酸阿比特龙，步骤略长，各步产率较高，中间体能通过重结晶得到，不足之处是终产品须通过反相柱色 谱分离纯化，难以放大化生产。 本技术成果改进了醋酸阿比特龙的合成路线二，采用去氢表雄酮为起始原料，四步反应制得醋酸阿比 特龙粗品。粗品可通过成盐纯化，收率36.5%，纯度99.6%，避免了后续的柱色谱分离，适合工业化生产。 此外，还发展了一条醋酸阿比特龙的简化合成路线，以醋酸脱氢表雄酮为起始原料，经与肼缩合、碘代、 Suzuki 偶联三步反应以及终产品的成盐提纯，可以99.1%的纯度，40.8%的总收率得到醋酸阿比特龙纯品。“

上海大学通信学院蒋皆恢研究团队联合复旦大学附属华山医院、瑞士伯尔尼大学合作团队于2020年4月22日在《European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging》上在线发表论文“Individual brain metabolic connectome indicator based on Kullback-Leibler Divergence Similarity Estimation predicts progression from mild cognitive impairment to Alzheimer's dementia”。该期刊是核医学领域最具影响力的顶级学术期刊，在JCR及中科院SCI期刊分区为一区Top，2019年其影响因子达7.182。上海大学为第一单位，上海大学通信学院博士生王敏为第一作者，上海大学蒋皆恢副教授和华山医院左传涛教授为共同通信作者。该研究依托上海先进通信与数据科学研究院、上海大学通信学院特种光纤与光接入网重点实验室、特种光纤和先进通信国际联合实验室进行。 阿尔兹海默症(AD)是引起痴呆最常见的老年退行性疾病，其医疗年花费占国内生产总值的1.47%。由于AD疾病进程不可逆转，一旦确诊绝大多数已至中晚期痴呆。药物赖以起效的靶细胞都已经凋亡，更无从谈药效。因此早期诊断和干预已成为临床共识。轻微认知障碍(MCI)为AD痴呆前期，基于MCI临床基线数据对AD转化进行预测，具有重要的临床价值。18F-葡萄糖代谢(FDG)正电子发射断层扫描成像(Positron Emission Computed Tomography, PET)技术，可在体揭示认知下降过程中的大脑代谢水平变化，但是先前的研究多是基于数值分布的量化分析，而忽视了各神经元之间的代谢相关性，这些代谢相关性可能揭示一些常规指标难以发现的微弱病理生理学变化。因此，蒋皆恢研究团队提出了一种新的基于KL散度估计的、个体代谢连接组学方法，并用于对MCI向AD转化预测。基于公共数据库ADNI数据的研究结果表明，该方法在MCI人群分析中具有较高的有效性、稳定性和特异性。使用该方法构建的脑代谢连接组学预测指标，在510例MCI患者中达到了比传统方法更高的预测效果。本研究为揭示脑内代谢连接异常提供了新思路。论文链接：https://link.springer.com/article/10.1007/s00259-020-04814-x

适应症 1.用于发病48小时内的缺血性脑梗死急性期病人的神经症状（运动麻痹）、日常活动（步行、起立、坐位保持、饮食）的改善。 2.用于对慢性动脉闭塞症（血栓闭塞性脉管炎，闭塞性动脉硬化症）患者的四肢溃疡，静息痛及冷感等的改善。 用法用量 详见说明书。 剂型 注射液 规格 20ml∶10mg

注射用阿莫西林钠说明书 兽用处方药 【兽药名称】 通用名称：注射用阿莫西林钠 商品名称：京信阿莫舒 英文名称：AmoxicillinSodiumforInjection 汉语拼音：ZhusheyongAmoxilinna 【主要成分】阿莫西林钠。 【性状】本品为白色或类白色结晶或粉末。 【药理作用】β-内酰胺类抗生素。阿莫西林为半合成广谱青霉素，通过抑制细菌胞壁黏肽合成而发挥杀菌作用。对肺炎链球菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、巴氏杆菌、沙门氏菌属、流感嗜血杆菌等具有良好的抗菌活性，可用于治疗对阿莫西林敏感的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染。 【适用证】主要用于治疗对阿莫西林敏感的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染。 【用法与用量】以阿莫西林计。皮下或肌内注射：一次量，每1kg体重，家畜5~10mg。一日2次，连用3~5日。 【不良反应】偶见过敏反应，注射部位有刺激性。 【注意事项】1.对青霉素耐药的细菌感染不宜应用。 2.对青霉素过敏的动物禁用。 【休药期】14日。 【规格】以C16H19N3O5S计1g 【包装】1g/瓶 【贮藏】遮光，密封保存。 【有效期】2年。

技术背景： 4,4'-二氨基苯磺酰苯胺已广泛来用替代联苯胺类化合物，市场需求较大，是合成酸性黑210、酸性黑234、酸性黑242、部分活性染料 和直接染料的中间体。 主要原材料:退热冰、氯化亚砜、对苯二胺、氯磺酸、液碱 结构式: 技术水平： 污染物分析:每吨产品产废水约5吨，COD在5000ppm左右应用领域： 设计规模50吨/年，年净利润在300万元左右。主体设备及投资预 算约70万元。

成果简介： 环磷酸腺苷对调控细胞代谢及许多生理效应发挥着重要作用，但其在临床应用上也存在着一些局限性。如其难以透过细胞膜，而且容易被细胞内的磷酸二酯酶水解，因此需要对cAMP的结构进行修饰与改造，以消除上述缺限。如在环磷酸腺苷分子中加入两个丁酰基，制成二丁酰环磷酸腺苷，以增强其脂溶性，使其可以顺利通过细胞膜在细胞内发挥作用，然后在细胞内转变成cAMP，从

