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手性 2,4-二取代-噻唑酮类化合物及其制备和在制备抗癌 药物中的应用
手性药物是由具有药理活性的手性化合物组成,它在人体内通过与生物大分子间相互手性匹配和分子识别而发挥治疗作用。虽然对应异构体药物在体外的物理化学性质基本上相同,但是,由于药物分子所作用的受体或靶位是由氨基酸、核苷、膜等组成的手性蛋白和核酸大分子等,它们对与其结合的药物分子的空间立体构型有一定的要求,因此,对映异构体药物在体内往往呈现很大的药效学、代谢动力学等方面的差异。在二十世纪末,随着人们对对映异构体药物的研究与认识不断深入,FDA 等药政部门于 1992 年开始把对应异构体药物当做混合物加以审批,
兰州大学 2021-04-14
一种超疏水涂料的制备方法及其所得涂料和制备高透明超疏水涂层的应用
本发明公开了一种超疏水涂料的制备方法及其所得涂料和制备高透明超疏水涂层的应用,所述超疏水涂料的制备方法包括如下步骤:向容器中一次性加入一定体积的溶剂,共溶剂,催化剂,然后以一定转速搅拌一段时间,再向其中先后加入一定体积的硅酸酯和含氟硅氧烷,在室温的条件下,继续反应一定时间,即得所述涂料。本发明所制备的超疏水涂料可以通过喷涂、蘸涂、浸涂等方法,用于玻璃,纸片,钢铁等不同的基底上,所制备的涂层在可见光的范围内,透过率达到92%以上。与现有技术相比,不仅所制备的涂层制备方法简单,成本低廉,有利于大规模工业化生产,所制备的涂层具有多种用途,如车窗玻璃,摩天大楼光幕,手机和电脑屏幕等,有很大的商业价值。
东南大学 2021-04-11
南京大学化院燕红课题组在碳硼烷选择性功能化方面的研究工作取得新进展
研究发现与羧酸基团相连的硼原子NPA (Natural Population Analysis)电荷越大,对应的碳硼烷羧酸脱羧产生自由基的能垒就越低,实验上与三氟甲基烯烃底物的反应产率也越高,即富电子硼位点有利于脱羧产生碳硼烷自由基。 
南京大学 2022-06-14
NLRP3炎症小体活化和髓系细胞控制肿瘤化疗敏感性的关键机制
2020年5月4日,中国科学技术大学生医部、基础医学院、中科院天然免疫与慢性疾病重点实验室和合肥微尺度物质科学国家研究中心周荣斌、江维研究组,附属第一医院潘跃银研究组和复旦大学柳素玲研究组合作在NatureCellBiology上在线发表题为“Myeloid PTEN promotes chemotherapy-induced NLRP3 inflammasome activation and antitumor immunity”的长篇研究论文,发现髓系细胞中PTEN蛋白能够促进NLRP3炎症小体活化,并增强化疗反应性。 化疗是目前治疗肿瘤最常用的手段之一,但是一些肿瘤患者对化疗药物并不敏感。除了受肿瘤细胞自身因素的影响外,越来越多的研究表明免疫微环境对肿瘤的化疗效果同样具有重要作用。过去的研究表明蒽醌类化疗药物能够诱导肿瘤细胞发生免疫原性细胞死亡,释放大量免疫原性物质如HMGB1和ATP,诱导NLRP3炎症小体活化和IL-1β和IL-18等细胞因子产生,从而促进肿瘤微环境中免疫细胞浸润并提高化疗诱导的抗肿瘤免疫。尽管肿瘤微环境中NLRP3炎症小体活化对化疗效果的发挥至关重要,但是在肿瘤微环境中决定NLRP3炎症小体活化的因素还不清楚。 PTEN蛋白是机体中重要的肿瘤抑制子,具有脂质磷酸酶和蛋白磷酸酶双重磷脂酶活性。已有的研究表明肿瘤细胞中PTEN蛋白通过其脂质磷酸酶活性逆转PI3K-AKT-mTOR 信号活化,抑制细胞增殖和肿瘤生长。在肿瘤治疗过程中,肿瘤细胞中的 PTEN 蛋白缺失导致 PI3K-AKT 信号通路过度活化,引起肿瘤治疗抵抗。