NDI聚合物现已经成为最成功的N-型高分子半导体，取得了极其优异的晶体管性能并保持着多项全聚合物电池的效率记录。郭旭岗同时深入研究了酰亚胺单体家族的另外一个重要成员：双噻吩酰亚胺(Bithiophene imide, BTI)，并构建了一系列基于BTI的聚合物半导体(J. Am. Chem. Soc. 2011,133,1405;J. Am. Chem. Soc. 2012,134, 18427;Adv. Mater. 2012,24, 2242; Nature Photonics 2013,7,825;J. Am. Chem. Soc. 2014,136,16345;J. Am. Chem. Soc. 2015,137,12565)。与NDI和PDI相比，BTI具有更高的化学活性和大幅度减小的位阻，从而提供了一个前所未有的机会对其结构进行拓展优化。在前期工作中，郭旭岗团队利用稠环策略成功合成了一系列(半)梯型有机半导体，并在晶体管和全聚合物电池中取得了可比于NDI和PDI聚合物的器件性能(Angew. Chem. Int. Ed. 2017, 56, 9924; Angew. Chem. Int. Ed. 2017, 56, 15304; J. Am. Chem. Soc. 2018,140,6095.)。但是，噻吩相对于苯环更富有电子,在一定程度上减弱了半导体的电子亲和力。因此通过拉电子基团功能化BTI不仅会产生更强的电子受体单体,同时还能解决NDI和PDI结构上的缺陷。基于此，郭旭岗团队克服了合成上的挑战，成功制备出新颖的氟取代的酰亚胺及其聚合物半导体。理论计算表明,相对于没有氟的单体f-BTI2,氟取代的单体f-FBTI2表现出更低的能级，有助于提升聚合物的N-型性能。 相比于f-BTI2-T和之前报道的s-BTI2-FT和f-BTI2-FT的全聚合物电池，以f-FBTI2-F为电子受体材料的电池实现了性能的巨大提升，能量转化效率达到8.1%(图2)，同时实现了高达1.05V的开路电压值和低至0.53eV的能量损失。与NDI和PDI有着不同的结构和电子特性的新型受体单体f-FBTI2的出现将衍生出更多高性能N-型聚合物，为发展高效的全聚合物电池提供了全新的材料体系。

盐地碱蓬是一种肉质盐生植物，在滨州、东营两地市的黄河三角洲海岸盐 渍区分布广泛，开发潜力十分可观。 （1）碱蓬红色素的提取及应用 以盐地碱蓬为原料，采用微波辅助法提取盐地碱蓬红色素。与传统的浸提青岛农业大学科技成果介绍 2017 －47－ 法相比，微波辅助提取色素具有时间短、耗能低、提取率高等优点。该色素可 初步应用于面条、馒头的制作、饮料的开发、香肠制品、酸奶中，是一种优质 天然食物色素原料。 （2）碱蓬超微粉的研发及应用 利用超微粉碎机对干燥后的碱蓬原料进行粉碎，得出最佳的粉碎工艺。根 据前期试制产品情况，不同粒径的碱蓬超微粉应用范围不同，>200 目的碱蓬超 微粉颗粒粒径很小，可以用于添加到面包、果冻、蛋糕、冰激凌等要求口感细 腻的食品中；100-200 目的碱蓬超微粉可以用于碱蓬软糖、冲调性碱蓬粉等食品 中，增加产品营养，改善味道；<100 目的碱蓬超微粉可以用作动物饲料，具有 增强体质，提高抗病能力，促生长的作用。 （3）碱蓬面食开发 以面粉为主要原料，盐地碱蓬浆、汁、粉为添加辅料，研发多种碱蓬面食 产品，包括碱蓬馒头、碱蓬面条、碱蓬面包、碱蓬饼干等。以白面与碱蓬原料 2:1 和面计算，各种面食产品中主要营养物质增加 10%-60%，无机盐增加几倍到 几百倍，除了补充了小麦面粉缺少的氨基酸外，一般氨基酸增加 10%以上，赖氨 酸增加 25%。在生产中也可以用不产生热量的甜味剂代替白砂糖，生产低热量的 碱蓬面食。碱蓬具有抗癌、减肥、降低胆固醇等作用，使碱蓬面食适合各年龄 段的人群食用。 （4）速成低盐碱蓬酱菜的研制 以盐地碱蓬为主料，经选料、切菜、脱盐、配料、酱制、装袋、抽真空包 装、巴氏杀菌等工艺，研制出了色香味俱全、经久耐保藏的速成低盐酱菜。该 项产品含盐量低于 5%，酱制时间短于 5 天，主要突出快速、低盐、不含人工防 腐剂的特点，符合当前食品工业发展的新潮流。速成低盐碱蓬酱菜原料资源丰 富，价格低廉，生产周期极短，工艺简单易掌握，投资成本小，经济效益高。 （5）速冻调理碱蓬蔬菜产品的工艺研发 将新鲜碱蓬采摘后进行挑选、盐水浸泡清洗、切分、热水烫漂冷却、沥水 干燥、成型后进行冻结，主要通过玻璃化冷冻技术、液氮速冻等技术生产碱蓬 高端速冻产品，前期试研发阶段确定了碱蓬最佳的烫漂温度、烫漂时间和冷冻 条件，速冻后碱蓬中的营养成分和色泽没有明显的变化，最大限度的保持了碱青岛农业大学科技成果介绍 2017 －48－ 蓬品质，市场前景十分看好。