尽管肿瘤细胞中的PTEN蛋白在肿瘤发生发展和肿瘤治疗中的功能研究较为清楚,但是PTEN在免疫微环境中的作用和机制尚不清楚。 为了探究髓系细胞中的 PTEN 蛋白是否影响肿瘤的治疗效果,研究者首先对髓系细胞中PTEN条件性基因缺陷小鼠进行皮下荷瘤,并利用能够诱导肿瘤细胞发生免疫源性细胞死亡的化疗药物进行治疗。结果显示当PTEN缺陷后,化疗药物对肿瘤的治疗效果显著降低。对小鼠肿瘤组织和腹股沟淋巴结中抗肿瘤免疫相关指标进行检测,发现PTEN缺陷小鼠中CD8+T细胞浸润显著降低,IFN-γ的分泌也明显减少。与此同时,肿瘤免疫微环境中炎症小体活化相关指标caspase-1剪切,IL-1β和IL-18分泌也显著减少。这些结果表明PTEN可能通过促进免疫微环境中炎症小体活化提高机体抗肿瘤免疫。 接下来研究者在细胞水平探究PTEN对炎症小体活化的影响。通过利用shRNA敲低和PTEN缺陷细胞进行炎症小体活化实验,研究者发现PTEN能够特异性促进NLRP3炎症小体活化,而不影响AIM2和NLRC4炎症小体活化。机制上,PTEN能够直接结合NLRP3,通过其蛋白磷酸酶功能介导NLRP3酪氨酸32位点(鼠源为酪氨酸30位点)发生去磷酸化修饰,进而促进NLRP3炎症小体组装活化。此外,作者还构建了能够特异性识别NLRP3酪氨酸30位点磷酸化的抗体以及NLRP3酪氨酸30位点组成型磷酸化的knock-in小鼠Nlrp3Y30E/Y30E,进一步确定了PTEN通过诱导NLRP3酪氨酸32位点去磷酸化促进NLRP3炎症小体活化。 为了明确髓系细胞PTEN促进化疗诱导的抗肿瘤免疫依赖于NLRP3炎症小体。研究者在PTEN条件缺陷鼠中回补细胞因子IL-1β和IL-18,发现回补细胞因子后能够显著提高化疗药物对PTEN条件缺陷鼠的治疗作用,表明PTEN通过促进免疫微环境中NLRP3炎症小体活化提高机体抗肿瘤免疫。在肿瘤临床样本中,研究者也发现髓系细胞中的PTEN与肿瘤患者对化疗药物的敏感性呈现正相关关系。 总之,该研究创新性体现在:1)发现肿瘤抑制因子PTEN在NLRP3炎症小体活化中发挥关键作用;2)揭示髓系细胞PTEN可以通过控制NLRP3炎症小体活化从而决定化疗敏感性;3)提示髓系细胞PTEN的表达可以作为一种预测化疗敏感性的生物标记物。 中国科学技术大学生医部和基础医学院黄亿博士为该论文第一作者,周荣斌、江维、潘跃银和柳素玲教授为共同通讯作者。该项工作得到了复旦大学丁琛课题组、邵志敏课题组,安徽医科大学蔡永萍课题组,苏州系统医学研究所马瑜婷课题组和中科大张华凤课题组、金腾川课题组、王朝课题组和白丽课题组及科技部、基金委、中科院、安徽省和中国科学技术大学的大力支持。 原文链接:https://www.nature.com/articles/s41556-020-0510-3
中国科学技术大学 2021-04-11
面向高含盐水体处理的节能型电渗析关键装备研发与 产业化
研究方向:电膜分离过程在水质净化、纯化、废水深度处理和特种化工分离中的应用;膜法清洁生产技术;新型集成膜过程的开发及应用研究(纯水与超纯水制备、水深度软化、海水及苦咸水淡化、基于“膜-电”耦合的有机酸、有机碱。 项目简介: 近年来,在海水淡化、苦卤水和众多工业废水处理领域,高含盐水体的处理正迅速成为相关行业发展的制约瓶颈。诸如浓海水的减量化再浓缩、苦卤水浓缩、高含盐工业废水脱盐或盐浓缩等,在操作压力、防腐、安全性、经济型、技术指标等方面均已超出了常规反渗透技术的能力。即使采用代价高昂的高压反渗透技术,其所获得的浓缩液质量浓度一般也低于 8-10%,对浓缩液减量化的作用有限。 本项目针对高压反渗透难以处理高含盐水体的固有缺陷,以及常规电渗析(ED)技术在处理高含盐水体时难以克服的电流泄露、高电耗、异相离子膜电阻较高、电极室电压降大等不足,在多年电驱动膜技术及设备研发、应用的成果基础上,开发节能型、高可靠、高电流效率的新型超能电渗析(SED)成套技术与关键装备,采用 100%国产化材料实现批量生产,浓缩液质量浓度达到 20%水平,总体达到国际先进水平。
南开大学 2021-04-13
一种用于超级电容器电极材料的纳米氧化镍的制备方法及其制备的纳米氧化镍
本发明公开了一种用于超级电容器电极材料的纳米氧化镍的制备方法及其制备的纳米氧化镍,首先将NiCl2·6H2O与氯化胆碱基深共熔溶剂混合,得到质量浓度为10~30g/L的溶液Ⅰ;加热至120~150℃,将100~300份的去离子水与1000份溶液Ⅰ混合,反应0.5~2h,经离心分离得到沉淀物,再经洗涤、干燥、煅烧后,得到所述的纳米氧化镍。本制备方法条件温和、耗时短,适合大规模工业化生产;制备得到的花状纳米NiO的晶粒粒径小于10nm,粒径分布均匀且比表面积大,以其作为电极材料制备的超级电容器,具有较高的可逆容量和循环性能,3000次充放电循环后比容量仍稳定在460F/g附近。
浙江大学 2021-04-11
合成低级羧酸酯的绿色催化技术(技术)
Ø 本发明专利是一种用于生产低级羧酸酯的新型催化剂,该类新型催化剂用于由低级醇和低级羧酸反应生产低级羧酸酯。原料包括脂肪族羧酸、芳香族羧酸、饱和脂肪酸、不饱和脂肪酸等,所用的醇为C1-C6脂肪醇等,可以广泛用于有机羧酸酯的合成领域。该类新型催化剂具有环保、对设备腐蚀轻微、反应条件温和、易于分离、催化活性好、选择性高等特点。并且能够保证反应长时间、稳定、连续地进行。与现有生产工艺流程相适应,本发明不需要在工艺设备方面进行大的改动,可以简化原有生产流
北京理工大学 2021-01-12
微晶共沉淀安全点火药技术(技术)
成果简介:本项目的研究内容属于火工品专业起爆药、点火药等火工药剂的范畴。本项目研制的微晶共沉淀安全点火药主要应用于电引火类火工品中,是电引火药头的核心药剂,应用于军用桥丝式电火工品和工业电雷管中。 项目来源:自行开发 技术领域:新材料 应用范围:军用火工品和民用爆破器材用点火药剂 现状特点:该技术获得了发明专利,已经通过会议鉴定和生产定型,并已在多家工厂获得了工业规模的应用,目前处于大规模
北京理工大学 2021-04-14
磷肥高效活化疏松剂生产技术(技术)
成果简介:产品适用于普通过磷酸钙和重过磷酸钙的生产,可有效解决磷肥 产品有效磷转化率低、熟化期长、易结块、含水量控制不稳定等长期困扰企业的难题,且对土壤和农作物没有副作用。 其突出的优势特点是:有利于改善晶体的结晶习性,有效降低细小结晶薄膜的包裹作用;有效降低溶液的表面张力,增进液-固间的充分接触,并及时清除反应物表 面的生成物;避免颗粒之间由于毛细作用的附着,减弱颗粒之间的盐桥强度;用含贫磷矿及物理性能较差的矿体生
北京理工大学 2021-04-14
乳化蜡系列产品生产技术(技术)
成果简介:作为蜡产品,乳化蜡产品以无毒、无污染、附加值高、价格便宜等优势在国际市场上深受消费者喜爱,并正在取代溶剂型产品。在我国,这类产品还很少。中国是产蜡大国,每年都将相当数量的蜡出口到西方等发达国 家,他们又运用先进技术制造乳化蜡系列产品,以高出我国出口原料几十倍 甚至上百倍价格重新打入我国市场。随着人们生活水平的提高,全社会对环 境保护的日益重视,这类产品的市场潜力是巨大的。对于生产厂家来说,乳化蜡产品是一种投入少
北京理工大学 2021-04-14
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